第三代和第四代沙星類藥物的合理應(yīng)用

【摘要】目的探討合理使用第三代和第四代沙星類藥物，避免

造成沙星類藥物的濫用。方法筆者根據(jù)多年的教學(xué)理論積累及用藥

經(jīng)驗(yàn)加以分析。結(jié)果三四代沙星類合理應(yīng)用就是熟知了解每一個(gè)常

用沙星類藥物的自身特點(diǎn)，從而選擇最佳藥物。結(jié)論患者只有熟知

了解各個(gè)沙星類藥物的自身特點(diǎn)，才能更合理地使用沙星類藥物，

使藥物能更好地防治疾病，從而避免造成沙星類藥物的濫用，防止

細(xì)菌耐藥性呈蔓延趨勢(shì)。

【關(guān)鍵詞】沙星類；合理應(yīng)用

沙星類又稱喹諾酮類，近20余年來取得了飛躍進(jìn)展。尤其是第三

代和第四代其療效可與第三代頭孢菌素類媲美，已經(jīng)成為人們生活

中最熟悉的一類抗菌藥物。但因?qū)ζ渲R(shí)了解不多，出現(xiàn)了擴(kuò)大擴(kuò)

大使用范圍和濫用現(xiàn)象，導(dǎo)致細(xì)菌對(duì)沙星類的耐藥性明顯升高，不

良反應(yīng)增多。為使患者能夠更合理地使用第三代和第四代沙星類藥

物，現(xiàn)將其常用藥物的特點(diǎn)及其注意事項(xiàng)綜述如下：

1沙星類共同特點(diǎn)

1.1口服吸收良好，體內(nèi)分布較廣，以原型經(jīng)腎排出。

1.2抗菌譜廣而強(qiáng)，對(duì)革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大殺菌作用，對(duì)革蘭氏陽

性菌也有良好抗菌作用，某些藥物對(duì)銅綠假單胞菌、結(jié)核分枝桿菌、

支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。

1.3主要用于各種敏感菌所致的感染，也可作為急慢性骨髓炎和化

膿性關(guān)節(jié)炎的首選。還可替代氯霉素作為治療傷寒的首選藥，也可

作為青霉素和頭孢菌素類等治療全身感染的替代藥。

1.4主要不良反應(yīng)有胃腸反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、過敏反應(yīng)、致畸和

影響幼兒關(guān)節(jié)發(fā)育。

2常用藥物各自特點(diǎn)

2.1諾氟沙星又稱氟哌酸，是第一個(gè)用于臨床的第三代沙星類藥物。

對(duì)革蘭氏陰性菌如大腸埃希菌等桿菌有殺菌作用，主要用于胃腸道

和泌尿道感染等疾病。不良反應(yīng)主要是胃腸反應(yīng)。本藥可空腹服用，

并同時(shí)飲水250ml。服藥前2小時(shí)內(nèi)不應(yīng)服含鐵或鋅的制劑。

2.2氧氟沙星又稱氟嗪酸，屬于第三代沙星類?？咕V廣，對(duì)銅綠

假單胞菌、結(jié)核分枝桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、部分厭氧菌

有良好效果。其突出特點(diǎn)是在腦脊液中濃度高，另一特點(diǎn)為尿液中

濃度居各種沙星類藥物之首。臨床主要用于上述病原體所致的感

染。不良反應(yīng)有胃腸反應(yīng)和肝功損害，可誘發(fā)跟腱炎和跟腱撕裂。

靜脈滴注時(shí)對(duì)局部血管有刺激性。

2.3環(huán)丙沙星又稱環(huán)丙氟哌酸，屬于第三代沙星類。理論上為抗菌

譜最廣的沙星類藥物之一，但主要用于革蘭氏陰性桿菌所致的感

染。主要不良反應(yīng)為胃腸反應(yīng)，偶有過敏反應(yīng)。可誘發(fā)跟腱炎和跟

腱撕裂，靜脈滴注時(shí)對(duì)局部血管有刺激性。

2.4左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性為氧氟沙星的2

倍，不良反應(yīng)在第四代以外的沙星類藥物中發(fā)生率相對(duì)較少且輕

微。但血糖可升高或降低，用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血糖。

2.5加替沙星又稱格替沙星，屬于第四代沙星類。對(duì)大多數(shù)革蘭氏

陽性菌、厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌、衣原體、支原體的抗菌活性與莫

西沙星相似，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用強(qiáng)于莫西沙星，對(duì)厭氧菌與甲

硝唑相當(dāng)，對(duì)銅綠假單胞菌也有效。臨床應(yīng)用同莫西沙星，顯著特

點(diǎn)為幾乎沒有光毒性，但可產(chǎn)生血糖紊亂和心臟毒性，已退出美國

市場(chǎng)。

2.6洛美沙星又稱羅美沙星，屬于第三代沙星類。作用時(shí)間長(zhǎng)為本

藥特點(diǎn)，對(duì)革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌抗菌活性與氧氟沙星相

似，對(duì)厭氧菌低于氧氟沙星。主要用于呼吸道、泌尿生殖道、皮膚

軟組織等感染?？烧T發(fā)光敏反應(yīng)和跟腱毒性，可使裸鼠皮膚發(fā)生癌

變?？诜煽崭梗部膳c食物同服，患者用藥后一旦出現(xiàn)神經(jīng)病變

癥狀，應(yīng)立即停藥。

2.7莫西沙星屬于第四代沙星類。既保留了抗革蘭氏陰性菌的高活

性，又增強(qiáng)了抗革蘭氏陽性菌的活性，對(duì)革蘭氏陽性菌、厭氧菌、

結(jié)核分枝桿菌、衣原體、支原體強(qiáng)于環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟

沙星。對(duì)革蘭氏陰性菌與諾氟沙星相似。主要用于上述敏感菌所致

的急慢性呼吸道感染，也可用于泌尿生殖道和皮膚軟組織感染等。

不良反應(yīng)發(fā)生率低，最常見的是一過性輕度嘔吐和腹瀉，未發(fā)現(xiàn)光

敏反應(yīng)和心臟毒性?？赡軐?dǎo)致致命性肝損害，用藥中如出現(xiàn)肝損害

早期癥狀和體征應(yīng)立即停藥。

3使用注意事項(xiàng)

3.1用藥期間應(yīng)多飲水，以避免結(jié)晶尿發(fā)生。

3.2避免陽光或紫外線直接照射，避免發(fā)生光敏反應(yīng)，如發(fā)生需停