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      俄羅斯研究人員提出了更快的發(fā)現(xiàn)抗生素的方法
      
			
      
				2019-09-29 15:10:16
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      俄羅斯生物化學(xué)家已經(jīng)確定了一種有前途的新型抗生素。研究了超過125,000個(gè)分子后，他們發(fā)現(xiàn)2-pyrazol-1-yl-thiazole衍生物具有抗菌性能。其中一種發(fā)現(xiàn)的化合物具有良好的活性和低細(xì)胞毒性，因此可以作為進(jìn)一步研究的原型。該論文發(fā)表在《抗生素雜志》上。
      

      俄羅斯研究人員提出了更快的發(fā)現(xiàn)抗生素的方法
      

      抗生素的開發(fā)是20世紀(jì)的重要發(fā)現(xiàn)之一。沒有他們，今天的世界幾乎不可想象。但是，細(xì)菌對抗生素的抗藥性的提高(即其獲得的抵抗藥物作用的能力)不斷產(chǎn)生對新藥的需求。新研究可能需要花費(fèi)數(shù)年時(shí)間，因此對制藥公司而言無利可圖。這就是為什么發(fā)現(xiàn)新型抗生素藥物的新穎方法至關(guān)重要的原因。
      

      旨在克服臨床上重要的細(xì)菌菌株耐藥性的新型抗菌藥物的開發(fā)引起了相當(dāng)大的科學(xué)和社會(huì)興趣。然而，該過程主要集中于鑒定已知抗生素類別內(nèi)的結(jié)構(gòu)類似物。相反，我們認(rèn)為發(fā)現(xiàn)新的化學(xué)型在尋找抗菌藥物方面更有效。
      

      MIPT的研究人員及其Skoltech，莫斯科羅蒙諾索夫國立大學(xué)和俄羅斯科學(xué)院烏法生物化學(xué)與遺傳學(xué)研究所的同事設(shè)計(jì)并應(yīng)用了一種半自動(dòng)分析方法，并使用了非耐藥性的大腸桿菌菌株作為模型。生物。該方法依靠細(xì)菌活性控制，清楚地顯示了不同化合物的作用機(jī)理。有多種殺死細(xì)菌的方法。在這項(xiàng)研究中，科學(xué)家們尋找了兩者之一：細(xì)菌遺傳物質(zhì)的異常-它們的DNA-或蛋白質(zhì)合成抑制。由于該方法非常簡單并且可以自動(dòng)化，因此科學(xué)家能夠研究超過125,000個(gè)分子。
      

      “與我們的同事一起，MIPT實(shí)驗(yàn)室對小分子文庫進(jìn)行了高通量篩選，以鑒定具有抗菌活性的結(jié)構(gòu)多樣的化合物。篩選平臺(tái)采用了先前描述的獨(dú)特方法，旨在確定抗生素藥物的作用機(jī)理。在研究過程中，我們發(fā)現(xiàn)了一類小分子-2-吡唑-1-基-噻唑衍生物-具有抑制被稱為ΔTolC大腸桿菌的大腸桿菌的能力，” Aladinskaya解釋說。這些研究結(jié)果是對該化學(xué)型進(jìn)行進(jìn)一步研究的起點(diǎn)，包括隨后的結(jié)構(gòu)優(yōu)化。”
      

      該研究確定了688種具有明顯抗菌活性的物質(zhì)。發(fā)現(xiàn)共享2-pyrazol-1-yl-thiazole支架的38個(gè)分子對ΔTolCE. coli具有高活性，表明此類化合物的潛在價(jià)值。有趣的是，這是該屬性首次被觀察到。結(jié)果，科學(xué)家選擇了八種抑制蛋白質(zhì)合成的化合物，并測量了它們對細(xì)胞的毒性。這些化合物之一在其細(xì)胞抑制和抗菌性能之間具有最佳平衡。
      

      由于這種新方法能夠快速有效地篩查大量物質(zhì)，因此鑒定出了一類具有抗菌活性的新型化合物。正在計(jì)劃研究其抗抗生素耐藥菌株的特性。
      

      由Yan Ivanenkov領(lǐng)導(dǎo)的藥物化學(xué)與生物信息學(xué)實(shí)驗(yàn)室的重點(diǎn)是利用化學(xué)和生物信息學(xué)的最新方法開發(fā)小分子藥物。它是少數(shù)幾個(gè)俄羅斯實(shí)驗(yàn)室之一，直接并積極從事創(chuàng)新藥物分子的開發(fā)。其中一些目前正在美國和其他地區(qū)進(jìn)行臨床試驗(yàn)，而其他一些正在臨床前研究中進(jìn)行評估。其中包括與Belozersky物理化學(xué)生物學(xué)研究所和DHMEQ合作開發(fā)的原核翻譯抑制劑(抗菌藥物分子)。
      

      實(shí)驗(yàn)室的另一個(gè)研究重點(diǎn)是創(chuàng)建專門的數(shù)學(xué)算法和計(jì)算機(jī)程序。迄今為止，已經(jīng)創(chuàng)建了六個(gè)獨(dú)特的計(jì)算機(jī)程序，用于解決藥物化學(xué)和化學(xué)信息學(xué)領(lǐng)域的各種問題。包括ChemDiv Novartis，Sanofi，Merck，Bayer，Pfizer和Takeda在內(nèi)的主要制藥公司已委托實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行研究。
      
			

			
        
      
			
      
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