氨

藥物名稱

茶堿與多索茶堿的

多索茶堿

比較

茶堿/氨茶堿

化學(xué)結(jié)構(gòu)

茶堿是甲基黃嘌呤類衍生物，具有與咖啡因類似的結(jié)構(gòu)

和藥理學(xué)特性。1889年Kossel從茶葉中首次發(fā)現(xiàn)茶1988年由ITALYABC公司首先研制開發(fā)并投入市場(chǎng)。

堿，茶堿可以在自然界中的紅茶和綠茶中發(fā)現(xiàn)。

來源及發(fā)展

是新一代具有顯著支氣管擴(kuò)張作用和抗炎作用的甲基黃

嘌呤衍生物。1922年發(fā)現(xiàn)了茶堿的支氣管舒張作用；

Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)報(bào)道靜脈使用在茶堿N-7位上增加了二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)。

茶堿治療哮喘發(fā)作。

氨茶堿茶堿與乙二胺的復(fù)鹽，含茶堿77%-83%。

1、支氣管擴(kuò)張作用（10～20μg/ml）；2、抗炎（抑制炎除茶堿的藥理作用外，獨(dú)有的鎮(zhèn)咳作用。其松弛支氣管

藥理作用

我國(guó)1998年上市(樞維新)。

癥介質(zhì)的釋放和活性、抑制炎癥細(xì)胞的活性）3、免疫平滑肌痙攣的作用較氨茶堿強(qiáng)10-15倍，并具有茶堿所

調(diào)節(jié)作用；4、改善氣道粘膜纖毛輸送能力；5、增加膈沒有的鎮(zhèn)咳作用。本藥腺苷受體阻斷作用僅是茶堿的

肌收縮力，改善通氣功能。1/10，與茶堿相比，較少引起中樞、胃腸道、心血管等

肺外系統(tǒng)的不良反應(yīng)，但大劑量給藥仍可引起血壓下降

等。支氣管平滑肌的舒張作用是氨茶堿的10-15倍。

抑制磷酸二酯酶，使環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的水解速度減

慢，升高組織中cAMP/cGMP(環(huán)磷酸鳥苷)比值。藥理

作用主要來自茶堿，表現(xiàn)為：(1)松弛支氣管平滑肌，也

能松弛腸道、膽道等多種平滑肌。對(duì)支氣管粘膜的充血、

水腫也有緩解作用。(2)增加心排血量，擴(kuò)張入球和出球可通過抑制平滑肌細(xì)胞內(nèi)的磷酸二酯酶發(fā)揮松弛支氣管

作用機(jī)理

腎小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量，抑制腎小管平滑肌、抑制哮喘的作用。

重吸收鈉離子和氯離子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞

性肺疾病時(shí)，改善膈肌收縮力，減少呼吸肌疲勞。茶堿

加重缺氧時(shí)通氣功能不全，被認(rèn)為是過度增加膈肌的收

縮而致膈肌疲勞的結(jié)果。

藥代動(dòng)力學(xué)①口服易被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為4～7小時(shí)，每①t

1/2

:7.63±0.89h；Tmax:1.56±0.13h；

日口服一次，體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)②Cmax:1.20±0.39μg/ml。

（5～20μg/ml）達(dá)12小時(shí)，血藥濃度相對(duì)較平穩(wěn)。③起效快，約30分鐘起效，血漿中藥物達(dá)峰時(shí)間為1.56

蛋白結(jié)合率約60%。t

1/2

新生兒（6個(gè)月內(nèi)）＞24小時(shí)，小時(shí)。廣泛分布于各臟器，尤以肺的含量最高。半衰期

小兒（6月以上）（3.7±1.1）小時(shí)，（不吸煙并長(zhǎng)，可一日兩次使用。

無哮喘者）（8.7±2.2）小時(shí)，吸煙者（一日吸1～2包）④代謝產(chǎn)物為茶堿及7-β-羥乙基茶堿，大部分原型經(jīng)尿

4～5小時(shí)。②本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中排出。

約10%為原形物。

①茶堿緩釋片：

口服。本品不可壓碎或咀嚼。或12歲以上兒童，①口服：0.2-0.4g，bid。

起始劑量為0.1g～0.2g（1～2片），一日2次，早、②注射液：每次200mg，12小時(shí)一次，以25%葡

晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整，但萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射（時(shí)間應(yīng)在20

用法用量

日量不超過0.9g（9片），分2次服用。?

②氨茶堿緩釋片：

分鐘以上）；也可將本品300mg加入5%葡萄糖注射液

或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注（時(shí)間應(yīng)在

1.常用量??口服，一次0.1g（1片）～0.2g(2片)，40分鐘以上），每日一次。5-10日為一療程。

一日0.3g（3片）～0.6?g（6片）?；極量：一次0.5?g?，

一日1g?。?

2.小兒常用量??口服，每次按體重3～5mg/kg，一日

3次。

1、地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與1、在誘導(dǎo)的肝藥酶系統(tǒng)中代謝影響小，因此巴

本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。?比妥類藥物對(duì)本品代謝影響不明顯。?

2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿2、動(dòng)物試驗(yàn)，大環(huán)內(nèi)酯類（如紅霉素）對(duì)本品代謝影響

的血清濃度和（或）毒性。?不明顯。與氟喹酮類藥物如伊諾沙星、環(huán)丙沙星合用，

3、某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、宜減量。

克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙3、文獻(xiàn)報(bào)道：與莫西沙星配伍，兩藥合用藥動(dòng)學(xué)上無明

相互作用

星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清顯的相互作用，但莫西沙星有減慢多索茶堿的代謝產(chǎn)物

除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為明顯，茶堿代謝的趨勢(shì)，代謝產(chǎn)物茶堿比單用多索茶堿時(shí)增高

當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。?2倍，兩藥可以同時(shí)服用，但應(yīng)注意監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃

4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶度。

堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中4、文獻(xiàn)報(bào)道與左氧氟沙星配伍，影響無顯著性差異。

濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。5、進(jìn)食和吸煙對(duì)本品有影響，食物可輕微延遲本品的

5、與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作Tmax和Cmax，不改變t

1/2

和AUC；吸煙者AUC與

用。?Cmax降低明顯。

6、與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶6、文獻(xiàn)報(bào)道氨溴索可減緩多索茶堿的代謝產(chǎn)物茶堿在體

堿濃度，需調(diào)整劑量。?

7、與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和

毒性。

常用量靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，

每次0.125-0.25g用50%葡萄糖注射液稀釋至

20-40ml，注射時(shí)間不得短于10分鐘。

注射劑型溶媒

內(nèi)的代謝，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。

多索茶堿與0.9%NS、GNS、復(fù)方氯化鈉、5%GS、果

糖、木糖醇、地塞米松、甲硝唑等可配伍使用。說明書

以25%葡萄糖注射液稀釋靜脈注射。

靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5~1g，以5%~10%

葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次

0.5g,一日1g。

對(duì)本品過敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥

禁忌

性疾病患者。

注意事項(xiàng)

急性心肌梗死患者。

1、與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)1、茶堿類藥物個(gè)體差異較大，多索茶堿劑量亦要視個(gè)體

狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。?病情變化選擇最佳劑量和用藥方法。并監(jiān)測(cè)血藥物濃

2、應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不度。?

發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。?2、患有甲亢、竇性心動(dòng)過速、心律失常者，請(qǐng)遵醫(yī)囑用

3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是藥。?

男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力3、嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能異常者以及活動(dòng)性胃、十二

衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿指腸潰瘍患者慎用。?

清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維4、本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時(shí)服用，建議不要同

持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥時(shí)飲用含咖啡因的飲料或食品。

間隔時(shí)間。?

4、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常

惡化；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)

和研究。?

5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用

本品。?

不良反應(yīng)茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是使用黃嘌呤衍生物可能引起惡心、嘔吐、上腹部疼痛、

在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠頭痛、失眠、易怒、心動(dòng)過速、期外收縮、呼吸急促、

等，當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律高血糖、蛋白尿。如過量使用還會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重心律不齊，

失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、陣發(fā)性痙攣等。

驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。?

1、茶堿的有效血藥濃度與中毒濃度很接近。

2、喹諾酮類對(duì)茶堿相互作用影響程度：臨床上應(yīng)盡量

避免茶堿類與依諾沙星、環(huán)丙沙星聯(lián)合用藥；減少茶堿

與諾氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟

羅沙星的合用；可以與加替沙星、莫西沙星、洛美

小結(jié)

1、支氣管舒張作用優(yōu)于茶堿、氨茶堿。

2、具有鎮(zhèn)咳作用。

3、非腺苷阻滯劑，無中樞神經(jīng)、消化道等肺外副作用，

對(duì)心臟興奮較少。

4、起效迅速，藥效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。適用于支氣管哮喘、喘

息型慢性支氣管炎，對(duì)急性支氣管痙攣患者，可迅速緩

解癥狀

沙星等聯(lián)用。但是考慮到用藥安全。喹諾酮類藥物與茶

堿類聯(lián)用時(shí)。易導(dǎo)致患者茶堿不良反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增

加。故仍需對(duì)

茶堿血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)，保證茶堿的血藥濃度在治療范

圍內(nèi)。