Boehringer Ingelheim和Dundee大學(xué)合作開發(fā)新的抗癌藥物
隨著他們正在進(jìn)行的聯(lián)盟的成功,勃林格殷格翰和鄧迪大學(xué)擴(kuò)大了他們的合作,開發(fā)了針對并摧毀致癌蛋白的關(guān)鍵和致癌蛋白的新藥。這集合了Alessio Ciulli教授的專業(yè)知識,他是針對嵌合體(PROTACs)的蛋白水解領(lǐng)域的先驅(qū)之一,總部位于鄧迪的生命科學(xué)學(xué)院,擁有勃林格殷格翰的制藥專業(yè)知識,致力于為癌癥患者提供創(chuàng)新藥物。 。
PROTAC代表了一類新的候選藥物,有可能解決傳統(tǒng)藥物化學(xué)方法失敗的令人信服的癌癥靶點(diǎn)。他們通過利用細(xì)胞的自然處理系統(tǒng)(泛素 - 蛋白酶體)來發(fā)揮作用。引起候選疾病的蛋白質(zhì)被標(biāo)記為“過期”蛋白質(zhì),然后蛋白酶體被切碎。
PROTAC是一種破壞性的治療方式,它將以前認(rèn)為不可挽回的目標(biāo)帶到了觸手可及的范圍內(nèi)。我們的合作將繼續(xù)致力于為患者帶來這類新藥。聯(lián)合團(tuán)隊(duì)正在迅速取得進(jìn)展,并成功達(dá)到了第一個合作里程碑,為實(shí)現(xiàn)我們的目標(biāo)奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。“
Darryl B. McConnell,博士,奧地利維也納Boehringer Ingelheim高級副總裁兼研究現(xiàn)場負(fù)責(zé)人
自2016年開始合作以及2018年大幅擴(kuò)展以來,PROTAC的應(yīng)用發(fā)展迅速。然而,設(shè)計(jì)PROTAC仍然具有挑戰(zhàn)性,并且在很大程度上是經(jīng)驗(yàn)性的,阻礙了該領(lǐng)域的更快進(jìn)展。因此,合作伙伴開發(fā)了一種基于結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)方法,作為加速進(jìn)一步發(fā)展的堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。此外,為了促進(jìn)世界各地的PROTAC研究,勃林格殷格翰公司制作了在鄧迪大學(xué)開發(fā)的蛋白質(zhì)降解劑化合物MZ-1,于2018年通過其opnMe門戶網(wǎng)站免費(fèi)提供。其他PROTAC分子被認(rèn)為可以在opnMe上發(fā)布這一舉措的成功。
我們的聯(lián)合出版物是翻譯我們正在開發(fā)PROTAC如何工作的詳細(xì)理解,制作有效解決以前“不可挽回”目標(biāo)的降解分子的領(lǐng)先實(shí)例。擴(kuò)張標(biāo)志著我們聯(lián)盟發(fā)展的重要里程碑。它使聯(lián)合團(tuán)隊(duì)能夠通過其他方法推動下一階段降低高度珍貴的癌癥目標(biāo)。該聯(lián)合小組報(bào)告了一些科學(xué)出版物的最新進(jìn)展,包括最近在“自然化學(xué)生物學(xué)”雜志上發(fā)表的出版物。該出版物強(qiáng)調(diào)了他們在原子分辨率下使用三維圖像來設(shè)計(jì)高效和選擇性候選藥物的方法。這種新方法已經(jīng)產(chǎn)生了第一個分裂SMARCA2的PROTAC,這種蛋白質(zhì)每年驅(qū)動超過20,000名新癌癥患者的腫瘤,并且迄今為止藥物發(fā)現(xiàn)方法尚未成功。
Alessio Ciulli,博士,鄧迪大學(xué)化學(xué)與結(jié)構(gòu)生物學(xué)系主任,2016年RSC Capps Green Zomaya藥物化學(xué)獎獲得者
勃林格殷格翰公司致力于開發(fā)創(chuàng)新的治療方法,為患者提供卓越的價(jià)值。為實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo),該公司正在加大對外部創(chuàng)新的承諾,并與全球?qū)W術(shù)界和行業(yè)的頂級合作伙伴合作。越來越多的學(xué)術(shù)合作網(wǎng)絡(luò)反映了公司對新興科學(xué)的關(guān)注,這些科學(xué)可以開辟新的途徑,為未來的突破性藥物開辟道路。
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