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       SIMM鑒定出針對(duì)多藥耐藥細(xì)菌的新型抗菌劑
      
			
      
				2019-07-13 08:35:08
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			  來(lái)源：
			
      
		
      
				
		
      
			
      隨著抗菌藥物的廣泛使用，細(xì)菌耐藥性已成為一個(gè)嚴(yán)重的醫(yī)學(xué)問(wèn)題，多重耐藥菌株引起的感染對(duì)人類(lèi)健康構(gòu)成了新的威脅。因此迫切需要基于具有新型作用模式和抗藥性細(xì)菌活性的新分子sca ff的新抗菌劑。
      

       SIMM鑒定出針對(duì)多藥耐藥細(xì)菌的新型抗菌劑
      

      截短側(cè)耳素是一種天然產(chǎn)品具有新的作用模式并且具有在對(duì)耐甲氧西林的體外抗菌活性強(qiáng)效金黃色葡萄球菌(MRSA)，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌(MRSE)和抗青霉素的肺炎鏈球菌(PRSP)。除了2007年推出的局部藥物Retapamulin和分別完成I期和II期臨床研究的NabrivaTherapeutics'BC-7013和BC-3781外，沒(méi)有全身性截短側(cè)耳素抗生素使其進(jìn)入市場(chǎng)。
      

      使用NabrivaTherapeutics'BC-7013作為先導(dǎo)化合物，教授。楊榆社，組設(shè)計(jì)并合成了一系列的雜芳族取代新穎截短側(cè)耳素衍生物。在化合物YLC-063中進(jìn)行了廣泛的構(gòu)效關(guān)系研究，結(jié)構(gòu) - 代謝關(guān)系研究和藥物敏感性優(yōu)化。YLC-063在大鼠中顯示出良好的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)特征，并且在靜脈內(nèi)施用后顯示出與小鼠MSSA感染模型中的利奈唑胺相當(dāng)?shù)捏w內(nèi)效力。更重要的是，YLC-063在小鼠MRSA感染模型中顯示出比利奈唑胺更好的體內(nèi)功效，值得進(jìn)一步研究。
      

      這項(xiàng)工作發(fā)表在藥物化學(xué)雜志上(Chenyu Ling，†Liqiang Fu，†Suo Gao，†Hui Wang，‡Yanqin Huang，§Xiaoyan Chen†和Yushe Yang *，†設(shè)計(jì)，合成和結(jié)構(gòu) - 活性關(guān)系研究的新型截短側(cè)耳素硫醚衍生物作為有效的抗菌劑J. Med.Chem.2014,56 ，4772-4795 )。
      
			

			
        
      
			
      
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