鹽酸莫西沙星理化性質(zhì)與質(zhì)量指標(biāo)

1.1鹽酸莫西沙星的概況

鹽酸莫西沙星通用名：鹽酸莫西沙星片；

商品名：拜復(fù)樂(lè)（Avelox）；

其他名：Bay-12-8039、Avelox?、Avalox?、Actira?、Octegra?、Proflox；

英文名：MoxifloxacinHydrochlorideTablets；MoxifloxacinHydrochloride；(1'S，

6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-y1)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4

-dihydroquinoline-3-carboxylicacidhydrochloride；

化學(xué)名：1-環(huán)丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫

-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物；(1'S，6'S)-1-環(huán)丙基-7-(2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷-8

基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-二氫喹啉-3-羧酸鹽酸鹽；

分子式：C

21

H

24

FN

3

O

4

·HCl；

分子量：437.9；

CAS：186826-86-8；

圖1.1鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)式

鹽酸莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。用于治

療社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、泌尿生殖系感染、急性鼻竇炎。療

效顯著，不良反應(yīng)小。適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的。

鹽酸莫西沙星是德國(guó)拜耳公司研制的超廣譜喹諾酮類藥物，商品名為“拜復(fù)

樂(lè)”，1999年9月在德國(guó)上市，同年12月在美國(guó)獲FDA批準(zhǔn)上市。2002年銷售

額達(dá)到3.33億美元，進(jìn)入了2002年世界十大暢銷抗生素藥物，列第8位。德國(guó)

拜耳公司和美國(guó)先靈葆雅公司的產(chǎn)品在2006年的世界市場(chǎng)銷售額高達(dá)8.22億美

元，在全球暢銷處方藥排名第129位；2007年世界市場(chǎng)銷售額高達(dá)10.34億美元，

比上年增長(zhǎng)25.8%；2008年上半年為5.75億美元。

2002年下半年，莫西沙星在我國(guó)上市，由拜耳及北京拜耳醫(yī)藥有限公

司進(jìn)行銷售，重點(diǎn)市場(chǎng)是我國(guó)大中城市的主要醫(yī)院。該藥2004年進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保

目錄后，連續(xù)3年出現(xiàn)驚人的增長(zhǎng)率：2003年到2007年的復(fù)合增長(zhǎng)率為

116%，2007年城市樣本醫(yī)院購(gòu)藥金額為2.16億元，比上年增長(zhǎng)了75.1%；2008年

上半年為1.62億元。

1.2鹽酸莫西沙星的藥理作用

(1)作用機(jī)制

莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在

體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支

原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。

拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲

線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度

基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過(guò)

感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。

(2)耐藥

導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥

機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未

發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。

莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥

突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮

耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。總

之其耐藥率很低(10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只

能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其

它喹諾酮類耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。

(3)對(duì)人類腸道菌的作用

通過(guò)對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢

桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化

鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。

1.3鹽酸莫西沙星的毒理作用

(1)致癌、致突變

雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長(zhǎng)期研究尚未完成，但該藥進(jìn)行了基因毒

性體內(nèi)和體外試驗(yàn)。此外，在大鼠身上進(jìn)行了對(duì)于人類的致癌作用加速試驗(yàn)(誘

發(fā)和促進(jìn)測(cè)定)。5株Ames試驗(yàn)中4次為陰性，中國(guó)蒼鼠卵巢HPRT的突變?cè)囼?yàn)

和大鼠原發(fā)肝細(xì)胞的UDS試驗(yàn)也均為陰性，而其它喹諾酮類TA102的Ames試驗(yàn)

為陽(yáng)性。體外試驗(yàn)顯示大劑量(33mg/ml)的其它喹諾酮類藥物可致中國(guó)蒼鼠的V79

細(xì)胞出現(xiàn)染體異常，然而，小鼠體內(nèi)試驗(yàn)核仁測(cè)定為陰性結(jié)果。此外，體內(nèi)試

驗(yàn)測(cè)定其對(duì)小鼠的顯性致死測(cè)定為陰性。總之，體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果充分反映了其體

內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘導(dǎo)和促進(jìn)測(cè)定中未發(fā)現(xiàn)莫西沙星致癌的證據(jù)。

(2)光毒性

莫西沙星對(duì)光穩(wěn)定且潛在光毒性很低。體外試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)顯示莫西沙星的

光毒性較其它喹諾酮類藥物小。讓小鼠口服一些喹諾酮類藥物并同時(shí)照射紫外

線，顯示出可增加紫外線的光致癌作用。

莫西沙星的光致癌作用的研究尚未進(jìn)行，在志愿者的Ⅰ期試驗(yàn)中證實(shí)莫西沙

星的光毒性較小。

(3)心電圖

高濃度的莫西沙星對(duì)延遲調(diào)整心臟鉀離子流有抑制作用，因此導(dǎo)致QT間期

延長(zhǎng)。給狗口服大于90mg/kg莫西沙星進(jìn)行毒理研究，導(dǎo)致血藥濃度大于

16mg/L，引起QT間期延長(zhǎng)，但未發(fā)現(xiàn)有心律失常出現(xiàn)。但是累積靜脈給藥高于

50倍人的給藥劑量(>300mg/kg)，可導(dǎo)致血藥濃度≥200mg/L(高于靜脈給藥治療濃

度的30倍)，并觀察到可逆轉(zhuǎn)、非嚴(yán)重的室性心律失常。

(4)關(guān)節(jié)毒性

眾所周知，喹諾酮類可以造成未成年試驗(yàn)動(dòng)物的承重關(guān)節(jié)軟骨的病變?？稍?/p>

成幼年狗的關(guān)節(jié)毒性的最小口服莫西沙星劑量是推薦最大治療劑量(400mg/50kg

重)的4倍，其血藥濃度為推薦治療劑量時(shí)血藥濃度的2～3倍。

(5)生殖毒性

用大鼠、兔和猴子進(jìn)行的生殖研究表明，莫西沙星可以通過(guò)胎盤(pán)。對(duì)大鼠(os

和iv)和猴子(os)的試驗(yàn)表明，給予莫西沙星后沒(méi)有致畸作用和對(duì)生殖力的影響證

據(jù)。兔靜脈給藥200mg/kg可觀察到骨骼畸形。該研究結(jié)果與已知的喹諾酮對(duì)骨

骼發(fā)育的影響一致。血漿藥物濃度在治療濃度范圍內(nèi)，猴子和兔的流產(chǎn)發(fā)生率增

多。在大鼠身上，當(dāng)口服劑量為按千克體重計(jì)算使血藥濃度在人治療劑量范圍內(nèi)

所推薦的最大藥物劑量的63倍時(shí)，會(huì)出現(xiàn)幼鼠體重減少、出生前體重減輕增加、

輕度延長(zhǎng)孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等現(xiàn)象。

1.4鹽酸莫西沙星的藥代動(dòng)力學(xué)

莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。在

50～1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。

3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)?？诜?00mg后0.5～4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/L。每日一次400mg

口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星

同時(shí)進(jìn)食能稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于

AUC/MIC主要是預(yù)測(cè)喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無(wú)關(guān)，因此，莫西沙星給

藥不受進(jìn)食影響。

單劑量靜脈給藥400mg，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/L，與口服相比

平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線下面積約為39mgh/L，與絕對(duì)生物利用度約

為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時(shí)輸液)，每日400mg給

藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥

物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀測(cè)到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/L。

(1)分布

莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時(shí)曲線下面積(AUC)高

(6mgh/L)，穩(wěn)態(tài)時(shí)表觀分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。

在0.02-2mg/L范圍的體外和體內(nèi)試驗(yàn)表明，無(wú)論藥物濃度如何，蛋白結(jié)合率約

為45%，莫西沙星主要與血漿白蛋白結(jié)合，由于蛋白結(jié)合率低，游離峰濃度>10

倍MIC。

莫西沙星在下列組織中達(dá)到高濃度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬細(xì)胞，支氣管

組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液)，其藥物濃度超過(guò)血

藥濃度。組織間液的有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)。

(2)代謝

莫西沙星經(jīng)過(guò)第二階段的生物轉(zhuǎn)化后通過(guò)腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物

(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物，

均無(wú)微生物活性。在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示，莫西沙星在第一階段生物

轉(zhuǎn)化包括細(xì)胞素P450酶的代謝產(chǎn)物與其它藥物無(wú)相互作用。代謝產(chǎn)物M1和

M2的

血漿濃度比母藥低，并與給藥途徑無(wú)關(guān)。對(duì)代謝物進(jìn)行了充分的臨床前研究，

排除了代謝物與安全、耐受的關(guān)系。

(3)排出

莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時(shí)?？诜?00mg藥物

后的平均總體表現(xiàn)清除率為179～246ml/min。腎清除率為24～53ml/min，提示

腎臟通過(guò)腎小管能部分重吸收該藥。同時(shí)服用雷尼替丁和普魯苯辛不影響藥物通

過(guò)腎臟排泄。莫西沙星的原形和第二階段的代謝產(chǎn)物在達(dá)到平衡后幾乎能完全回

收，回收率為96～98%，且與給藥途徑無(wú)關(guān)，沒(méi)有發(fā)生氧化代謝的跡象。

(4)老年

莫西沙星的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。

(5)性別

男性和女性受試者莫西沙星的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC，Cmax)相差33%。該AUC

及Cmax的差別可歸因于體重不同而不是性別。因此藥物吸收不受性別影響，該

差別無(wú)臨床意義。

(6)種族差異

對(duì)高加索人種、日本人、黑人及其它種族進(jìn)行了可能存在的種族差異實(shí)驗(yàn)。

藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)表明無(wú)臨床相關(guān)的各族差異。

(7)兒童

未對(duì)兒童患者進(jìn)行莫西沙星藥代動(dòng)力學(xué)研究。

(8)腎損害

腎功能受損的病人的莫西沙星藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯改變(包括肌酐清除率

<30ml/min/1.73m2)，尚無(wú)腎透析病人的經(jīng)驗(yàn)。

(9)肝損害

肝功能受損的病人(ChildPughAtoC)與健康志愿者或肝功能正常的患者血漿

藥物濃度在臨床上無(wú)明顯差別。

1.5鹽酸莫西沙星的適應(yīng)癥與用法用量

莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的(≥18歲)，如：

急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

劑量范圍：任何適應(yīng)癥均推薦一次400mg(1片)，一日1次。

(1)成年人服用方法

片劑用一杯水送下，服用時(shí)間不受飲食影響。

治療時(shí)間：治療時(shí)間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定。治療上呼吸道

和下呼吸道感染時(shí)可按照下列方法：

慢性氣管炎急性發(fā)作：5天；

社區(qū)獲得性肺炎：10天；

急性竇炎：7天；

治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時(shí)間為7天。

莫西沙星400mg片劑在臨床試驗(yàn)中最多用過(guò)14天療程。

(2)老年人

老年人不必調(diào)整用藥劑量。

(3)兒童

兒童和青少年禁用。

(4)肝損傷

肝功能損傷的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量。

(5)腎功能異常

任何程度的腎功能受損的病人均不必調(diào)整莫西沙星的劑量(包括肌酐清除率

≤30ml/min/1.73m2)。

目前缺乏透析病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。

(6)種族間差別

不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。

關(guān)于過(guò)量的研究資料非常有限，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口

服，連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過(guò)量莫

西沙星時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施。

1.6使用鹽酸莫西沙星的不良反應(yīng)

在莫西沙星的臨床試驗(yàn)中，絕大多數(shù)的不良反應(yīng)為輕中度(大于90%)，由于

不良反應(yīng)導(dǎo)致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據(jù)莫西沙星的臨床試驗(yàn)

總結(jié)出的常見(jiàn)不良反應(yīng)(其相關(guān)程度分為很可能、可能和無(wú)法評(píng)估)列表如下：

表1.1鹽酸莫西沙星臨床試驗(yàn)總結(jié)出的常見(jiàn)不良反應(yīng)表

全身癥狀

發(fā)生率≥1%且<10%

腹痛、頭痛

發(fā)生率≥0.1%且<1%發(fā)生率≥0.01%且<0.1%

乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛骨盆痛、面部浮腫、背痛、實(shí)驗(yàn)

室檢查異常、過(guò)敏反應(yīng)、下肢痛

消化系統(tǒng)惡心、腹瀉、嘔吐、消

化不良、肝功能化驗(yàn)異

常

口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口

腔念珠菌病、食欲下降、口腔炎、胃

腸失調(diào)、舌炎、γ谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶

增高

胃炎、舌苔異常、吞咽困難、黃

疸、腹瀉(難辨梭狀芽胞桿菌)

特殊感官味覺(jué)倒錯(cuò)耳鳴、視覺(jué)異常、失味、嗅覺(jué)異

常(包括嗅覺(jué)倒錯(cuò)、嗅覺(jué)減弱及

嗅覺(jué)缺失)、弱視

神經(jīng)系統(tǒng)眩暈失眠、眩暈、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、焦慮、

顫抖、感覺(jué)異常

幻覺(jué)、人格解體、緊張、運(yùn)動(dòng)失

調(diào)、興奮、健忘癥、失語(yǔ)癥、情

緒不穩(wěn)定、睡眠失調(diào)、語(yǔ)言障礙、

思維異常、感覺(jué)減退、多夢(mèng)、驚

厥、精神錯(cuò)亂、抑郁

心血管系統(tǒng)合并低鉀血癥的患者QT

間期延長(zhǎng)

血液和淋巴系

統(tǒng)

代謝和營(yíng)養(yǎng)

心動(dòng)過(guò)速、高血壓、心悸、QT間期延

長(zhǎng)

白細(xì)胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細(xì)

胞增多

淀粉酶增加

凝血活酶減少、凝血酶原增加、

血小板減少、貧血

高血糖、高血脂、高尿酸血癥、

LDH升高(伴異常肝功能)

骨骼肌肉系統(tǒng)

呼吸系統(tǒng)

皮膚和附件

泌尿生殖系統(tǒng)

關(guān)節(jié)痛、肌肉痛

呼吸困難

皮疹、瘙癢、多汗

念珠菌病、炎

關(guān)節(jié)炎、肌腱異常

哮喘

皮疹(斑丘疹、紫癜、膿泡)

腎功能異常

低血壓、血管舒張、外周水腫

未在上述不良反應(yīng)中列出的與藥物無(wú)關(guān)的最常見(jiàn)的實(shí)驗(yàn)室參數(shù)異常為：

紅細(xì)胞壓積增加或減少、白細(xì)胞增加、紅細(xì)胞增加或減少、血糖下降、血紅

蛋白減少、堿性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、膽紅素升高、尿

素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述異常是否由該藥或治療時(shí)患者狀況導(dǎo)致尚

屬未知。

上市后報(bào)告的不良反應(yīng)：（發(fā)生率<0.01%）

過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏性的反應(yīng)、過(guò)敏性休克(可能威脅生命)；

消化系統(tǒng)：偽膜性腸炎；

肌肉骨骼系統(tǒng)：肌腱斷裂

1.7鹽酸莫西沙星的藥物禁忌及注意事項(xiàng)

已知對(duì)鹽酸莫西沙星片劑的任何成份或其它喹諾酮類高度過(guò)敏者。該藥禁

用于兒童、少年和孕婦。喹諾酮類已知能大量分泌到汁中。臨床前試驗(yàn)證實(shí)小

量的莫西沙星可以分泌到人類的汁中，尚缺乏哺期婦女的數(shù)據(jù)。因此，莫西

沙星禁用于懷孕和哺期的婦女。

注意事項(xiàng)

(1)喹諾酮類使用可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對(duì)于已知或懷疑有可能導(dǎo)致癲癇發(fā)作

或降低癲癇發(fā)作域值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。

(2)由于臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)有限，不推薦該藥用于肝功能嚴(yán)重?fù)p傷的病人。

(3)莫西沙星象其它喹諾酮類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣在有些患者可能引起

QT間期延長(zhǎng)。因?yàn)槿狈ο嚓P(guān)的臨床資料，該藥應(yīng)避免用于QT間期延長(zhǎng)的病人、

患有低鉀血癥病人或接受Ia類(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如：胺碘酮，

索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時(shí)要慎重。

(4)莫西沙星與下列藥合用不排除有延長(zhǎng)QT間期的效應(yīng)：西沙比利，紅霉素，

抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥，所以，應(yīng)慎重與這些藥物合用。因?yàn)榕R床資料有

限，莫西沙星在致心律失常的條件(如：嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩或急性心肌缺血)存在時(shí)

應(yīng)慎用。

(5)QT間期延長(zhǎng)的數(shù)量隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過(guò)推薦劑量。

QT間期延長(zhǎng)可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險(xiǎn)。在莫西沙

星治療的超過(guò)4000名患者中，沒(méi)有心血管的發(fā)病率或死亡率歸因于QT間期延

長(zhǎng)，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險(xiǎn)。

(6)在使用喹諾酮類治療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年病

人和使用激素治療的病人中。一旦出現(xiàn)疼痛或炎癥，患者需要停止服藥并休息患

肢。

(7)有報(bào)導(dǎo)在使用包括莫西沙星的廣譜抗生素中出現(xiàn)偽膜性腸炎，因此，在

使用莫西沙星治療中如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉時(shí)，需要考慮這個(gè)診斷，這一點(diǎn)很重

要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施。

(8)光敏感性：其它喹諾酮類有導(dǎo)致光過(guò)敏的報(bào)導(dǎo)。但是，在一項(xiàng)健康志愿

者中進(jìn)行的試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)有光過(guò)敏的出現(xiàn)。盡管如此，應(yīng)建議病人避免在紫外線及

日光下過(guò)度暴露。

(9)在有些病例，過(guò)敏反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)在首次服用后已經(jīng)發(fā)生，應(yīng)該立即告

知醫(yī)生。

(10)過(guò)敏性反應(yīng)在極少的病例能夠在首次服用后導(dǎo)致發(fā)生威脅生命的休克。

在這些病例莫西沙星應(yīng)停用并給予治療(如針對(duì)休克的治療)。

(11)孕婦、哺期婦女及兒童禁用。

(12)老年患者不必調(diào)整用藥劑量。

相互作用

(1)食物和制品：食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的

服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響。

(2)抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生

素同時(shí)服用會(huì)因?yàn)榕c這些物質(zhì)形成多價(jià)螯合而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中

的藥物濃度比預(yù)定值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒和其它含有鎂、鋁和其它

礦物質(zhì)如鐵等的制劑需要在口服莫西沙星4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。

(3)雷尼替?。号c雷尼替丁同時(shí)服用不會(huì)影響莫西沙星的吸收特性，其吸收

參數(shù)(Cmax,Tmax,AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。

(4)鈣補(bǔ)充劑：當(dāng)給予高劑量鈣補(bǔ)充劑時(shí)，僅觀察到吸收率稍有減少，而吸

收范圍保持不變。高劑量鈣補(bǔ)充劑對(duì)莫西沙星的吸收不具有臨床意義。

(5)茶堿：莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)時(shí)的茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，提示莫西沙星對(duì)

P450酶的1A2亞型無(wú)影響。當(dāng)服用莫西沙星治療時(shí)，達(dá)到穩(wěn)態(tài)的茶堿濃度未升

高。因此，服用莫西沙星時(shí)不必調(diào)整茶堿的用量。

(6)華法令：據(jù)觀察，莫西沙星與華法令同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)對(duì)凝血酶原時(shí)間和

凝血的其它參數(shù)有影響。

(7)口服：莫西沙星與口服同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。

(8)抗糖尿病藥：優(yōu)降糖和莫西沙星同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。

(9)伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時(shí)服用時(shí)伊曲康唑的暴露(AUC)僅少量

改變。伊曲康唑?qū)δ魃承堑乃幋鷦?dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。當(dāng)服用伊曲康唑時(shí)同時(shí)

給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量，反之亦然。

(10)地高辛：莫西沙星對(duì)地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有嚴(yán)重影響，反之亦然。

(11)嗎啡：腸外給予嗎啡同時(shí)服用莫西沙星，并不減少口服莫西沙星的生物

利用度，且Cmax(17%)僅稍有下降。

(12)普魯苯辛：在一項(xiàng)觀察普魯苯辛對(duì)腎臟排泄功能影響的研究中未發(fā)現(xiàn)對(duì)

莫西沙星的全身清除和腎臟清除有明顯影響。因此，當(dāng)這兩種藥同時(shí)服用時(shí)不必

調(diào)整劑量。

(13)炭：同時(shí)口服炭及400mg莫西沙星能減少藥物的全身利用，在體內(nèi)能阻

止80%藥物吸收。藥物過(guò)量時(shí)，利用活性炭能在吸收早期阻止藥物的進(jìn)一步全身

暴露。

1.8鹽酸莫西沙星的包裝、運(yùn)輸及貯存等

市場(chǎng)上鹽酸莫西沙星為暗紅薄膜衣片，包裝：3片/盒，鋁箔或鋁塑包裝；

規(guī)格：400mg/片，有效期：3年，失效期后嚴(yán)禁服用。干燥條件下低于25℃儲(chǔ)

藏，鹽酸莫西沙星片需儲(chǔ)藏于生產(chǎn)者的原包裝內(nèi)。將藥品置于兒童觸及不到的地

方。

鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液為黃的澄清液體，主要成分為鹽酸莫西沙星。

包裝規(guī)格：250ml：莫西沙星0.4g與氯化鈉2.0g/瓶/盒。有效期：3年，失效期

后嚴(yán)禁服用。避光、密封保存，不要冷藏或冷凍，在原包裝中貯存。冷藏可發(fā)生

沉淀，室溫下可再溶解，因此建議不要將鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液貯藏在冰箱

中。

詳細(xì)內(nèi)容參見(jiàn)六鑒網(wǎng)()發(fā)布《鹽酸莫西沙星技術(shù)與市場(chǎng)調(diào)研報(bào)告》。