抗生素的分類及簡(jiǎn)介

天

然

青

霉

青

霉

素

類

素

半

合

成

青

霉

素

類

β

-

內(nèi)

酰

胺

類

多

肽

類

多粘菌素

類

萬(wàn)古霉素

常見(jiàn)皮

第一代

疹等過(guò)

敏反應(yīng)，

偶見(jiàn)過(guò)

敏性休

頭

第二代

克。

第一、

孢

二、三代

菌

有不同

程度的

素

第三代

腎毒性，

類

第四代

沒(méi)見(jiàn)腎

損害報(bào)

道。

第四代

作

用

機(jī)

制

均

為

抑

制

細(xì)

菌

細(xì)

胞

壁

的

生

物

合

成

自1959年以來(lái)，先后合成了具有耐酸、耐酶、廣譜等特點(diǎn)的半合成青霉素。(如廣譜的

阿莫西林、氨芐西林等，它們對(duì)革蘭陽(yáng)性或陰性菌均有作用。耐酸，可口服，但不耐酶，

對(duì)耐藥金黃葡萄球菌無(wú)效。)

1、窄譜青霉素：青霉素、青霉素v

2、耐酶青霉素：苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、雙氯西林

3、廣譜青霉素：氨芐西林、巴氨西林、匹氨西林、侖氨西林、酞氨西林、阿莫西林

4、抗銅綠假單胞菌廣譜：羧芐西林、替卡西林、黃芐西林、呋芐西林、阿洛西林、哌

拉西林、美洛西林

5、抗革蘭陰性菌：美西林、匹美西林、替莫西林

6、青霉素類復(fù)方制劑：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/雙氯西林、氨芐西林/氯唑西林

7、青霉素類+酶抑制劑（舒巴坦、克拉維酸、他唑巴坦）

氨芐西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉維酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸、美洛

西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦

如：頭孢羥氨芐、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢沙定、頭孢替唑、頭孢曲嗪、

頭孢噻吩、頭孢噻定、頭孢匹林、頭孢丙烯?？诜饕委煾锾m陽(yáng)性菌。

如：頭孢呋辛、頭孢呋辛脂、頭孢克洛、頭孢孟多、頭孢尼西、頭孢替安、頭孢替安酯。

可為一般革蘭陰性菌（較第三代弱）感染的首選藥，另對(duì)革蘭陽(yáng)性菌（與第一代活性大

致相當(dāng)）及流感嗜血桿菌也有較強(qiáng)作用。

如：頭孢噻肟、頭孢甲肟、頭孢特侖、頭孢特侖酯、頭孢泊肟酯、頭孢卡品酯、頭孢磺

啶、頭孢他啶、頭孢地嗪、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地尼等。

口服主要用于革蘭陰性菌（較第一二代強(qiáng)）所致各系統(tǒng)的中度感染。革蘭氏陽(yáng)性菌較第

一二代弱?？广~綠假單胞菌的三代主要是指頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹胺等注射劑。

如：頭孢皮羅、頭孢吡肟、頭孢唑南。用于其他抗生素治療無(wú)效的嚴(yán)重感染或?qū)ζ渌?/p>

生素耐藥的細(xì)菌引起的各系統(tǒng)嚴(yán)重感染。

如：頭孢霉素類：頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢拉宗、頭孢米諾等。

碳青霉烯類：亞胺培南、美羅培南、比阿培南

單環(huán)類：氨曲南

氧頭孢烯類：拉氧頭孢、氟氧頭孢

青霉烯類：呋羅培南；氧青霉烷類：克拉維酸；青霉烷砜類：舒巴坦、三唑巴坦

β-內(nèi)酰胺酶抑制藥（例如克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦，其與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，

可明顯增強(qiáng)抗菌作用）；

其他β-內(nèi)酰胺類

此類藥共同特點(diǎn)為：1.作用機(jī)制相同，均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成（肽鏈延伸階段：抑制移位酶，阻止肽鏈延長(zhǎng)），起

快速抑菌作用，有些在高濃度下也有殺菌作用。

2.抗菌譜窄，主要用于大多數(shù)需氧革蘭陽(yáng)性菌和陰性球菌、厭氧菌等感染。對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌等非典型病原

大環(huán)內(nèi)酯類體也具有良好作用。

3.目前除阿奇霉素外均在肝代謝。

4.毒性低微，口服的主要副作用為胃腸反應(yīng)，靜注易引起血栓性靜脈炎。偶見(jiàn)皮疹，瘙癢。

紅霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麥迪霉素、克拉霉素、羅紅霉素等。

此類包括林可霉素（潔霉素）和克林霉素（氯潔霉素）?？咕V與紅霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素強(qiáng)，口

林可霉素類服吸收好且不受食物影響，毒性較小，主要經(jīng)肝代謝，均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成（選擇性地抑制肽?；D(zhuǎn)移酶）。

克林霉素和林可霉素與氯霉素、紅霉素的作用靶點(diǎn)相同，故不宜合用。

包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。

共同特點(diǎn)：1.作用機(jī)制均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，抗菌譜廣。2.水溶性好，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。

氨基糖苷類

3.口服難吸收，口服用于胃腸道感染及消毒。4.易產(chǎn)生耐藥性。

5.不良反應(yīng)：損害第八對(duì)腦神經(jīng)（臨床反應(yīng)可分為兩類：一為前庭功能損害，口有眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平

衡障礙等。另一為耳蝸神經(jīng)損害，表現(xiàn)為聽力減退，甚至耳聾。）；腎毒性；神經(jīng)肌肉阻斷作用；過(guò)敏反應(yīng)。

是從多黏桿菌培養(yǎng)液中提取的一組多肽類抗生素，有五種成分（ABCDE）。多粘菌素對(duì)生長(zhǎng)繁殖期和靜止期的細(xì)菌

均有效。細(xì)菌對(duì)其不易產(chǎn)生耐藥性。但毒性較大，主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面，偶見(jiàn)白細(xì)胞減少和肝臟毒性

。對(duì)某些革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、克雷伯菌、沙門菌、志賀菌和銅綠假單胞菌有效。

抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成，對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的細(xì)菌作用強(qiáng)。

不良反應(yīng)大，主要有耳毒性、腎毒性，偶見(jiàn)皮疹、藥熱。口服有胃腸道反應(yīng)等。

和去萬(wàn)古

抗菌譜窄，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如金黃葡萄菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、棒球桿菌等有效強(qiáng)的殺菌作

用。尤其是抗脆弱擬桿菌和梭菌(包括難辨梭菌)作用非常強(qiáng)。

霉素

拉寧

桿菌肽

四環(huán)素類

分子結(jié)構(gòu)與萬(wàn)古霉素相似，故抗菌譜、抗菌作用機(jī)制、抗菌活性均與萬(wàn)古霉素相似。

枯草桿菌產(chǎn)生的，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌如金黃葡萄球菌、鏈霉素屬等有強(qiáng)大的抗菌作用。慢效殺菌劑，作用機(jī)制

為抑制敏感菌細(xì)胞壁的生物合成和破壞其細(xì)胞膜。

抗菌譜極廣，包括需氧和厭

可分為天然品與半合成品兩類。天然品有金霉素、土霉素、四環(huán)素等；半合成品有多西環(huán)

氧的革蘭陽(yáng)性和陰性菌、立

素和米諾環(huán)素。

克次體、衣原體、支原體、

和螺旋體，還有間接抑制阿

氯霉素是治療眼部感染的首選藥。不良反應(yīng)：1.抑制骨髓造血功能（包括可逆性血細(xì)胞減

米巴原蟲的作用。

少和不可逆的再生障礙性貧血。）2.灰嬰綜合征

作用機(jī)制：通過(guò)抑制細(xì)菌DNA回旋酶，

第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌譜窄，僅用于泌尿道和腸道感染。

阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。具有抗

菌譜廣，抗菌力強(qiáng)，組織濃度高，與其

第二代，如：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等。達(dá)到第一、二代頭孢的療

他常用抗菌藥無(wú)交叉耐藥性，不良反應(yīng)

效。

相對(duì)較少等特點(diǎn)。不良反應(yīng)：1.可引起

第三代，如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。綜合臨床療效達(dá)到第三

骨關(guān)節(jié)軟組織的損傷，故不宜用于妊娠

期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全小兒。2.

代頭孢

可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，故不能

第四代，如：克林沙星、加替沙星等。在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌活

用于有癲癇病史的患者。

性。

抑菌藥，通過(guò)干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖?？咕V廣，但不良反應(yīng)較多，常見(jiàn)有：惡心、嘔吐、皮疹、

發(fā)熱、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、肝臟損害、腎損害等，為防止腎損害，應(yīng)在服藥期間多飲水，同服等量碳酸氫鈉。

磺

胺

類

此類包含如：

全身感染類：短效（磺胺異噁唑SIZ、磺胺二甲嘧啶SM2）；中效類（磺胺嘧啶SD、磺胺甲噁唑SMZ），長(zhǎng)效類（磺胺

多辛SOM）

腸道感染類：酞磺胺噻唑PST、柳氮磺胺吡啶（SASP）

外用類：磺胺嘧啶銀（SD-Ag）、磺胺米隆SML

1.甲氧芐啶（TMP），又名磺胺增效劑。抗菌機(jī)制：干擾細(xì)菌葉酸代謝而影響細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。

其他合成2.硝基呋喃類

抗菌藥

如：呋喃妥因、呋喃唑酮。

氯霉素類

喹

諾

酮

類

人

工

合

成

抗

菌

素

3.硝基咪唑類抗厭氧菌、滴蟲、阿米巴原蟲的首選類藥物，作用機(jī)制：藥物的硝基在厭氧菌內(nèi)還原產(chǎn)生細(xì)胞毒

物質(zhì)，抑制細(xì)胞DNA合成而產(chǎn)生抗菌活性。如：甲硝唑、替硝唑。

抗生素之間的相互作用

第1類

第2類

第3類

第4類

繁殖期殺菌藥（速效殺菌劑）

靜止期殺菌藥（緩效殺菌劑）

速效抑菌劑

慢效抑菌劑

如：青霉素類、頭孢菌素類、萬(wàn)古霉素。

如：氨基苷類、多粘菌素類、喹諾酮類、利福霉素類。

如：四環(huán)素類、氯霉素類、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類。

如：磺胺類。

第1類+第2類：協(xié)同

第1類+第3類：拮抗

第3類+第4類：相加

第2類+第3類：相加

第1類+第4類：無(wú)關(guān)或相加

氨基苷類抗生素彼此間不宜合用，與多粘霉素也不宜聯(lián)用，主要原因是對(duì)腎臟的毒性。

抗菌藥物作用主要是通過(guò)干擾病原微生物的生理生化代謝過(guò)程產(chǎn)生抗菌作用。這里，僅對(duì)抗菌藥物主要作用機(jī)制做一簡(jiǎn)要慨述：

抗菌藥物主要作用機(jī)制

主要作用機(jī)制

阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成

阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成

抑制細(xì)菌DNA的合成

影響細(xì)菌RNA的合成

影響細(xì)胞膜的通透性

影響細(xì)菌葉酸的合成

代表類抗生素

青霉素類、頭孢菌素類、萬(wàn)古霉素、磷霉素、桿菌肽

氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氯霉素類、林可霉素

喹諾酮類

利福平

多粘霉素B及E、兩性霉素B、制霉菌素、咪唑類

磺胺類、TMP（又名磺胺增效劑）

真菌感染分為：1、淺部真菌感染：常由各種廯菌引起，侵犯皮膚、毛發(fā)、指甲、趾甲等。2、深部感染：多有白念

球菌、新型隱球菌、莢膜組織胞漿菌、皮炎芽生菌等，主要侵犯內(nèi)臟器官和深部組織。

抗真菌

按來(lái)源分類：1、抗真菌抗生素：兩性霉素B、制霉菌素、灰黃霉素等。2、合成抗真菌藥：主要為唑類（米唑類和三

唑類）抗真菌藥，此外有丙烯胺類和氟胞嘧啶等。

包括：兩性霉素B、灰黃霉素、制霉菌素、克霉唑、咪康唑、酮康唑、益康唑、氟康唑、伊曲康唑、氟胞嘧啶、特比

萘芬。

機(jī)制：1.與病毒競(jìng)爭(zhēng)細(xì)胞膜表面受體，阻止病毒吸附于宿主細(xì)胞2、阻止病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞內(nèi)或脫殼3、抑制病毒核

酸復(fù)制4、通過(guò)增強(qiáng)宿主抗病能力兒抑制病毒轉(zhuǎn)錄、翻譯、裝配等過(guò)程。

包括：阿昔洛韋:核苷類抗DNA病毒藥物，廣譜抗皰疹病毒藥物，對(duì)單純皰疹病毒作用強(qiáng)。對(duì)RNA病毒無(wú)效。

利巴韋林：廣譜對(duì)DNARNA病毒均有效

阿糖胞苷：抗DNA病毒，具有體外廣譜抗皰疹病毒作用。

抗病毒干擾素：抗病菌譜廣，具有抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)作用。

更昔洛韋：阿昔洛韋衍生物，對(duì)病毒DNA聚合酶有強(qiáng)大抑制作用，可抑制HIV病毒

金剛烷胺：特異地抑制甲流病毒，對(duì)乙型流感病毒無(wú)效，還可抗震顫麻痹

碘苷：嘧啶類，抗DNA病毒，口服或注射后很快代謝而失效，僅局部外用。

嗎啉雙胍：對(duì)多種DNA/RNA病毒有效

抗艾滋病病毒：齊多夫定、膦甲酸鈉

種類多來(lái)源廣，包括抗生素類、合成藥物等?？股赜邪被擒疹惖逆溍顾亍⒖敲顾?、阿

一線抗結(jié)核藥：療效

高、不良反應(yīng)少。

二線抗結(jié)核藥：毒性

抗結(jié)核

大、療效低，主要用于

對(duì)第一線抗結(jié)核藥產(chǎn)

原則：早期、聯(lián)合、適

量、規(guī)律、全程。

米卡星等，利福霉素類的利福平、利福定，以及多肽類的卷曲霉素等。合成藥物有異煙肼類

的異煙肼、乙硫異煙肼、丙硫異煙肼胺，其他還有對(duì)氨基水楊酸、乙胺丁醇、吡嗪酰胺以及

喹諾酮類的環(huán)丙沙星和氧氟沙星等。

一線抗結(jié)核藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺等

二線抗結(jié)核藥：對(duì)氨基水楊酸、乙硫異煙肼、丙硫異煙肼、卡那霉素、卷曲霉素、環(huán)絲氨酸、

新一代抗結(jié)核藥：利福定、利福噴汀、司帕沙星

目前提倡6-9個(gè)月的短程療法，常用的方案;2HRZ/4HR，及初2個(gè)月每日并用異煙肼、利福

平、吡嗪酰胺，后繼續(xù)用異煙肼、利福平連續(xù)4-7個(gè)月。

生活史基本相同，可分為內(nèi)的發(fā)育階段（分肝細(xì)胞內(nèi)發(fā)育階段和紅細(xì)胞內(nèi)發(fā)育階段）和

寄生于的瘧原蟲

抗瘧藥

有四種：間日瘧原蟲、

三日瘧原蟲、惡性瘧原

蟲和亂性瘧原蟲

雌性按蚊體內(nèi)的發(fā)育階段。

1、控制癥狀：代表藥氯喹、奎寧、甲氟喹、青蒿素等，能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，發(fā)揮控

制癥狀發(fā)作和癥狀抑制性預(yù)防作用。

2、控制遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)和傳播的藥物：代表藥伯氨喹，能殺滅肝臟中的休眠子，控制瘧疾的遠(yuǎn)期

復(fù)發(fā)，并能殺滅各種瘧原蟲的配子體，控制瘧疾傳播。

3、病因預(yù)防的藥物：乙胺嘧啶，能殺滅紅細(xì)胞外期的子孢子，發(fā)揮病因性預(yù)防作用。

抗阿米巴

病藥

抗滴蟲病

阿米巴病是由食入溶組織內(nèi)阿米巴的包囊所引起的感染。

甲硝唑、二氯尼特、依米丁、去氫依米丁、巴龍霉素、氯喹等

治療毛滴蟲所引起的炎、尿道炎和前列腺炎。毛滴蟲可通過(guò)性直接傳播和使用公共浴廁等間接傳播。

甲硝唑、替硝唑、乙酰砷胺

寄生于的血吸蟲有日本血吸蟲、曼氏血吸蟲、埃及血吸蟲等，主要分布與亞洲、非洲、拉丁美洲，我國(guó)流行的是

日本血吸蟲。由皮膚接觸含尾蚴的疫水而感染。

吡喹酮（首選）

寄生于的絲蟲有8種，我國(guó)僅有班氏絲蟲、馬來(lái)絲蟲兩種。絲蟲病由絲蟲寄生于淋巴系統(tǒng)引起的一系列病變，

早期主要變現(xiàn)為淋巴管炎和淋巴結(jié)炎，晚期出現(xiàn)淋巴管阻塞所致的癥狀。目前乙胺嗪是治療絲蟲病的首選藥物。

腸道寄生的蠕蟲有：線蟲、絳蟲、吸蟲。我國(guó)的腸蠕蟲病以線蟲（如：蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲）感染最為普遍。

甲苯達(dá)唑、阿苯達(dá)唑、哌嗪、左旋咪唑、噻嘧啶、恩波吡維胺、氯硝柳胺、吡喹酮

生耐藥時(shí)的替換治療。阿米卡星等。

抗血吸蟲

病藥

抗絲蟲病

藥

抗腸蠕蟲

藥