第一個(gè)被稱為暢銷(xiāo)藥(Blockbuster)的是那些年銷(xiāo)量在5億美元以上的藥物。而今天,一個(gè)藥物必須年銷(xiāo)

量上十億才能獲此殊榮。自從暢銷(xiāo)藥這一概念的出現(xiàn)，大部分制藥公司都集中于從這些產(chǎn)品上來(lái)獲取最大

的收益。從而這些公司的業(yè)績(jī)也越來(lái)越多的依賴于這些主要暢銷(xiāo)藥物的銷(xiāo)售。但由于專(zhuān)利的過(guò)期從而引起

的仿制藥競(jìng)爭(zhēng)，使這些藥的利潤(rùn)也大幅度下降，大公司急切的需要開(kāi)發(fā)新的暢銷(xiāo)藥來(lái)維持其收益。

在這個(gè)報(bào)告里，我們將對(duì)這些暢銷(xiāo)藥從不同的治療領(lǐng)域來(lái)分類(lèi)討論，包括那些已經(jīng)在市場(chǎng)上或即將上

市的，并能已經(jīng)成為或有可能成為暢銷(xiāo)藥的藥物，從而為國(guó)內(nèi)的制藥公司提供一個(gè)參考。

引言：

從1990年開(kāi)始，人們就稱呼那些年銷(xiāo)量過(guò)10億的藥物為暢銷(xiāo)藥。而那些年銷(xiāo)量過(guò)25億美元的更被

稱為超級(jí)藥物(Superblockbuster)。到目前為止，只有三個(gè)藥物在上市的三年之內(nèi)達(dá)到了暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn)。他們

分別是：輝瑞的Celebrex(Celeloxib)，默克的Vioxx(Refecoxib)，(二者都是COX-2的藥物，也是最近

最受關(guān)注的藥物，由于Vioxx的強(qiáng)副作用，默克在2004年主動(dòng)把其撤離市場(chǎng));再就是治療陽(yáng)萎的藥物偉

哥(輝瑞的Viagral)。所以一個(gè)藥物要想在2008年達(dá)到暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn)，我們假定它必須在2006年或這之前

上市。在2002年，3個(gè)領(lǐng)域的藥物：治療心血管疾病的藥物，治療中樞神經(jīng)的藥物和治療消化道和代謝

的藥物大概占有了所有藥物銷(xiāo)量的52%。

心血管：

治療心血管疾病的藥物2002年的總銷(xiāo)量是538億美元。這個(gè)市場(chǎng)的暢銷(xiāo)藥可分為三個(gè)部分：治療高

血壓的，治療高血脂的和治療血栓的藥物。沒(méi)有治療心絞痛的或心律失常藥物能在2008之前成為暢銷(xiāo)藥。

高血壓：

治療高血壓的藥物在2002年的總銷(xiāo)量為300億美元。到2008年有望達(dá)到500億美元。在2001

年，共有五個(gè)此類(lèi)藥物達(dá)到暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn)，其中以輝瑞的Norvasc年銷(xiāo)量過(guò)25億美元而尤其突出。2002

年，有七個(gè)藥物達(dá)到了暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn)。此類(lèi)藥物的主要?jiǎng)恿?lái)源于不斷推出的利用新的治療機(jī)理的藥物。

幾乎每十年就有一類(lèi)利用新的作用機(jī)制的藥物誕生。治療高血壓的藥物現(xiàn)在正被血管收縮素II受體拮抗劑

(angiotensinIIreceptorantagonists)(AIIRA)有關(guān)的新藥物推上一個(gè)新的臺(tái)階。而2003年上市的醛固酮受體

阻斷劑(AldosteroneReceptorAntagonist)Eplerenone(輝瑞的Inspra)則將為降高血壓藥物開(kāi)辟一個(gè)新的紀(jì)

元。利尿劑(Diuretic)和Beta阻滯劑還是治療高血壓的良藥，但由于過(guò)多的非專(zhuān)利藥的競(jìng)爭(zhēng)而降低了其總的

銷(xiāo)售額。鈣阻滯劑的銷(xiāo)售也由于非專(zhuān)利藥的競(jìng)爭(zhēng)而下降。2002年，所有鈣阻滯劑的全球銷(xiāo)量為99億美元。

最近的ALLHAT(AntihypertensiveLipid-LoweringTreatmenttoPreventHeartAttachTrial)臨床研究

報(bào)道表明低價(jià)的利尿劑藥物比氨氯地平(Amlodipine)或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,Angiotensin-convertingEnz

yme)抑制劑更能有效的控制高血壓。這個(gè)報(bào)告可能會(huì)使氨氯地平在專(zhuān)利過(guò)期之前的銷(xiāo)量就回開(kāi)始下降。但

輝瑞的Lipitor卻能把Amlodipie和阿托伐他汀(Atovastatin)二者結(jié)合起來(lái)，從而成了一個(gè)年銷(xiāo)量過(guò)25

億美元的超級(jí)藥物。

自施貴寶的巰甲丙脯酸Capoten(Captopril)上市以來(lái)，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑正在成為一個(gè)治療高血

壓的選擇。此類(lèi)藥物2002年的銷(xiāo)量是78億美元。兩個(gè)藥物在這一年達(dá)到了暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量：賴諾普利(Li

sinopril)(默克的Prinivil和Astrazeneca的Zestril)和貝那普利(Benazepril)(諾華的Lostensin)。但專(zhuān)利的過(guò)

期使此兩個(gè)藥物很快的失去其暢銷(xiāo)藥的地位。而Ramapril(Aventis的Altace)盡管失去了專(zhuān)利保護(hù)，但由

于它在這之前又被批準(zhǔn)用于治療其他癥狀，從而有望在不久的將來(lái)達(dá)到暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量標(biāo)準(zhǔn)。

盡管新型的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑有一些功效，但由于施貴寶在奧馬曲拉(Omapatrilat,Vanlev)上的

屢次失敗，這一類(lèi)藥物將很難有暢銷(xiāo)藥的出現(xiàn)。我們認(rèn)為輝瑞的醛固酮受體阻斷劑(AldosteroneReceptorAn

tagonist)Eplerenone將有望在2008年達(dá)到暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn)。Eplerenone對(duì)那些其它心血管藥物不起作用的黑

人有特效。此外，它還會(huì)進(jìn)一步被批準(zhǔn)用于治療充血性心力衰竭。

血管收縮素II受體拮抗劑(AIIRA)將是最有潛力的一類(lèi)抗高血壓藥物。預(yù)計(jì)在2005年，AIIRA藥物

將占高血壓藥物的50%市場(chǎng)份額。有要些AIIRA藥物早就達(dá)到了暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn)，如：洛沙坦(默克的Los

artan,Cozaar)，纈沙坦(諾華的Valsartan,Diovan)，坎地沙坦Candesartan,武田的Blopress和AstrazZene

ca的Atacand)和厄貝沙坦(Irbesartan,施貴寶Avapro，Sanofi-Synthelabo的Aprovel);替米沙坦(Telmisart

an，BoehringerIngelheim/Yamanouchi的Micardis)和奧美沙坦(Olmesartan,Sankyo的Benicar)也將在20

05年達(dá)到年銷(xiāo)量十億的標(biāo)準(zhǔn)。好幾個(gè)血管收縮素II受體拮抗劑藥物(AIIRA)還有可能批準(zhǔn)用于治療其他的

心血管疾病。這個(gè)因素和各大公司強(qiáng)大的銷(xiāo)售力量將會(huì)使這其中的一些AIIRA藥物甚至?xí)_(dá)到年銷(xiāo)量25

億美元的標(biāo)準(zhǔn)。但洛沙坦沒(méi)有可能，因?yàn)樗诩夹g(shù)上要比別的幾個(gè)藥差上一些。

抗血脂藥物：

Statins(3-羥,3-甲醇glutarylCoA還原酶抑制劑;3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzymeA(HMG-CoA)

reductaseinhibitors)的上市助長(zhǎng)了抗血脂藥物市場(chǎng)的增長(zhǎng)。2002年，抗血脂藥物的年銷(xiāo)量是200億美元。

到2008年，此市場(chǎng)有望能達(dá)到300億美元。此市場(chǎng)的發(fā)展主要?dú)w功于三個(gè)藥物:阿托伐他汀(Atovastatin，

輝瑞的Lipitor),辛找他汀(Simvastatin,默克的Zocor)和普伐他汀(Pravastatin,施貴寶的Pravachol和San

ko的Mevalotin)。2000年，阿托伐他汀和辛找他汀是2002年銷(xiāo)量最高的藥物，二者的總銷(xiāo)量達(dá)到150

億美元。而普伐他汀的銷(xiāo)量為35億美元。出眾的藥效，輝瑞強(qiáng)大的銷(xiāo)售力量以及專(zhuān)利到2010年才到期等

因素，使得阿托伐他汀將在可以預(yù)見(jiàn)的將來(lái)主宰這一市場(chǎng)。而辛找他汀和普伐他汀將在2006年面臨非專(zhuān)

利藥的競(jìng)爭(zhēng)。

兩個(gè)第二代的Statin藥物(超級(jí)他汀類(lèi)藥物)具備有年銷(xiāo)量過(guò)十億美元的潛力，分別是羅蘇伐他汀(Ros

uvastatin，AstrazZeneca的Crestor)在2003年上市和匹伐他汀(Sanko的Pitavastatin)將在2005年上市。

這兩個(gè)藥物都第一代他汀類(lèi)藥物更有效，而羅蘇伐他汀在降血脂方面比阿托伐他汀更勝一籌。所以我們預(yù)

計(jì)這兩個(gè)藥物將在未來(lái)成為年銷(xiāo)量過(guò)25億美元的Superblockbuster。不利因素是拜耳的西立伐他汀鈉Cer

ivastatin(Baycol)致命的橫紋肌溶解癥(Rhabdomyolysis)而被迫從市場(chǎng)上退出。這已經(jīng)延遲了羅蘇伐他汀在美

國(guó)的批準(zhǔn)以及其他幾個(gè)歐洲市場(chǎng)的上市。這還有可能進(jìn)一步延遲匹伐他汀的上市。這些上市時(shí)間的推遲肯

定會(huì)影響羅蘇伐他汀的銷(xiāo)量，但它的高藥效還是會(huì)給它帶來(lái)數(shù)十億美元的年銷(xiāo)量。

其它幾種治療高血脂的藥物也在研制之中，包括Peroxisomeproliferators-activatedreceptor(PPAR)ag

onist,如吡格列酮Pioglitazone(武田和禮來(lái)的Actos)，本來(lái)用于治療糖尿病，但也可做為Peroxisomeproli

ferators-activatedreceptor(PPAR)agonist用于治療高血脂。其它的如：Ezetimibe(默克和Schering-Plough

的Zetia)做為選擇性膽固醇吸收抑制劑于2002年在美國(guó)和歐洲上市。輝瑞的Avasimibe，一個(gè)脂酰輔酶

A乙?；D(zhuǎn)移酶(Acyl-CoAcholesterolAcytransferase(ACAT))抑制劑也于2004年上市。更為突出的是默克

和Schering-Plough合作研發(fā)的新藥把Ezetimibe和辛找他汀二者結(jié)合起來(lái)達(dá)到降低血脂的作用。此藥物有望

于在辛找他汀專(zhuān)利過(guò)期之前2005年上市，此藥的年銷(xiāo)量肯定會(huì)過(guò)十億美元。除了Avasimibe，輝瑞也在試

圖把阿托伐他汀和氨氯地平結(jié)合起來(lái)治療高血脂和高血壓。這種結(jié)合的藥物的上市將會(huì)進(jìn)一步加強(qiáng)輝瑞在

這一領(lǐng)域的主宰地位。

血栓：

盡管由于非專(zhuān)利藥華法林(Warfarin)(施貴寶的Coumadin)廣為人們所接受從而使得治療血栓和用于止

血的藥物市場(chǎng)遠(yuǎn)比治療高血壓和降血脂的藥物市場(chǎng)小得多，但這一領(lǐng)域仍可以產(chǎn)生暢銷(xiāo)藥。這個(gè)年60億

美元的市場(chǎng)現(xiàn)在由氯吡格雷Clopidogrel(Sanofi-Synthelabo/施貴寶的Plavix)和依諾肝素Enoxaparin(Aventis

的Lovenox)所主宰。2002年，氯吡格雷的銷(xiāo)量是29億美元(兩個(gè)公司的總銷(xiāo)量)。依諾肝素是一個(gè)低分

子量的肝素Heparin,在2002年的銷(xiāo)量為16億美元。其它新型的抗血栓藥物也在研發(fā)之中，其中最有潛

力的是AstraZeneca的Exanta。Exanta有兩種劑型：皮下注射用的Melagatran和口服的Ximelagatran。

因?yàn)榭诜腅xanta有更為廣泛的用途，它將是此類(lèi)藥物的明日之星。Exanta有望在2007年達(dá)到年十億

美元的銷(xiāo)量。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物市場(chǎng)和心血管藥物市場(chǎng)差別不大，但包含更多的分支。兩個(gè)最有價(jià)值的分枝是：憂

郁市場(chǎng)和精神分裂市場(chǎng)。這兩個(gè)分支市場(chǎng)由幾個(gè)暢銷(xiāo)藥所瓜分;而治療癲癇的市場(chǎng)有一個(gè)暢銷(xiāo)藥,但在未來(lái)

幾年里，四個(gè)抗抽搐劑很有可能成為暢銷(xiāo)藥。其他五個(gè)分支市場(chǎng)是：睡眠失常，偏頭痛，慢性痛，神經(jīng)性

多發(fā)性硬化和嘔吐，每個(gè)分支都有一個(gè)藥物的年銷(xiāo)量接近或超過(guò)十億美元。

憂郁：

抗憂郁藥物市場(chǎng)是第三大最有價(jià)值的藥物分枝市場(chǎng)，2002年的全球市場(chǎng)為170億美元。這個(gè)市場(chǎng)目

前為選擇性胺再攝取抑制劑selectiveserotoninreuptakeinhibitors(SSRI)所主宰。2002年里最主要的分別

有：帕羅西汀paroxetine(葛蘭素史克的Paxil)和舍曲林Sertraline(輝瑞的Zoloft)。二者的年銷(xiāo)量都超過(guò)25

億美元。盡管有氟西汀類(lèi)非專(zhuān)利藥物的競(jìng)爭(zhēng)，西酞普蘭Citalopran(ForestLaboratories的Celexa)的快速增

長(zhǎng)加速了此市場(chǎng)的進(jìn)一步擴(kuò)大。

其它兩個(gè)暢銷(xiāo)藥(作用機(jī)制不同于SSRI)分別是Bupropion(葛蘭素史克的Wellbutrin,也可做為戒煙藥物)

和文拉法新Venlafaxine(Wyeth的Effexor)。Bupropion有好幾種作用機(jī)制，在上市十三年后于002年

銷(xiāo)量突破十億美元的大關(guān)。而文拉法新作為第一個(gè)血清素腎上腺素回收抑制劑(serotoninnorepinephrinereu

ptakeinhibitor()SNRI)于1994年上市，2001年達(dá)到年銷(xiāo)量十億美元的暢銷(xiāo)藥標(biāo)準(zhǔn)。

由于此一市場(chǎng)的高利潤(rùn)率，無(wú)數(shù)的非專(zhuān)利藥廠緊瞪著這一市場(chǎng)。這對(duì)那些專(zhuān)利過(guò)期的廠家而言是致命

的,比如Prozac在2001年8月專(zhuān)利過(guò)期后的銷(xiāo)量大跌。而這一命運(yùn)在等待著其它的此類(lèi)專(zhuān)利藥，如Bu

propion和西酞普蘭在2003年專(zhuān)利過(guò)期，而Zoloft和Paxil在2006年專(zhuān)利過(guò)期，緊接著就是2008年

的Effexor。這些因素和更多的新專(zhuān)利藥進(jìn)入此一市場(chǎng)導(dǎo)致將只會(huì)有2-3個(gè)此類(lèi)專(zhuān)利藥物在2008還能保

持暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量。他們是：SSRI類(lèi)的依地普侖(Escitalopram)(Forest的Lexapro)和SNRI類(lèi)的度洛西汀

Duloxetine(禮來(lái)的Cymbalta)。Lexapro在2002年上市，是歷史上第三個(gè)上市后銷(xiāo)售增長(zhǎng)最快的藥物。而

FDA也于2002批準(zhǔn)了禮來(lái)的度洛西汀的上市。

兩類(lèi)更新的藥物也將影響這一市場(chǎng)，一是葛蘭素史克的維拉佐酮(vilazodone),它把5-HT1aAgonist和

SSRI相結(jié)合起來(lái)。此藥有可能于2006-2007年上市，從而有望在2008-2009年達(dá)到年銷(xiāo)量十億美元的暢銷(xiāo)

藥標(biāo)準(zhǔn)。還有一個(gè)就是神經(jīng)激肽Neurokinin-1(NK-1)Antagonists。最突出的就是阿瑞吡坦Aprepitant(默克的

Emend),此藥在2003年被批準(zhǔn)用于治療嘔吐，而用于治療憂郁的二期臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。如果此藥被

批準(zhǔn)用于這兩種病癥，它將肯定能成為暢銷(xiāo)藥。其它還有六個(gè)NK-1Antagonist藥物正在二期臨床，但沒(méi)有

一個(gè)(除了輝瑞的Ezlopitant)能及時(shí)上市，從而在2008年到來(lái)之前成為暢銷(xiāo)藥。不管怎樣，NK-1Antagonis

ts類(lèi)藥物將成為治療憂郁最有發(fā)展?jié)摿Φ囊活?lèi)藥物。

精神分裂：

這是一個(gè)年80億美元的市場(chǎng)，主要由非典型抗精神病藥物(AtypicalAntipsychotics)所控制。禮來(lái)的5

-HT/DopamineAntagonist奧氮平(Zyprexa)2002年的銷(xiāo)量超過(guò)了35億美元。此外還有兩個(gè)暢銷(xiāo)藥，分別是：

維思通Risperidone(Janssen的Ridsperdal)和奎太平Quetiapine(AstraZeneca的Seroquel)。這幾個(gè)藥在未來(lái)

幾年還不用擔(dān)心專(zhuān)利過(guò)期的問(wèn)題。

在這一領(lǐng)域最引人注目的進(jìn)展也是最有可能成為暢銷(xiāo)藥的新藥是阿利哌唑(Aripiprazole)(施貴寶的Abili

fy)。阿利哌唑于2002年12月在美國(guó)上市，他的活性機(jī)制比目前其它同類(lèi)藥有所不同，而它明顯比奧氮

平Olanzapine高的藥效性，將使其在2006年的銷(xiāo)量能過(guò)十億美元。

癲癇：

這一領(lǐng)域的藥物2002年的銷(xiāo)量是50億美元。最顯著也是唯一的一個(gè)暢銷(xiāo)藥是卡巴番定(Gabapentin)

(輝瑞的Neurontin)，其在2002年的銷(xiāo)量是22億美元。此藥在2008年之前不用擔(dān)心非專(zhuān)利藥的沖擊。

其它還有四個(gè)藥物在未來(lái)幾年里可能達(dá)到暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn),最為突出的是Pregabalin(輝瑞用來(lái)取代卡巴

番定(Gabapentin)的藥物)。此藥被批準(zhǔn)用于治療好幾種不同病癥，它有望在2006突破年銷(xiāo)量十億美元的關(guān)

口。其它三個(gè)是老藥用于治療新的癥狀，分別是：托吡酯Topiramate(強(qiáng)生的Topamax)，拉莫三嗪(Lamotr

igine)(葛蘭素史克的Lamicatal)和雙丙戊酸鈉(Divalproexsodium)(Abbott的Depakote)都有可能通過(guò)新的

利潤(rùn)增長(zhǎng)點(diǎn)而成為暢銷(xiāo)藥。

其它的神經(jīng)病領(lǐng)域：

2002年，四個(gè)其它的神經(jīng)藥物年銷(xiāo)量突破十億美元,他們分別用于治療睡眠失常,偏頭痛,慢性痛和神

經(jīng)多發(fā)性硬化。在未來(lái)幾年里，還有三個(gè)藥也可能年銷(xiāo)量過(guò)十億美元，它們分別用于治療神經(jīng)多發(fā)性硬化，

腦萎縮和嘔吐。一個(gè)用于治療帕金森病的藥物也有此潛力。酒石酸唑吡坦ZolpidemTartrate(Sanofi-Synth

elabo的Ambien)是唯一用于治療睡眠失常的暢銷(xiāo)藥,在2006年專(zhuān)利過(guò)期。舒馬坦琥珀酸鹽(Sumatriptan

Succinate)(葛蘭素史克的Imitrex)是第一個(gè)用于治療偏頭痛的Triptan，在2001年的年銷(xiāo)量超過(guò)了10億美

元。但2002年的銷(xiāo)量幾乎沒(méi)有增長(zhǎng)。由于此一市場(chǎng)的藥物競(jìng)爭(zhēng)激烈，沒(méi)有其它的Triptan藥物再能達(dá)到年

十億美元的銷(xiāo)量，而且這一系列藥物也沒(méi)一個(gè)作用特別突出的。

枸櫞酸FENTANYLCITRATE(強(qiáng)生的Duragesic)2002年的銷(xiāo)量是10億美元。它是第一個(gè)用

于治療慢性痛的暢銷(xiāo)藥，沒(méi)有其它的藥物能在未來(lái)的幾年與此競(jìng)爭(zhēng)。

此外有三個(gè)干擾素(Interferon)用于治療神經(jīng)多發(fā)性硬化。Biogen的Interferon-beta-1a(IFN-Beta-1a，A

vonex)2002年的銷(xiāo)量過(guò)十億美元。此外還有2002年上市的Seronon的Rebif和ScheringAG的Betafer

on/Betaseron。由于Rebif具有比Avonex明顯的高效性，它將在2006成為此類(lèi)藥物的驕驕者。

目前廣泛被認(rèn)同能有效治療腦萎縮的藥物是冬尼培唑(Donepezil)(Eisai的Aricept)，持續(xù)的銷(xiāo)售增長(zhǎng)并

且沒(méi)有其它的競(jìng)爭(zhēng)者，此藥將長(zhǎng)期保持其暢銷(xiāo)藥的地位。而非專(zhuān)利藥物左旋多巴Levodopa(L-Dopa)已多年

用于治療帕金森病;新上市的普拉克索(Pramipexole)(輝瑞的Mirapex)將進(jìn)一步大推進(jìn)了此藥物市場(chǎng)的增長(zhǎng)，

普拉克索有望在2008年銷(xiāo)量突破十億美元。腦萎縮和帕金森病治療領(lǐng)域一些新藥有可能在未來(lái)幾年成為暢

銷(xiāo)藥，但目前還未有特別突出的預(yù)選者。

治療嘔吐的主要藥物為5-HT3antagonists。但NK1antagonists(比如新上市的阿瑞吡坦(aprepitant))也將

會(huì)被用于治療此病癥。5-HT3antagonist昂丹司瓊Ondansetron(葛蘭素史克的Zofran)是這一類(lèi)藥物的代表。

此藥在2002年達(dá)到暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量，但2005年的專(zhuān)利過(guò)期將使其銷(xiāo)售下降。

消化和代謝系統(tǒng):

消化和代銷(xiāo)藥物市場(chǎng)是第三大的年銷(xiāo)量過(guò)400億美元的市場(chǎng)。這個(gè)市場(chǎng)分為兩個(gè)主要的分枝市場(chǎng)：治

療潰瘍的藥物和治療糖尿病的藥物。在2002年，這個(gè)領(lǐng)域共有六個(gè)暢銷(xiāo)藥和兩個(gè)Superblockbuster。

腸胃?。?/p>

治療潰瘍的藥物是利潤(rùn)最高的一類(lèi)藥物。2002年的銷(xiāo)量也是最高的一類(lèi)藥物，為219億美元。所有

這一領(lǐng)域的藥物都是質(zhì)子泵抑制劑。由兩個(gè)Superblockbuster：奧咪拉唑Omeprazole(AstraZeneca的Pril

osec/Losec)和蘭索拉唑Lansoprazole(TapHolding的Prevacid)所占據(jù)。目前此市場(chǎng)正被奧咪拉唑的非專(zhuān)

利藥所沖擊。為了彌補(bǔ)奧咪拉唑?qū)＠^(guò)期所帶來(lái)的影響，AstraZeneca上市了一取代產(chǎn)品：埃索美拉唑(eso

meprazole,Nexium)，并在2002年的達(dá)到了十九億美元的年銷(xiāo)量。而泮托拉唑(Pantoprazole)(Wyeth的Prot

onix)也在2002年達(dá)到了暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn)。這一類(lèi)藥物里最新的品種雷貝拉唑Rabeprazole(Eisai的Aciphex)

有望在2006年到達(dá)年十億美元的銷(xiāo)量?？偟膩?lái)說(shuō)，奧咪拉唑的非專(zhuān)利藥還是會(huì)給治療潰瘍的其它藥物帶

來(lái)影響。埃索美拉唑(Nexium)或許能成為下一個(gè)的Superblockbuster，但沒(méi)有任何其它的藥物再有此可能。

此外，其它的幾個(gè)治療潰瘍的藥物的專(zhuān)利過(guò)期也會(huì)使此一市場(chǎng)的銷(xiāo)售進(jìn)一步下滑，到2008年可能只有4-

5個(gè)質(zhì)子泵抑制劑有可能還是暢銷(xiāo)藥。

治療其它的腸胃病的藥物(比如治療腸炎和治療腸道易激綜合征的藥物)都很難達(dá)到暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn)。而西

沙必利Cisapride(強(qiáng)生的Prepulsid)在退出市場(chǎng)之前也快過(guò)年十億美元的銷(xiāo)量，但再也沒(méi)有其它的同類(lèi)的藥

物在銷(xiāo)量上能達(dá)到此水準(zhǔn)。阿洛司瓊(Alosetron)(葛蘭素史克的Lotronex)的限制使用也讓其難能在銷(xiāo)量上過(guò)

十億美元。替加羅(tegaserod)(諾華的ZELNORM)到是此領(lǐng)域的新品種，有望在2008年成為暢銷(xiāo)藥，如

果市場(chǎng)的接受比較快的話，這個(gè)日期可能提前到2006年。

糖尿?。?/p>

治療糖尿病的藥物也是一個(gè)很有價(jià)值的市場(chǎng)。2002年的市場(chǎng)份額為120億美元。這其中口服藥占80

億美元。越來(lái)越多的二型糖尿病例進(jìn)一步提高了胰島素調(diào)節(jié)劑的需求量。在2002年，四個(gè)治療糖尿病的

藥物達(dá)到了暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量標(biāo)準(zhǔn)。由NovoNordisk和禮來(lái)的兩個(gè)注射用胰島素產(chǎn)品占據(jù)了此市場(chǎng)的大部分，

只有口服劑型和噴霧劑型的胰島素產(chǎn)品上市才有可能影響這兩個(gè)藥物的領(lǐng)先地位。由于這兩種新型劑型比

注射劑型更方便使用，他們中將會(huì)產(chǎn)生暢銷(xiāo)藥。但噴霧劑型的胰島素產(chǎn)品目前還是很有些問(wèn)題，比如輝瑞，

Aventis和Nektar共同開(kāi)發(fā)的Exubera由于安全方面的考慮而延遲上市。Aradigm和NovoNordis的Ae

rx的劑型也不大可能在2006年之前上市。但如果這兩個(gè)劑型藥物的安全性和有效性得到更進(jìn)一步的證明，

它們將是未來(lái)這一個(gè)領(lǐng)域的暢銷(xiāo)藥。口服劑型如禮來(lái)的Oralin也處于早期的開(kāi)發(fā)階段。目前市場(chǎng)上有的胰

島素產(chǎn)品，禮來(lái)的Humalog將取代Humulin成為暢銷(xiāo)藥;而Aventis的甘精胰島素(insulinglargine,Lant

us)也將在2005年達(dá)到暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量。

治療二型糖尿病的藥物將是糖尿病藥物市場(chǎng)未來(lái)的主要增長(zhǎng)點(diǎn)。2001年二甲雙胍(Metformin)(施貴寶

的Glucophage)的年銷(xiāo)量達(dá)22.8億美元，而2002年由于專(zhuān)利到期，此藥物的銷(xiāo)量急劇下降到5億美元。

目前此市場(chǎng)的唯一的暢銷(xiāo)藥是PPAR-gammaagonist羅格列酮Rosiglitazone(葛蘭素史克的Avandia)

和吡格列酮片Pioglitazone(武田和禮來(lái)的Actos)。

目前所有治療二型糖尿病的潛在的暢銷(xiāo)藥都是PPAR-gammaReceptor或PPA-Gamma和PPAR-Alph

a的活化劑。起碼有六種此類(lèi)藥物在二期或三期臨床，但只有三種有可能會(huì)于2006年之前上市，分別

為：PPAR-gammaagonistNetoglitazone(Mitusbishi/強(qiáng)生)，雙重的PPAR-Alpha/GammaAgonistBMS-298

5859(史貴寶)和MK—767(默克)。因?yàn)殡p重的PPAR-Alpha/GammaAgonist對(duì)治療血脂失調(diào)也有效，顯著

故此類(lèi)藥物最具商業(yè)潛力，但由于在開(kāi)發(fā)過(guò)程種所遭遇的強(qiáng)副作用，NovoNordisk和葛蘭素史克分

別終止了對(duì)Ragaglitazar和Farglitazar(都是雙重PPAR-Alpha/GammaAgonist)的研發(fā)?，F(xiàn)在唯一的希望是

Netoglitazone(BMS-298585和默克的MK-767)。如果能上市，他們肯定能成為暢銷(xiāo)藥。

還有一個(gè)有暢銷(xiāo)藥潛力的治療糖尿病藥物為AC-2993(合成的EXENDIN-4,腸促胰島素類(lèi)似物)。此藥

物由Amylin在2002年9月轉(zhuǎn)讓給禮來(lái)。此藥有望在2006年之前上市，在2008年成為暢銷(xiāo)藥。

一些其它的治療糖尿病的藥物也在研發(fā)當(dāng)中，但大部分都很難在近期上市，在此不再深述。

呼吸系統(tǒng)：

呼吸系統(tǒng)藥物分為三大塊：慢性阻塞性肺病(COPD)，哮喘和過(guò)敏性鼻炎。其中哮喘和過(guò)敏性鼻炎是

高利潤(rùn)市場(chǎng)，而COPD是最為普及和致命的一類(lèi)呼吸道疾病，也是治療得最差利潤(rùn)最低的一個(gè)市場(chǎng)。這三

者的治療相互交織，尤其是哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病理學(xué)機(jī)制相似，使得用同一個(gè)藥物治療這兩種病癥變得

可能。2002年，呼吸到藥物市場(chǎng)有6個(gè)暢銷(xiāo)藥，其中有一個(gè)，氯雷他定Loratadine(Schering-Plough的Cl

aritin)在2001年的銷(xiāo)量超過(guò)了25億美元。

哮喘:

這是一個(gè)年110億美元的市場(chǎng)，主要藥物有呼吸用的類(lèi)固醇(steroid)藥物和口服的白三烯受體拮抗劑

(leukotrienereceptorantagonist)孟魯司特(Montelukast)(默克的Singulair)。葛蘭素史克的Advir把沙

美特羅(Salmeterol)和氟替卡松(fluticasone)二者結(jié)合起來(lái)，從而成為了此類(lèi)藥物的金標(biāo)準(zhǔn)，在2003年大

年銷(xiāo)量突破了25億美元的大關(guān)。ADVAIR的成功使葛蘭素史克的其它呼吸道藥物銷(xiāo)量有所下降，

但呼吸用的氟替卡松丙酸酯(Fluticasonepropionate)(Flovent)在2002年的年銷(xiāo)量還是突破了十億美元。Adv

ir的成功也部分的阻止了默克的孟魯司特的銷(xiāo)量增長(zhǎng)，但2003年，孟魯司特又被批準(zhǔn)用于季節(jié)性過(guò)敏性

鼻炎(seasonalallergicrhintis)的治療，這使得它在2008年的銷(xiāo)量有可能突破25億美元。

此外還有兩個(gè)新的用于治療哮喘的新藥也有可能于2008年銷(xiāo)量過(guò)十億美元,他們分別是環(huán)索奈德(cic

lesonide)(Aventis的Alvesco)是第一個(gè)每天只用一次的吸入型的類(lèi)固醇(steroid)藥物,比其它的同類(lèi)的類(lèi)

固醇(steroid)藥物有更高的療效。此藥在2004年上市，有望于2008年的銷(xiāo)量過(guò)十億美元。還有一個(gè)是

奧馬佐單抗omalizumab(諾華的Xolair)，是一類(lèi)新型的注射用免疫球蛋白E(IGE)Atagonist，用于治療哮喘

和鼻炎(rhinitis)。FDA于2003年批準(zhǔn)此藥。奧馬佐單抗omalizumab的高藥價(jià)以及其用于治療嚴(yán)重哮喘

的療效，得以保證它在未來(lái)幾年里成為暢銷(xiāo)藥。如果它被廣泛接受用于治療鼻炎，它將有可能成為Superbl

ockbuster。

過(guò)敏性鼻炎:

2002年全年的銷(xiāo)量是60億美元。2002年Claritin(氯雷他定)成為OTC藥物，從而使其銷(xiāo)售額下降

為18億美元。OTC藥物和其它非專(zhuān)利藥物將使一些抗組織胺劑(antihistamines)的專(zhuān)利藥物銷(xiāo)量銳減。如

西替利嗪Cetirizine(輝瑞的Zyrtei)和非索非那定(fexofenadine)(Aventis的Allegra)從2002年起銷(xiāo)售開(kāi)始下

滑。Schering-Plough的地氯雷他定(Desloratadine)(Clarinex)在2003年專(zhuān)利到期。此外還有孟魯司特(Mon

telukast)藥物也將被批準(zhǔn)用于治療鼻炎。由于這一市場(chǎng)的種種變化，在可以預(yù)計(jì)的將來(lái)，不會(huì)有藥物能達(dá)

到暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量。

慢性阻塞性肺病COPD：

這一領(lǐng)域一直沒(méi)有單一用于治療慢性阻塞性肺病COPD的藥物銷(xiāo)量突破過(guò)10億美元。盡管muscarin

icantagonist溴化異丙阿托品IpratropiumBromide(BoehringerIngelheim的Atrovent)在1997年頂峰時(shí)期

的銷(xiāo)量也只不過(guò)7億2千萬(wàn)美元。此公司又推出了更長(zhǎng)效的同類(lèi)產(chǎn)品(Spiriva)與輝瑞共同銷(xiāo)售，有望在

2005年銷(xiāo)量突破10億美元。最高可達(dá)20億美元的年銷(xiāo)量。還有一類(lèi)有潛力的藥物是PDE4的抑制劑,

這是一類(lèi)口服的抗炎藥物，用于主治COPD和其它的炎癥。西洛司特(cilomilast)(葛蘭素史克的Ari

flo)將是一個(gè)潛在的暢銷(xiāo)藥。但由于葛蘭素史克在此藥后期研發(fā)上的延遲以及FDA新的保守政策都有可能

阻止西洛司特(cilomilast)的及時(shí)上市。這一類(lèi)藥物里最出的是Altana的roflumilast，也處于研發(fā)的后期，

用于主治哮喘和COPD。這是一個(gè)一天一次的口服藥物，被證明能有效的治療COPD和哮喘。如果能盡

快的批準(zhǔn)上市，它將在2008年前成為Superblockbuster。

抗感染藥物:

抗感染藥物2002年的總銷(xiāo)量為238億美元。這個(gè)市場(chǎng)細(xì)分外三個(gè)小分枝：抗菌，抗病毒和抗真菌。

多數(shù)此市場(chǎng)藥物用于治療急性的病癥，還有此市場(chǎng)非專(zhuān)利藥廣為使用，特別是抗菌藥物，所以除了抗艾滋

病的藥物，其它此類(lèi)藥物很難成為暢銷(xiāo)藥。

抗菌藥：

抗生素(Antibiotics)占這一市場(chǎng)銷(xiāo)量的65%，其中最主要一類(lèi)藥是Cephalosporins頭孢菌素類(lèi)(2002

年的銷(xiāo)量為76億美元)。但由于專(zhuān)利到期，非專(zhuān)利藥物增多等因素，很多Cephalosporins類(lèi)藥物已不能維

持其暢銷(xiāo)藥的地位。現(xiàn)在只有羅氏的頭孢曲松鈉CeftriaxoneSodium(Rocephin)還有這個(gè)年十億美元的銷(xiāo)

量。其它老一代的抗生素盡管還有不錯(cuò)的銷(xiāo)量，但已經(jīng)下降了許多，只有amoxicillin-clavulanicacid(葛

蘭素史克的Augmentin)，克拉紅霉素Clarithromycin(Abbott的Klacid)和阿奇霉素Azithromycin(輝瑞的

Zithromax)還保持有暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量。安美汀Augmentin的銷(xiāo)量在2002年達(dá)到最高峰，此后由于非專(zhuān)利藥a

moxicillin-clavulanicacid的出現(xiàn)而下降。Klacid和Zithromax的銷(xiāo)量也在2002年開(kāi)始下降。

而新一代的quinoloneantibiotics的藥物到有幾個(gè)暢銷(xiāo)藥：環(huán)丙沙星Ciprofloxacin(拜耳的Ciprobay)

和左氟沙星Levofloxacin(Daiichi的Cravit，強(qiáng)生的Levaquin)都有上十億美元的年銷(xiāo)量。但環(huán)丙沙星在

2004年就有非專(zhuān)利藥的競(jìng)爭(zhēng)了，所以到2008年只有左氟沙星Levofloxacin還能保持其暢銷(xiāo)藥的身份。

當(dāng)然，也有可能有新的quinoloneantibiotics達(dá)到暢銷(xiāo)藥的標(biāo)準(zhǔn)，目前最有希望的是加雷沙星(Garenoxaci

n)(施貴寶)。其它最近上市的此類(lèi)藥物沒(méi)有一個(gè)有此潛力。但此類(lèi)藥物最大的障礙是新的菌鐘或病毒的抗藥

性，這種抗藥性限制了此類(lèi)藥物的廣泛使用從而降底了它們成為暢銷(xiāo)藥的可能。比如第一個(gè)Oxazolidino

neAntibiotic惡唑烷酮類(lèi)抗菌劑Linezolid(輝瑞的Zyvox)的銷(xiāo)售增長(zhǎng)速度就比預(yù)期的底。

抗病毒藥物:

這一市場(chǎng)的總銷(xiāo)量是98億美元，主要由抗艾滋病藥物占據(jù)。但所有的抗艾滋病藥物中除了Abbott

的Kaletra(洛匹那韋(lopinavir)和利托那韋(ritonavir)結(jié)合體)，沒(méi)有一個(gè)能達(dá)到年銷(xiāo)量過(guò)十億美元的標(biāo)準(zhǔn)。

Schering-Plough的干擾素alpha(interferon-alpha),(IntronArange)用于治療C型肝炎和一些癌癥，是此類(lèi)

藥里的唯一一個(gè)暢銷(xiāo)藥。而Antiherpers伐昔洛韋(Valacyclovir)(葛蘭素史克的Valtrex)有可能成為暢

銷(xiāo)藥?；诟蓴_素的藥物將繼續(xù)占據(jù)抗肝炎的市場(chǎng)。Schering-Plough和羅氏都上市了聚乙二醇(PEG)結(jié)合

干擾素，分別是PEG-Intron和PEGASYS。這兩個(gè)藥物都有可能成為暢銷(xiāo)藥。

此外唯一一個(gè)此類(lèi)藥物里有潛力能成為暢銷(xiāo)藥的藥物是抗艾滋病的HIV融合制劑enfuvirtide(羅氏和

Trimeris共有的Fuzeon)。這個(gè)藥物原料昂貴，從而定價(jià)非常高。而這個(gè)高價(jià)格和它對(duì)HIV抗感染的治療

的高存活率，使得此藥物有望在2005-2006年達(dá)到暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量。

其它新型的抗艾滋病藥物，如CCR5Antagonists，也有能有過(guò)十億美元的年銷(xiāo)量，但沒(méi)有一個(gè)能在最

近的將來(lái)上市。

抗真菌:

這是抗感染市場(chǎng)里的最小分枝，因?yàn)樗呀?jīng)有很多不同種的非專(zhuān)利藥所占據(jù)。最主要的是氟康唑Fluc

onazole(輝瑞的Diflucan)和特比萘芬Terbinafine(諾華的Lamisil)。氟康唑Fluconazole在2004專(zhuān)利過(guò)期，

而特比萘芬Terbinafine在2006年專(zhuān)利也會(huì)過(guò)期。唯一一個(gè)新的，有專(zhuān)利保護(hù)并有可能成為暢銷(xiāo)藥的藥物

是伏立康唑(voriconazole)(輝瑞的Vfend)。此藥在2002年上市。但過(guò)多非專(zhuān)利藥物的競(jìng)爭(zhēng)是這個(gè)藥物的前

景并不特別看好。

肉和骨骼系統(tǒng)Musculoskeletal:

這一市場(chǎng)在2002年是167億美元，分為兩個(gè)細(xì)分市場(chǎng)：關(guān)節(jié)炎和骨質(zhì)疏松。治療關(guān)節(jié)炎的藥物主要

是口服的抗炎藥[(非甾體抗炎藥(Nteroidal,NSAIDS)和COX-2抑制劑和改善疾病抗風(fēng)濕藥(DMARD

s)。骨質(zhì)疏松治療主要由bisphosponates主導(dǎo)，這一類(lèi)藥物能調(diào)節(jié)骨質(zhì)代謝。

關(guān)節(jié)炎:

傳統(tǒng)的非甾體抗炎藥NSAID占據(jù)了抗關(guān)節(jié)炎藥物市場(chǎng)好些年,但因?yàn)镃OX-2藥物在腸胃方面的高安

全性,COX-2藥物有后來(lái)居上的勢(shì)態(tài)。最先上市的COX-2藥物是塞內(nèi)昔布(Celecoxib)(輝瑞的Celebrex)

和Rofecoxib(默克的Vioxx),在2002年的年銷(xiāo)量分別是30億美元和25億美元。自從這兩個(gè)COX-2

藥物上市，其它一系列的COX-2藥物也開(kāi)始上市或即將上市。如伐地考昔(Valdecoxib)(輝瑞的Bextra)，

依托考昔(etoricoxib)(默克的Arcoxia,已經(jīng)退出)和Lumaricoxib(諾華的Prexige)。但最近默克的Vioxx由

于安全方面的原因不得不從市場(chǎng)上撤離，這給COX-2系列藥物的未來(lái)蒙上了一層陰影。

類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎-RheumatoidArthritis和其它的炎癥(如Crohn病)的治療越來(lái)越多的依賴于血清腫瘤

壞死因子-a(TumorNecrosisFactor-Alpha,TNF-a)Antagonist。這些藥物比老一代的藥物更有效。如infli

ximab(強(qiáng)生的Remicade)早已達(dá)到了暢銷(xiāo)藥的年銷(xiāo)量。Etanercept(AMGEN的Embrel)也于2003年銷(xiāo)量突

破了十億美元的大關(guān)。如果沒(méi)有單克隆抗體adalimumab(輝瑞的Humira)的上市，前兩個(gè)藥物都有可能突破

年25億美元的銷(xiāo)量。

我們預(yù)計(jì)這三個(gè)藥物將在未來(lái)的幾年里保持自己的上十億美元的銷(xiāo)量。而第四個(gè)此類(lèi)藥物，Celltech

的CDP-870，將于2005年底上市，它則難以達(dá)到年十億美元的銷(xiāo)量。在2006年之后，有一類(lèi)更新的，

針對(duì)特定癥狀炎癥的消炎藥也將上市。這類(lèi)藥物是通過(guò)調(diào)節(jié)的細(xì)胞激素(cytokine)的合成來(lái)達(dá)到消炎的

目標(biāo)。這類(lèi)藥物的上市將影響血清腫瘤壞死因子-aTNF-A類(lèi)藥物的銷(xiāo)售。這些新型藥物包括：IL-1conver

tingenzymeinhibitorpralnacasan(Vertex和Aventis)，P38Mitogen-ActivatedProteinase(MAP)KinaseInhib

itorSCIO-469(SCIOS)和BIRB-796(BoehringerIngelheim)，還有TNFConvertingEznymeInhibitorBMS-56

1392(施貴寶)。這一類(lèi)強(qiáng)效的新藥物一上市，其銷(xiāo)量會(huì)增長(zhǎng)很快，其中領(lǐng)先上市的將有望在2008年達(dá)到年

十億美元的銷(xiāo)量。

骨質(zhì)疏松:

這是一個(gè)相對(duì)小的市場(chǎng)，2002年全球的銷(xiāo)量只有44億美元。但由于老年人口的進(jìn)一步增多以及新的

治療方法和藥物的引進(jìn)，這一市場(chǎng)將會(huì)快速成長(zhǎng)起來(lái)。目前用于治療骨質(zhì)疏松的主要藥物為二磷酸鹽(bisph

osphonate)藥物。領(lǐng)先的藥物是阿侖磷酸鈉(Alendronate)(默克的Fosamax)在2002年的銷(xiāo)量為20多億美

元，這一藥物的銷(xiāo)量還會(huì)持續(xù)增長(zhǎng)。二膦酸鈉鹽Actonel(R)(Risedronate)(Aventis/寶潔的Actonel)的銷(xiāo)量也

在上市之后快速增長(zhǎng)并于2004年達(dá)到10億美元的年銷(xiāo)量。唑來(lái)膦酸(Zoledronate)(諾華的Zometa)則有望

在2008年達(dá)到十億美元的年銷(xiāo)量。其它幾個(gè)類(lèi)似的藥物也將上市。雷洛昔芬(raloxifene)(禮來(lái)的Evista)

則是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑SelectiveEstrogenReceptorModulator(SERM)類(lèi)藥物的典范，有望在2005

年突破十億的年銷(xiāo)量。其它此類(lèi)的藥物如輝瑞/Ligang的Lasofoxifene和Wyeth/Ligand的Bazedoxifene

也將跟進(jìn)。一類(lèi)全新的治療骨咯疾病的藥物是立特帕肽(Teriparatide)(禮來(lái)的Forteo)，這是第一個(gè)上市的p

arathyroidhormoneagonist類(lèi)的骨質(zhì)調(diào)節(jié)劑藥物，其有望在2008年突破十億美元的年銷(xiāo)量。

泌尿生殖系統(tǒng):

泌尿生殖系統(tǒng)藥物市場(chǎng)主要分為三大類(lèi)：排尿失禁(urinaryincontinence)，良性前列腺肥大(BenignPr

ostaticHyperplasia)和障礙(ErectileDysfunction)。這一市場(chǎng)在2002年的全球銷(xiāo)量為157億美元，

但到2002年為止這一市場(chǎng)還只有一個(gè)暢銷(xiāo)藥藥物。此后幾個(gè)新的藥物上市，逐漸改變了這種狀況。

良性前列腺肥大(BenignProstaticHyperplasia)：

2002年這一市場(chǎng)的全球銷(xiāo)量為27億美元，公認(rèn)最好的一類(lèi)藥物是腎上腺受體拮抗劑(Adrenoceptora

ntagonists，而5Alapha-還原酶抑制劑reductaseinhibitor，比如非那利得Finasteride(默克的Proscar)用量開(kāi)

始下降。這一市場(chǎng)最主要的藥物是坦索羅辛Tamsulosin(Yamanouchi的Harnal和Abbott，BoehringerIn

gelheim的Flomax)。這三家公司此藥的總銷(xiāo)量在2002年是21億美元。對(duì)坦索羅辛Tamsulosin最大的威

脅，也是最有潛力成為暢銷(xiāo)藥的是阿呋唑嗪Alfuzosin(Sanofi-Synthelabo的Xatral)。阿呋唑嗪Alfuzosin

于2002年在歐洲上市，20003年在美國(guó)上市，最終會(huì)改變這一市場(chǎng)的藥物格局。

障礙(ErectileDysfunction):

西地那非Sildenafil(輝瑞的Viagra)的上市改變了治療陽(yáng)萎的藥物市場(chǎng)，也是這一市場(chǎng)快速增長(zhǎng)的主要

動(dòng)力。西地那非Sildenafil在上市后的兩年內(nèi)就達(dá)到了暢銷(xiāo)藥的年銷(xiāo)量。在2002年的銷(xiāo)量為17億美元。

2003年，兩個(gè)同類(lèi)的競(jìng)爭(zhēng)藥物分別上市，他們是它達(dá)拉非tadalafil(禮來(lái)/ICOS的Cialis)和伐地那非Varde

nafil(Bayer/葛蘭素史克的Levitra)。這兩個(gè)藥的作用機(jī)制和西地那非Sildenafil相同，但比后者的具

有更高的療效。這兩個(gè)新藥會(huì)進(jìn)一步推進(jìn)陽(yáng)萎市場(chǎng)的發(fā)展。盡管我們不知道這一市場(chǎng)的最終容量能否讓這

兩個(gè)藥物都成為暢銷(xiāo)藥，但它們對(duì)西地那非Sildenafil銷(xiāo)量的影響是顯而易見(jiàn)的。

排尿失禁(urinaryincontinence):

目前此市場(chǎng)的主要銷(xiāo)售來(lái)源于治療急性排尿失禁的蕈毒堿性拮抗劑muscarinicantagonists。托特羅定T

olterodine(輝瑞的Detrol)是一個(gè)選擇性更高的藥物，并一步步占據(jù)了大部分的市場(chǎng)。直到2004年，這一領(lǐng)

域沒(méi)有別的有力競(jìng)爭(zhēng)者。但這以后，Yamanouchi的M3Selective拮抗劑Solifenacin的上市，有可能成為

暢銷(xiāo)藥。此外是輝瑞的同類(lèi)藥物達(dá)非那新darifenacin(Enablex)。輝瑞于2003年把此藥物的所有權(quán)利轉(zhuǎn)讓

給了諾華。

細(xì)胞穩(wěn)定劑(cytostatics):

目前這一市場(chǎng)相對(duì)較小，并且增長(zhǎng)很慢,2002年的全球市場(chǎng)是122億美元。但隨著新的治療方法和藥

物的引進(jìn)，這個(gè)領(lǐng)域?qū)?huì)提供比其它領(lǐng)域大得多的增長(zhǎng)機(jī)會(huì)。有好幾個(gè)藥物會(huì)在2008年之前達(dá)到暢銷(xiāo)藥

的銷(xiāo)售標(biāo)準(zhǔn)。但由于目前對(duì)此類(lèi)病的機(jī)制了解的并不完全，很難最此類(lèi)藥物的新藥進(jìn)行準(zhǔn)確有效的預(yù)測(cè)。

2002年有兩個(gè)抗癌藥物第一次達(dá)到了十億美元的年銷(xiāo)量，分別是多西紫杉醇Docetaxel(Aventis的Ta

xotere)和Rituximab(Genentech的Rituxan)，而施貴寶的紫杉醇Paclitaxel(Taxol)的銷(xiāo)量由于專(zhuān)利的過(guò)期而

大減。其它三個(gè)在2002年左右上市的藥物已經(jīng)或?qū)⒁黄颇赇N(xiāo)量十億美元的大關(guān)，它們分別是：imatinib

mesylate(諾華的Gleevec，于2004年到達(dá)十億美元的年銷(xiāo)量，隨著進(jìn)一步被用到治療其它的新癥狀，此

藥的年銷(xiāo)量還會(huì)進(jìn)一步提高);Bicalutamide(AstraZeneca的Casodex)，這是一個(gè)增長(zhǎng)緩慢的藥物，但還是有

可能在2008年達(dá)到十億美元的年銷(xiāo)量;最后是吉非替尼(gefitinib)，一種表皮生長(zhǎng)因子受體(epidermalgro

wthfactorreceptor(EGF-R)tyrosinekinaseinhibitor,于2002年在日本上市。

吉非替尼(gefitinib)的良好的前期臨床結(jié)果提高了人們對(duì)其的期望，但它做為一個(gè)monotherapy的后期

臨床試驗(yàn)結(jié)果并沒(méi)能證明它的高效性。盡管吉非替尼(gefitinib)還是能達(dá)到年十億的銷(xiāo)量，但這些臨床結(jié)果

已經(jīng)延遲了FDA對(duì)此藥的批準(zhǔn)，也降低了人們對(duì)此類(lèi)藥物的期望(其中包括：Erlotinib(OSI/Genentech的

Tarceva)和抗EGF-R的抗體cetuximab[西妥昔單抗](Imclone/施貴寶/默克共同開(kāi)發(fā)的Erbitux))。

其它的Kinase抑制劑類(lèi)藥物也已上市或?qū)⑸鲜?，如bevacizumab(Genentech的Avastin)，一種針對(duì)于血

管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子vascularendothelialgrowthfactor(VEGF)的單克隆抗體。Bevacizumab于2004年上

市，有望在未來(lái)幾年里到達(dá)暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量。Abbott的內(nèi)皮素受體抑制劑(endothelinreceptorantagonist)，A

trasentan用一個(gè)全新的機(jī)理來(lái)治療癌癥。盡管此藥在用于治療前列癌的前期臨床結(jié)果很振奮人心，但它差

強(qiáng)人意的第三期臨床結(jié)果將會(huì)影響此藥物的批準(zhǔn)，進(jìn)而影響它的銷(xiāo)售預(yù)期。

此外還有兩類(lèi)性型的抗癌藥物有可能在2008年之前銷(xiāo)量突破十億美元。第一類(lèi)是諾華的EPO-906

和BMS的BMS-247550;這兩個(gè)藥同為埃坡霉素Epothilone的衍生物，作用機(jī)制和Taxanes(泰素)類(lèi)似。

但這類(lèi)微管(microtubule)抑制劑比Taxanes(泰素)更為有效，副作用低，也更容易被批準(zhǔn)。還有就是法尼基

轉(zhuǎn)移酶farnesyltransferase的抑制劑，如Lonafarnib(Schering-Plough的Sarasar)和Tipifarnib(強(qiáng)生的Zarnes

tra)。這兩個(gè)產(chǎn)品針對(duì)Ras-Dependent腫瘤最為有效，也有可能成為暢銷(xiāo)藥。

護(hù)膚(Dermatologicals):

這個(gè)市場(chǎng)2002年86億美元，主要由治療異位性皮炎(atopicdermatitis)，痤瘡(Acne)和蕁麻疹(Urtica

ria)的藥物所組成，治療銀屑病(Psoriasis)的產(chǎn)品占一小部分。自從羅氏的Retinoid(用于治療痤瘡(Acne))的

產(chǎn)品專(zhuān)利過(guò)期以后，就再也沒(méi)有皮膚病的產(chǎn)品銷(xiāo)量突破過(guò)十億美元。大部分抗組胺藥物的銷(xiāo)售來(lái)源于蕁麻

疹(Urticaria)的治療。對(duì)于治療痤瘡(Acne)的藥物，如果有新藥能具有更好的療效，則這類(lèi)新藥或許不能達(dá)

到暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量。此外，能更有效的治療銀屑病(Psoriasis)的藥物也很有市場(chǎng)前景，有幾個(gè)此類(lèi)生物制品正

在研發(fā)的后期階段，尤其是已上市的Alfacept(Biogen的Amevine，專(zhuān)門(mén)用于治療銀屑病(Psoriasis))。但

目前對(duì)此藥物的副作用的一些擔(dān)心，以及Anit-TNF類(lèi)藥物(Enbrel和Remicade)的廣泛使用，將會(huì)阻止

Alfacept達(dá)到暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量。

血液病(BloodAgents):

治療血液病的藥物2002年的總銷(xiāo)量為88億美元。這個(gè)市場(chǎng)主要有兩個(gè)藥：重組人紅細(xì)胞生成素Ep

oetinAlfa(Amgen的Epogen和強(qiáng)生的Procrit)用于治療貧血Anemia，此藥每年的銷(xiāo)量過(guò)25億美元，還有f

ilgastrim(Amgen的Neupogen)，也是一個(gè)年銷(xiāo)量上十億美元的暢銷(xiāo)藥，用于治療白血球偏低(neutropenia)。

盡管這兩個(gè)藥物的專(zhuān)利都已經(jīng)分別于2004年和2005年到期，但由于復(fù)雜的生產(chǎn)工藝，使得很難有其它廠

家生產(chǎn)非專(zhuān)利藥來(lái)和其競(jìng)爭(zhēng)。Aventis和TranskaryoticTherapeutics曾試圖上市EpoetinDelta(Dynepo)，但

因?yàn)閷?zhuān)利侵權(quán)的問(wèn)題而不得不停止。而Amgen又進(jìn)一步推出了此藥的改進(jìn)的劑型：Aranesp(DarbepoetinAlf

a)和Neulasta(PegfilgasTrim)。這兩個(gè)藥也有突破年銷(xiāo)量過(guò)十億美元的潛力。羅氏是Amgen在此領(lǐng)域的

唯一競(jìng)爭(zhēng)者。它和Chugain在日本共同推出EpoetinAlfa(Epogin)，同時(shí)在研發(fā)R-744，這是一個(gè)改良了

的紅細(xì)胞生成素ErythropoiEtin。R-744有望在2006年上市，此藥具有成為暢銷(xiāo)藥的潛力。

其它領(lǐng)域:

其它所有領(lǐng)域的藥物銷(xiāo)量只占2002年總醫(yī)藥市場(chǎng)的7.4%。盡管這樣，還是有兩個(gè)Hormonal的產(chǎn)品

已經(jīng)達(dá)到了暢銷(xiāo)藥的銷(xiāo)量。另有一個(gè)用于治療青光眼(Glaucoma)的藥物也將成為暢銷(xiāo)藥。Hormonal類(lèi)產(chǎn)品

有兩個(gè)暢銷(xiāo)藥，分別是丙瑞林(leuprolide)(武田的Lecpron)和Wyeth的Premarin。丙瑞林(leuprolide)用于治

療排尿系統(tǒng)的失調(diào)和子宮內(nèi)膜異位(Endometriosis)。Premarin用于治療絕經(jīng)促性腺激素Menopausal失調(diào)和

骨質(zhì)疏松。盡管丙瑞林(leuprolide)的專(zhuān)利已經(jīng)過(guò)期，也有非專(zhuān)利藥上市，但武田推出的新Depot劑型使得

此藥的銷(xiāo)量依舊有所增長(zhǎng)。Premarin是保持暢銷(xiāo)藥銷(xiāo)量時(shí)間最長(zhǎng)的藥物。此藥物于1942年上市，用于賀

爾蒙治療(HormoneReplacementTherapy,HRT)。因?yàn)樗且粋€(gè)equineestrogens的混合物，其它的廠家根

本沒(méi)有辦法來(lái)生產(chǎn)成份一模一樣的非專(zhuān)利藥。但由于對(duì)此藥的安全性方面的擔(dān)憂，它的銷(xiāo)量在2002年達(dá)

到20億美元的頂峰后開(kāi)始下滑。HRT類(lèi)藥物還會(huì)有持續(xù)的銷(xiāo)量增長(zhǎng)，但目前看來(lái)沒(méi)有一個(gè)新產(chǎn)品有潛力

達(dá)到年十億美元的銷(xiāo)量。

青光眼(Glaucoma)市場(chǎng)有一個(gè)產(chǎn)品有望在2008年達(dá)到10億的年銷(xiāo)量，它是latanaprost(輝瑞的Xalat

an)。盡管有新上市的Bibataprost(Allergan的Lumigan)的競(jìng)爭(zhēng)，此藥的銷(xiāo)量還是會(huì)大有增長(zhǎng)的。

總結(jié)：

以上對(duì)各個(gè)主要疾病領(lǐng)域里已經(jīng)有和將上市的暢銷(xiāo)藥藥物分類(lèi)進(jìn)行了詳細(xì)的分析。在未來(lái)的幾年列各

個(gè)領(lǐng)域的暢銷(xiāo)藥藥物的數(shù)量分配會(huì)有所變化。最主要的變好是：心血管，肌肉骨骼和癌癥領(lǐng)域的暢銷(xiāo)藥數(shù)

目會(huì)有所增多，而由于專(zhuān)利過(guò)期的影響，呼吸道和中樞神經(jīng)藥物市場(chǎng)的暢銷(xiāo)藥數(shù)目會(huì)有所減少。