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      肽的功能化以獲得更好的治療效果
      
			
      
				2019-04-19 09:20:07
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      發(fā)現新的生物靶標是我們持續(xù)抗擊疾病的關鍵部分。多年來，科學家們在理解生物系統(tǒng)方面取得了令人矚目的進展，并確定了許多新的目標 - 其結構多樣性需要廣泛的治療藥物。
      

      肽的功能化以獲得更好的治療效果
      

      “小合成分子仍然是關鍵參與者，但生物分子如肽，蛋白質和寡核苷酸已經成為一個重要的研究領域，”EPFL資深作者JérômeWaser說。
      

      特別感興趣的是肽。2015年，在臨床試驗中評估了約140種肽。然而，肽通常在血液中不穩(wěn)定并且不能很好地滲透細胞，這兩者都減少了它們作為藥物的潛在用途。
      

      該問題的一個解決方案是化學修飾肽的天然結構 - 稱為“功能化”的過程。通過向其添加化學基團來使分子功能化，從而賦予其新的功能，能力或性質，例如增強的穩(wěn)定性。人體。
      

      這就是Waser實驗室今天在Angewandte Chemie發(fā)表的一項研究中所取得的成果。使用EBX試劑 - 研究小組開發(fā)的一類非常活潑的有機化合物 - 研究人員將肽的C-末端羧酸轉化為稱為炔烴的碳 - 碳三鍵。炔部分是非常有價值的官能團，可用于進一步修飾肽。它已廣泛用于藥物發(fā)現，材料科學和化學生物學。然而，由于肽的復雜結構，肽的功能化是困難的。“主要原因是當您嘗試修飾肽時缺乏選擇性：它含有許多與化學物質反應的位置，導致無用的混合物，”Waser解釋說。“因此，為了獲得更有效和穩(wěn)定的基于肽的藥物，人們積極尋求能夠選擇性地功能化肽中單個位置的方法。”
      

      為了使肽與EBX試劑反應，科學家們使用了“光催化氧化催化”，這是一種可見光被催化劑吸收的過程，然后選擇性地激活反應分子中的一個鍵。
      

      “使用光作為可再生能源進行有機反應可以在非常溫和的反應條件下進行時間和空間分辨，”Waser說。
      

      通過他們的新方法，科學家們能夠從有價值的生物活性肽GRGDNP中獲得衍生物，阻止細胞附著于纖維連接蛋白，纖維連接蛋白是血管舒張的重要過程，這在心血管疾病的研究中非常有用。
      
			

			
        
      
			
      
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