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      鹽酸沙拉沙星研究進展概述
      
			
      
				2022-04-30 06:03:14
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			  來源：[db:來源]
			
      
		
      
				
		
      
			
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      2022年4月28日發(fā)(作者：凈資產(chǎn)總額)
      龍源期刊網(wǎng)
      鹽酸沙拉沙星研究進展概述
      作者：唐達李成洪唐發(fā)書王建華
      來源：《中國動物》2015年第12期
      摘要：本文總結(jié)了鹽酸沙拉沙星近年來的研究進展，介紹了其在藥效、藥代及檢測方面的
      前沿研究方法，并對其臨床應用及新劑型開發(fā)進行了展望。
      關(guān)鍵詞：鹽酸沙拉沙星；進展；應用
      喹諾酮為一類具有4-喹諾酮環(huán)結(jié)構(gòu)的廣譜抗菌藥物，是目前使用量較大的一類抗感染類藥
      物，占據(jù)全球抗生素17%的市場份額（2009年），從第一代藥物萘啶酸（1962），到如今第
      三代的氟喹諾酮類，取得了重大發(fā)展。氟喹諾酮類藥物（Fluoro-quinolones，F(xiàn)Qs）抗菌譜較前
      兩代明顯擴大、抗菌活性顯著增強，同時降低了不良反應。沙拉沙星為第1個被FDA批準用
      于食品動物的氟喹諾酮類藥物，其藥化學性質(zhì)優(yōu)于鹽酸二氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、恩諾沙星
      等，同時其與磺胺類、硝基呋喃類藥物的交叉耐藥性很低。沙拉沙星原料通常制備成鹽酸鹽，
      既增加了藥物穩(wěn)定性及水溶性，也有效提高了工業(yè)生產(chǎn)效率。本文總結(jié)了鹽酸沙拉沙星近年來
      國內(nèi)外的研究進展，并對其應用前景進行了展望。
      1鹽酸沙拉沙星性質(zhì)
      鹽酸沙拉沙星是在4-喹諾酮-3-羥基共同結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，在喹啉環(huán)或萘啶環(huán)的6位上引入
      氟原子、7位上被哌嗪基或吡咯啉基取代而來。其化學名為：1-（對-氟苯基）-6-氟-4-氧-7（哌
      嗪基）一喹啉-3-羧酸單鹽酸鹽，分子式：C
      20
      H
      17
      F
      2
      N
      3
      0
      3
      ·HCI，分子量：421.83（如圖1）。作
      為第三代喹諾酮類衍生物中具有較強抗菌活性的藥物之一，這與其特殊結(jié)構(gòu)有密切關(guān)系。3位-
      COOH和4位C=O為藥物提供了必需的活性，在C6引入氟原子會提高抗菌活性5-100倍，與
      DNA促旋酶的親和性提高2-17倍，增強了其抗革蘭氏陰性菌的效力和擴大了抗革蘭氏陽性菌
      譜以及增強了藥物與細菌靶位的親和力，同時氟原子帶來的電負性使其能更容易滲透在組織
      中；C7位引入哌嗪基提高了口服穿透力，同時使其對金葡菌和銅綠甲單胞菌等革蘭氏陽性菌
      的抗菌活性大大增強；N1位上常見取代基有乙基、環(huán)丙基、氟代苯基等，其中環(huán)丙基取代對
      抗菌活性的提高最大而氟苯基取代對穿越骨髓及血腦屏障有特效。
      2鹽酸沙拉沙星的抗菌作用機理及耐藥機制
      鹽酸沙拉沙星的主要作用于細菌DNA螺旋酶（Gyrase），阻礙DNA合成而導致細菌死
      亡。該酶由兩個A亞基和2個B亞基組成，在ATP和Mg2+的作用下，將DNA一條單鏈切
      開，B亞基作用下使另一條鏈后移并由A亞基將其封口，DNA結(jié)構(gòu)由正螺旋變?yōu)樨撀菪｛}
      酸沙拉沙星與DNA雙鏈中非配對堿基結(jié)合，抑制DNA螺旋酶的A亞基，使DNA超螺旋結(jié)構(gòu)
      不能封口，不能形成負超螺旋結(jié)構(gòu)，阻斷DNA復制，從而導致細菌死亡。細菌對其產(chǎn)生耐藥
      			

			
        
      
			
      
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