藥物化學(xué)總結(jié)
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藥物化學(xué)總結(jié)
一下列藥物有何臨床用途?
1異戊巴比妥:中等時(shí)效催眠藥,治療癲癇大發(fā)作。
2地西泮:與中樞苯二氮卓受體結(jié)合,發(fā)揮、鎮(zhèn)靜、催眠、肌肉松弛及抗驚
厥作用,主要用于治療神經(jīng)官能癥
3三唑侖:按一類(lèi)麻醉藥管理,強(qiáng)力
4唑吡坦:具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠作用,對(duì)呼吸系統(tǒng)無(wú)抑制作用,抗驚厥和肌肉
松弛作用弱,在正常的治療周期內(nèi),極少產(chǎn)生耐受性和生理依賴(lài)性。
5苯妥英鈉:降低大腦中GABA的含量,治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作,對(duì)小發(fā)
作無(wú)效。
6卡馬西平:從胃腸道吸收,用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作。
7普羅加比:作用于GABA受體發(fā)揮作用——GABA受體激動(dòng)劑,對(duì)癲癇、痙攣狀
態(tài)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)均有較好的治療效果。
8鹽酸氯丙嗪:治療精神分裂癥和狂躁癥,用于鎮(zhèn)吐強(qiáng)化麻醉和人工冬眠
9氯氮平:廣譜抗精神病藥,作用強(qiáng),臨床用以治療多種類(lèi)型精神分裂癥
10奧氮平:治療精神分裂癥和陰性陽(yáng)性的癥狀
11嗎啡:鎮(zhèn)痛,鎮(zhèn)咳和鎮(zhèn)靜作用,用于抑制劇烈疼痛
12鹽酸納洛酮:阿片受體純拮抗劑,用作麻醉藥過(guò)量的解毒劑
13鹽酸哌替啶:阿片u受體激動(dòng)劑,用于各種高劇烈疼痛的止痛
14鹽酸美沙酮:阿片受體激動(dòng)劑,適用于各種劇烈疼痛
15噴他佐辛:阿片受體部分激動(dòng)劑,作用k型受體,用于鎮(zhèn)痛,副作用小
16咖啡因:用于中樞性,循環(huán)衰竭,神經(jīng)衰弱和精神抑制等,具有較
弱的興奮心臟和利尿作用。
17吡拉西坦:γ-內(nèi)酰胺類(lèi)腦功能改善藥,改善輕度和中度老年癡呆癥的認(rèn)知能
力(對(duì)重度無(wú)效),可用于治療腦外傷所致的記憶障礙和兒童
18氯貝膽堿:M膽堿受體激動(dòng)劑,作用較乙酰膽堿長(zhǎng),胃腸或膀胱功能異常,手
術(shù)后腹氣脹,尿潴留
19溴新斯的明:診斷和治療重癥肌無(wú)力,增進(jìn)并提高骨骼肌張力;防治術(shù)后腹
脹、麻痹性腸梗阻或膀胱收縮無(wú)力的尿潴留;能拮抗非去極化肌松藥作用。多用
于重癥肌無(wú)力及腹部手術(shù)后的腸麻痹。
20阿托品:散瞳,平滑肌痙攣導(dǎo)致的內(nèi)臟絞痛,有機(jī)磷中毒
21阿曲庫(kù)銨:非去極化型肌松藥,作用強(qiáng)。
22沙丁胺醇:選擇性β2受體激動(dòng)藥,治療支氣管哮喘
23西替利嗪:抗過(guò)敏藥物,吸收快且好,絕大部分以原型經(jīng)過(guò)腎臟消除
24普魯卡因:具有良好的局部麻醉作用,毒性低,無(wú)成癮性,用于浸潤(rùn)麻醉,
阻滯麻醉,腰麻,硬膜外麻醉和局部封閉療法
25麻黃堿:用于支氣管哮喘,過(guò)敏性反應(yīng),低血壓,鼻粘膜出血腫脹引起的鼻
塞,用量過(guò)大或者長(zhǎng)期使用導(dǎo)致震顫,焦慮,心悸,失眠
26氯苯那敏:作用較強(qiáng),用量少,副作用小。用于過(guò)敏性疾?。ū茄祝つw黏
膜過(guò)敏,蕁麻疹,接觸性皮炎,藥物食物引起的過(guò)敏性疾?。?/p>
27咪唑斯汀:對(duì)H1受體有高度特異性和選擇性,有效抑制其它炎性介質(zhì)的釋放
28納多洛爾:長(zhǎng)效的β-受體阻滯劑。治療心絞痛,心律失常和高血壓
29美托洛爾:選擇性β1受體阻滯劑,降低藥物的副作用,無(wú)支氣管收縮的副作
用,不延緩血糖的恢復(fù)
30拉貝洛爾:非典型的β受體阻滯劑,治療高血壓。
31硝苯地平:選擇性鈣通道阻滯劑,特異性高,有很強(qiáng)的擴(kuò)血管作用,用于冠
脈痙攣,高血壓,心肌梗塞,可與β受體阻滯劑強(qiáng)心苷合用
32維拉帕米:強(qiáng)大的鈣通道阻滯作用,控制非血管平滑肌
33地爾硫卓:高選擇性鈣通道阻滯劑,對(duì)冠狀動(dòng)脈和側(cè)支循環(huán)擴(kuò)張作用較強(qiáng),
臨床用于治療各種缺血性心臟病,有減緩心率的作用
34美西律:治療各種室性心律失常(過(guò)早搏動(dòng),心動(dòng)過(guò)速)
35胺碘酮:電生理作用,對(duì)αβ受體有非競(jìng)爭(zhēng)阻斷作用,對(duì)鈉鈣通道均有一定
阻滯作用
36依那普利:改善吸收,可進(jìn)入中樞(減少極性),前藥在體內(nèi)水解,游離出
羧基可選擇性的與活性中心結(jié)合,很強(qiáng)的ACE抑制劑
37氯沙坦:第一個(gè)上市的AngⅡ拮抗劑,具有良好的抗高血壓,抗心肌肥厚,抗
心衰,利尿作用
38吉非羅齊:有明顯的降甘油三酯的作用,已知能抑制肝臟分泌脂蛋白尤其是
VLDL抑制甘油三酯的合成,還具有降低腺苷環(huán)化酶的活性和抑制乙酰輔酶A的
作用
39洛伐他?。嚎筛?jìng)爭(zhēng)性抑制HMG-CoA還原酶,選擇性高,顯著降低LDL水平,
提高血漿中LDL水平
40氯吡格雷:預(yù)防缺血性腦卒中,心肌梗死,外周血管病
41阿司匹林:解熱鎮(zhèn)痛藥,作為抗血小板藥
42華法林鈉:治療急性心肌梗死,肺血栓,心房纖顫,人工心房瓣膜,治療血
栓栓塞病
43雷尼替丁:用于治療十二指腸潰瘍,良性胃潰瘍,術(shù)后潰瘍,返流性食管炎
44奧美拉唑:用于治療十二指腸潰瘍,良性胃潰瘍,術(shù)后潰瘍,返流性食管炎,
比傳統(tǒng)的H2受體拮抗劑的治愈率高,速度快
45撲熱息痛:解熱鎮(zhèn)痛,無(wú)抗炎作用,對(duì)阿司匹林過(guò)敏者對(duì)撲熱息痛有耐受性
46羥布宗:解熱鎮(zhèn)痛,抗炎作用強(qiáng),用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)、痛風(fēng),毒副作用強(qiáng)
47甲芬那酸:用于風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
48吲哚美辛:用于風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,強(qiáng)力的鎮(zhèn)痛消炎藥
49環(huán)磷酰胺:烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥。臨床用于惡性淋巴瘤,多發(fā)性骨髓瘤,白血
病、腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、支氣管癌、肺癌等
50氟尿嘧啶:治療實(shí)體腫瘤的首選藥物,對(duì)絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎顯效,
對(duì)結(jié)腸癌直腸癌等有效
51巰嘌呤:對(duì)絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有效,各種急性白血病的治療
52甲氨蝶呤:急性白血病,絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎對(duì)頭頸部腫瘤宮頸癌有
效
53阿莫西林:最常用的半合成青霉素類(lèi)廣譜β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素以治療傷寒、其
他沙門(mén)菌感染和傷寒帶菌者
54頭孢噻肟鈉:用于敏感細(xì)菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦
膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)
感染等。頭孢噻肟可以作為嬰幼兒腦膜炎的選用藥物
55克拉維酸:屬于不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β--內(nèi)酰胺酶抑制劑,口服給藥對(duì)大腸桿菌、
各種變形桿菌、炎桿菌、流感桿菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好
的療效。
56諾氟沙星:用于治療敏感菌所引起的尿道、腸道感染性疾病
57磺胺嘧啶:具有廣譜及較強(qiáng)抗菌活性用于腦膜炎球菌所致腦膜炎的預(yù)防及治
療,也可用于上呼吸道感染、中耳炎、痛、癤及產(chǎn)褥熱等疾病的治療
58復(fù)方新諾明:磺胺類(lèi)抗菌藥
59奧格門(mén)?。簽榘⒛髁峙c克拉維酸按2∶1制成的復(fù)合制劑品對(duì)肺炎,上呼吸
道感染、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、泌尿系統(tǒng)感染、傷寒、痢疾
及敗血癥等療效較好。
60氟康唑:治療真菌感染的一種藥物,為廣譜抗真菌藥
二解釋下列術(shù)語(yǔ)?
1官能團(tuán)化反應(yīng):在酶的催化下,進(jìn)行氧化,還原,水解等反應(yīng),產(chǎn)生極性較大的基
團(tuán),代謝產(chǎn)物的極性增大,有利于結(jié)合反應(yīng)
2結(jié)合反應(yīng):藥物或代謝產(chǎn)物在酶的作用下,極性基團(tuán)與內(nèi)源性的小分子結(jié)合
3肝腸循環(huán):在膽汁排泄的葡萄糖醛酸結(jié)合物在腸內(nèi)易發(fā)生酶促水解,游離出的
藥物又被腸重新吸收,使藥物在體內(nèi)的時(shí)間較長(zhǎng)
4酯酶的復(fù)能:
5前藥:前體藥物也稱(chēng)前藥、藥物前體、前驅(qū)藥物等,是指藥物經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修
飾后得到的在體外無(wú)活性或活性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活物
而發(fā)揮藥效的化合物。
6生物前體:在體內(nèi)經(jīng)過(guò)酶催化的,除水解反應(yīng)以外的氧化還原磷酸化脫羧等方
式化的前藥
7軟藥:軟藥是指本身具有治療作用的藥物,在生物體內(nèi)作用后常轉(zhuǎn)變成無(wú)活性
和無(wú)毒性的化合物。
8激動(dòng)劑:拮抗劑的對(duì)應(yīng)詞,指與某生物活性物質(zhì)的受體結(jié)合,呈現(xiàn)該活性物質(zhì)
的作用的物質(zhì)或藥品。
9拮抗劑:能與受體結(jié)合,但不具備內(nèi)在活性的一類(lèi)物質(zhì)。拮抗劑分為競(jìng)爭(zhēng)性拮
抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。
10先導(dǎo)化合物:指通過(guò)生物測(cè)定,從眾多的候選化合物中發(fā)現(xiàn)和選定的具有某種
藥物活性的新化合物,一般具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu),并有衍生化和改變結(jié)構(gòu)發(fā)展?jié)?/p>
力,可用作研究模型,經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,開(kāi)發(fā)出受專(zhuān)利保護(hù)的新藥品種。
11H1拮抗劑:H1受體拮抗劑組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性物質(zhì),廣泛地存在于
各組織內(nèi),組胺與受體結(jié)合后可產(chǎn)生強(qiáng)大的生物效應(yīng),其中組胺H1受體與Ⅰ型
變態(tài)反應(yīng)(過(guò)敏反應(yīng))的關(guān)系較為密切。
12膽堿酯酶抑制劑:膽堿酯酶抑制劑是一類(lèi)能與膽堿酯酶(ChE)結(jié)合,并抑制
ChE活性的藥物(也稱(chēng)抗膽堿酯酶藥)其作用是使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的Ach堆
積,表現(xiàn)M樣及N樣作用增強(qiáng)而發(fā)揮興奮膽堿受體的作用,故該類(lèi)藥又稱(chēng)擬膽堿
藥。
13非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥:難以通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞,對(duì)外周H1受體有較高的選
擇性,能避免中樞副作用的H1受體拮抗劑
14復(fù)合Ⅲ型抗心律失常藥:能夠克服Ⅲ抗心律失常型藥的心律失常的副作用
15ACE抑制劑:根據(jù)ACE活性部位的化學(xué)結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)的抑制ACE活性的藥物
16AngⅡ拮抗劑:能阻斷AngⅡ分子和相應(yīng)受體的結(jié)合,以降低血壓的藥物
17HMG-CoA還原酶抑制劑:他丁類(lèi)藥物即羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
(HMG-CoA還原酶抑制劑)是肝細(xì)胞合成膽固醇過(guò)程中的限速酶,催化生成甲羥
戊酸(MVA),抑制HMG-CoA還原酶能阻礙膽固醇合成。
18H2受體拮抗劑:用于阻斷H2受體,抑制胃酸分泌的藥物就稱(chēng)為組胺H2拮抗劑.
組胺H2受體拮抗劑不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用,還具有改善胃粘
膜的微循環(huán)而促進(jìn)細(xì)胞再生,盡快修復(fù)潰瘍的作用
19質(zhì)子泵抑制劑:質(zhì)子泵抑制劑是目前治療消化性潰瘍最先進(jìn)的一類(lèi)藥物,它通
過(guò)高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門(mén)螺旋桿菌而達(dá)到快速治愈潰瘍的目的。
20生物烷化劑:在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團(tuán)
的化合物。進(jìn)而與生物大分子中富電子的基團(tuán)發(fā)生共價(jià)結(jié)合,使其喪失活性
21抗代謝藥物:抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷的合成途
徑,抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所需的代謝途徑,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡的抗腫瘤藥
物。
三寫(xiě)出下列藥物的制備工藝
1地西泮:1-甲基-5苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜?-2-酮
2苯妥英鈉:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽
3氯丙嗪:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽
4哌替啶:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽
5咖啡因:1,3,7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物
6普魯卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽
7維拉帕米:
8卡托普利:
9西咪替丁:
10環(huán)磷酰胺:
11氟尿嘧啶:
12巰嘌呤:
137-ADCA:
147ADCA:
15頭孢噻肟鈉:
16阿莫西林:
17諾氟沙星:
四簡(jiǎn)要回答問(wèn)題
1藥物的三種名稱(chēng)的作用和意義?
答:包括商品名(生產(chǎn)廠(chǎng)家利用商品名來(lái)保護(hù)自己的品牌),通用名(在新藥
申請(qǐng)時(shí)向政府主管部門(mén)提出的正式名稱(chēng)),化學(xué)名(化合物的名稱(chēng)代表它的組
成和結(jié)構(gòu),具有系統(tǒng)性)。
2影響藥物動(dòng)力學(xué)時(shí)相的因素是什么?
答:脂水分配系數(shù)和解離度
3影響藥物藥效學(xué)時(shí)相的因素是什么?
答:依賴(lài)于藥物與生物靶點(diǎn)的特異性結(jié)合,既藥物的特定化學(xué)結(jié)構(gòu)
4弱酸性、弱堿性和離子化藥物的吸收部位有什么特征?
答:①弱酸性在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,堿性極弱的在酸性介質(zhì)解
離也極少,在胃內(nèi)易吸收。
②弱堿物在胃液中幾乎全部呈現(xiàn)離子型,很難吸收。在PH值高的腸內(nèi)
呈分子型被吸收。
③離子化藥物脂溶性差,消化道吸收差,不容易通過(guò)血腦屏障到達(dá)腦部
5藥物靶點(diǎn)的類(lèi)型有哪些?
答:①以受體及受體亞型為靶點(diǎn)②以酶為靶點(diǎn)③離子通道為靶點(diǎn)④核酸為靶點(diǎn)
6藥物與靶點(diǎn)作用的化學(xué)本質(zhì)是什么?
答:藥物可與受體形成不可逆的共價(jià)鍵結(jié)合或者以弱堿結(jié)合
7影響藥物的構(gòu)效關(guān)系因素是什么?
答:主要是藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),藥物動(dòng)力學(xué)時(shí)相和藥效學(xué)時(shí)相。
8藥物代謝酶有哪些?
答:細(xì)胞素P50酶系,還原酶系,過(guò)氧化物酶,單加氧酶,水解酶
9官能團(tuán)化反應(yīng)有哪些類(lèi)型?藥物的結(jié)構(gòu)特征分別是什么?
答:官能團(tuán)化反應(yīng)包括:氧化,還原,水解,脫鹵素反應(yīng)。
氧化結(jié)構(gòu)特征:芳環(huán),烯烴,烴基,脂環(huán)和雜環(huán),胺醚和含硫物
還原結(jié)構(gòu)特征:羰基,硝基,偶氮化合物
水解結(jié)構(gòu)特征:含酯和酰胺結(jié)構(gòu),易被水解酶水解成羧酸和醇和胺
10結(jié)合反應(yīng)有哪些類(lèi)型?藥物的結(jié)構(gòu)特征分別是什么?
答:結(jié)合反應(yīng)有:葡萄糖醛酸結(jié)合,硫酸結(jié)合,氨基酸結(jié)合,谷胱甘肽結(jié)合,
乙?;Y(jié)合
葡萄糖醛酸結(jié)合:具有可解離的羧基和多個(gè)羥基,能與含羥,羧,氨,巰
基的小分子結(jié)合
硫酸結(jié)合:含有酚羥基
氨基酸結(jié)合含有羧基
谷胱甘肽結(jié)合:含有巰基
乙?;Y(jié)合:芳伯胺類(lèi)大都能被乙?;Y(jié)合
11藥物代謝的影響因素有哪些?在新藥的研究中有什么作用?
答:與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),還與種屬、個(gè)體以及年齡的差異性和代謝性
藥物的相互作用有關(guān)
在新藥研究中,利用藥物代謝①利用活性代謝得到新藥物②改變藥物的藥
代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)③避免藥物的積蓄副作用④避免代謝影響藥物的副作用
12為什么存在代謝物的相互作用?其對(duì)藥物的療效有什么影響?
答:兩種或兩種以上的藥物在同時(shí)用藥或者前后順序用藥時(shí),產(chǎn)生代謝物
的相互作用。可能使療效增強(qiáng)導(dǎo)致毒副作用,療效減弱甚至治療失敗
13為什么苯巴比妥為長(zhǎng)效鎮(zhèn)靜催眠藥而戊巴比妥為短效鎮(zhèn)靜催眠藥?
答:巴比妥藥物的5位取代基的氧化是其代謝的主要途徑,5位取代基為支鏈或
者不飽和時(shí),代謝迅速,戊巴比妥存在不飽和支鏈,代謝快,為短效的鎮(zhèn)靜催
眠藥。
14為什么Hexobarbital的鎮(zhèn)靜催眠作用比Phenobarbital快?
答:因?yàn)榉肿討B(tài)易于吸收及進(jìn)入中速發(fā)揮作用,Phenobarbital,Hexobarbital
未解離的分子分別為50%和90.91%,所以Hexobarbital的作用快
15與其他作用部位的藥物相比,中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的性質(zhì)特點(diǎn)是什么?
答:
16鎮(zhèn)靜催眠藥有哪些種類(lèi)?代表物有哪些?
答:分為,苯二氮卓類(lèi)和其他類(lèi),代表有異戊巴比妥,地西泮,三唑
侖等等
17抗癲癇藥有哪些種類(lèi)?代表物有哪些?是什么樣的作用機(jī)制?
答:分為環(huán)內(nèi)酰脲類(lèi),苯并二氮卓類(lèi)和其他類(lèi)。代表藥物有苯妥英鈉,卡馬西
平,普羅加比等等。通過(guò)作用于GABA受體,降低大腦中GABA的含量從而防止
和控制癲癇的發(fā)作。
18抗精神病藥有哪些種類(lèi)?代表物有哪些?非經(jīng)典的抗精神病藥有何作用
特點(diǎn)?
答:分為抗精神病藥,抗抑郁藥,抗躁狂癥,抗焦慮藥。代表物有:鹽酸
氯丙嗪,氯氮平等等。非經(jīng)典的抗精神病藥物如奧氮平等不僅阻斷多巴胺的D2
受體,還對(duì)多巴胺D1,D3,D4受體,5-HT受體,谷氨酸受體均有作用。
19從來(lái)源分類(lèi)中樞鎮(zhèn)痛藥有哪些種類(lèi)?代表物有哪些種類(lèi)?為什么往往有
成癮性?
答:從來(lái)源分為嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥(天然),合成鎮(zhèn)痛藥。主要代表分別為嗎啡和
哌替啶以及噴他佐辛。中樞鎮(zhèn)痛藥對(duì)痛覺(jué)中樞有選擇性抑制作用,使疼痛減輕
或消除,中樞鎮(zhèn)痛藥多為阿片類(lèi)藥物,會(huì)刺激大腦皮層產(chǎn)生欣快感及視聽(tīng)觸幻
覺(jué),有成癮性。
20擬膽堿藥的代表藥物各是什么?
答:氯貝膽堿和溴新斯的明
21H1拮抗劑有哪些代表藥物?
答:馬來(lái)酸氯苯那敏和鹽酸西替利嗪
22局部麻醉藥物有哪些種類(lèi)?有哪些代表藥物?
答:分為酯類(lèi)、酰胺類(lèi)、氨基酮類(lèi)、氨基醚類(lèi)、氨基甲酸酯類(lèi)、脒類(lèi)。代表藥
物又普魯卡因和利多卡因以及鹽酸達(dá)克羅寧等等
23β受體阻滯劑有哪些類(lèi)型?藥理作用是否相同?代表物的作用特點(diǎn)是什
么?
答:分為非選擇性β-受體阻滯劑、選擇性β1受體阻滯劑和非典型的β受體阻
滯劑。藥理作用不相同。代表物為鹽酸普萘洛爾治療心絞痛心律失常,美
托洛爾酒石酸鹽的副作用小,拉貝洛爾。
24抗?jié)兯幬镉心男╊?lèi)別?代表藥物有哪些?
答:分為抑制攻擊因子的藥物(抗酸藥、抑制胃酸分泌藥和抗微生物藥)以及
加強(qiáng)粘膜保護(hù)因子藥物。代表有:西咪替丁,雷尼替丁,奧美拉唑等等
25非甾體抗炎藥有哪些類(lèi)別?代表藥物有哪些?
答:分為吡唑酮類(lèi)、鄰氨基苯甲酸類(lèi)、吲哚乙酸類(lèi)、芳基烷酸類(lèi)、其他類(lèi)。代
表有:羥布宗,吲哚美辛,布洛芬,甲芬那酸
26從作用原理和來(lái)源分類(lèi),抗腫瘤藥有哪些類(lèi)別?代表藥物是什么?
答:分為烷化劑、抗代謝物、抗腫瘤抗生素和抗腫瘤植物藥有效成分。代表有:
鹽酸氮齊,環(huán)磷酰胺,順鉑等。
27抗代謝藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用機(jī)制是什么?
答:結(jié)構(gòu)和代謝物很相似,有嘧啶拮抗劑,嘌呤拮抗劑,葉酸拮抗劑。作用機(jī)
制是:通過(guò)抑制DNA合成所需的葉酸,嘌呤,嘧啶和胸腺嘧啶的合成途徑,即
抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所需的代謝途徑導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡的抗腫瘤藥物。
28從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看,抗生素有哪些類(lèi)別,代表有哪些?
答:分為β內(nèi)酰胺,四環(huán)素,氨基糖苷類(lèi),大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。代表有:青霉素,頭
孢氨芐,頭孢頭孢噻肟鈉。
29如何提高青霉素的耐酶性?
答:耐酶青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是通過(guò)?;鶄?cè)鏈(R1)的空間位障作用保護(hù)了β-
內(nèi)酰胺環(huán),使其不易被酶水解。
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