抗生素的種類和作用機(jī)理
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抗生素的種類和作用機(jī)理
一抗生素的定義:
抗生素(英語(yǔ):antibiotic)在定義上是一較廣的概念,包括抗細(xì)菌藥、抗真菌藥(anti-
fungalmedication)以及對(duì)付其他微小病原之藥物;但臨床實(shí)務(wù)中,抗生素常常是指抗細(xì)菌
藥
二抗生素的種類:
由細(xì)菌、霉菌或其它微生物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原體不同的抗生素藥物或其它
活性的一類物質(zhì)。自1943年以來(lái),青霉素應(yīng)用于臨床,現(xiàn)抗生素的種類已達(dá)幾千種。在臨
床上常用的亦有幾百種。其主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取的或者用合成、半合成方法制
造。其分類有以下幾種:
(一)β-內(nèi)酰胺類:青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。近年來(lái)又有較大發(fā)
展,如硫酶素類(thienamycins)、單內(nèi)酰環(huán)類(monobactams),β-內(nèi)酰酶抑制劑(β-
lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素類(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖苷類:包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉
素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。
(三)四環(huán)素類:包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力霉素等。
(四)氯霉素類:包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大環(huán)內(nèi)脂類:臨床常用的有紅霉素、白霉素、無(wú)味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉
素、交沙霉素等、阿奇霉素。
(六)糖肽類抗生素:萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素、拉寧,后者在抗菌活性、藥代特性及
安全性方面均優(yōu)于前兩者。
(七)喹諾酮類:包括諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。
(八)硝基咪唑類:包括甲硝唑、替硝唑、奧硝唑等。
(九)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。
(十)作用于G+細(xì)菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、桿菌肽等.
(十一)抗真菌抗生素:分為棘白菌素類、多烯類、嘧啶類、作用于真菌細(xì)胞膜上麥角甾醇
的抗真菌藥物、烯丙胺類、氮唑類。
(十二)抗腫瘤抗生素:如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。
(十三)抗結(jié)核菌類:利福平、異煙肼、吡嗪酰胺等。
(十四)具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。
三抗生素的作用機(jī)理
抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用,主要是針對(duì)“細(xì)菌有而人(或其它高等動(dòng)植物)沒(méi)
有”的機(jī)制進(jìn)行殺傷,有4大類作用機(jī)理:
1)阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,導(dǎo)致細(xì)菌在低滲透壓環(huán)境下溶脹破裂死亡,以這種方式作用的
抗生素主要是β-內(nèi)酰胺類抗生素。哺動(dòng)物的細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞壁,不受這類藥物的影響。
2)與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用,增強(qiáng)細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性、打開(kāi)膜上的離子通道,讓細(xì)菌內(nèi)部
的有用物質(zhì)漏出菌體或電解質(zhì)平衡失調(diào)而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿
菌肽等。
3)與細(xì)菌核糖體或其反應(yīng)底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白質(zhì)的合成——這意
味著細(xì)胞存活所必需的結(jié)構(gòu)蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環(huán)素類
抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、氨基糖苷類抗生素、氯霉素等。
阻礙細(xì)菌脫氧核糖核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,阻礙DNA復(fù)制將導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞分裂繁殖受阻,阻礙
DNA轉(zhuǎn)錄成mRNA則導(dǎo)致后續(xù)的mRNA翻譯合成蛋白的過(guò)程受阻。以這種方式作用的主要
是人工合成的抗菌劑喹諾酮類(如氧氟沙星)。
4)與細(xì)胞壁或細(xì)胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細(xì)菌,故可稱為
殺菌劑(Bactericidalagent);另外兩類抗生素則是靠抑制細(xì)菌大分子合成的方式,阻斷其
繁殖,故又可稱之為抑菌劑(Bacteriostaticagent)[6]。
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