金銀花的活性成分及藥理作用研究進(jìn)展
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1金銀花的活性成分及藥理作用研究進(jìn)展
摘要:金銀花為忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或帶初開(kāi)的花,自古被譽(yù)為清熱解毒良藥。
金銀花中含有豐富的揮發(fā)油、黃酮類、有機(jī)酸等成分,具有抗菌、抗病毒、消炎、免疫增強(qiáng)
及抗氧化等作用。論文對(duì)金銀花的活性成分及其藥理作用進(jìn)行綜述,以期為金銀花在獸醫(yī)臨
床的進(jìn)一步應(yīng)用奠定基礎(chǔ)。
關(guān)鍵詞:金銀花;活性成分;藥理作用
ResearchProgressofActiveIngredientsandPharmacological
ActionofLonicerajaponica
Abstract:Lonicerajaponica,thedryflowerbudorwithopenflowerofhoneysucklein
caprifoliaceae,ra
japonicacontainsabundantcomponentssuchasvolatileoil,flavoneandorganicacidplayingthe
roleofantibiosis,antiviral,antiphlogosis,earch
abouttheactiveingredientsandpharmacologicalactionofLonicerajaponicaarereviewed,which
mayhelpdeepapplicationforveterinaryusageinclinic.
Keywords:Lonicerajaponica;Activeingredients;Pharmacologicalaction
金銀花為中獸醫(yī)常用藥物,應(yīng)用歷史悠久,《中華人民共和國(guó)獸藥典》2000
年版中金銀花為忍冬科植物忍冬LonicerajaponicaThunb.、紅腺忍冬Lonicera
hypoglaucaMiq.、山銀花LoniceraconfusaDC.、或毛花柱忍冬Loniceradasystyla
Rehd.的干燥花蕾或帶初開(kāi)的花;2005及2010年版獸藥典對(duì)金銀花的來(lái)源進(jìn)行
了修訂,將忍冬科植物忍冬作為金銀花藥材的唯一來(lái)源,其余品種包括新增的灰
氈毛忍冬均并入山銀花項(xiàng)下。金銀花中含有豐富的揮發(fā)油、黃酮類、萜類、有機(jī)
酸及無(wú)機(jī)元素等成分,具有清熱解毒、抗多種病原微生物、抗炎、提高免疫力及
清除體內(nèi)氧自由基等作用,臨床上廣泛用于風(fēng)熱感冒、細(xì)菌或病毒感染及高熱癥
等的治療?,F(xiàn)就金銀花主要活性成分及藥理作用等做一綜述,供獸醫(yī)工作者參考。
1.金銀花主要活性成分
1.1有機(jī)酸類
1
金銀花中有機(jī)酸主要為綠原酸和異綠原酸,另外還有肉豆蔻酸、棕櫚酸、咖
啡酸和原兒茶酸等。其中綠原酸為主要有效成分,異綠原酸為一混合物,其異構(gòu)
體有7種,分別為4,5-2,4二咖啡酸酰奎寧酸、3,4-二咖啡酸酰奎寧酸、3,5-二咖
啡酸??鼘幩?、1,3-二咖啡酸??鼘幩?、3-阿魏酰奎寧酸、4-阿魏酰奎寧酸、5-
阿魏??鼘幩醄1]。
1.2黃酮類化合物
1949年日本人首先從金銀花中分離出木犀草素,1961年分離出忍冬苷[2]。
1995年,高玉敏等人[3]首次從金銀花中分離出4個(gè)黃酮類化合物,分別鑒定為木
犀草素-7-O-α-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-半糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄
糖苷和金絲桃苷.
1.3揮發(fā)油
到目前為止,已從金銀花中分析出150多個(gè)揮發(fā)油成分[4],主要成分有芳樟
醇、雙花醇、棕櫚酸、香葉醇、香樹烯、苯甲酸甲酯、丁香酚及金合歡醇等,此
外還有蒎烯、α-松油醇、1-己烯、苯甲醇及異黃雙花醇等。
1.4三萜皂苷類
1990年,陳敏等[5]從金銀花中分離出一個(gè)新的含6個(gè)糖基德三萜皂苷,1993
年茅青等[6]也分離得到3個(gè)三萜皂苷,1994年,陳敏等[5]又分離出2個(gè)新的雙咖
啡酸酰奎尼酸酯化合物。婁紅祥等[7]分離出3個(gè)三萜皂苷類。
1.5無(wú)機(jī)元素及其他成分
金銀花中含有豐富的微量元素,現(xiàn)已確定含有15種之多,分別為Fe、Mn、
Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Ni、Gr、Pb、V、Co、Li、Ca[8]。另外,金銀花中
還有肌醇、β-谷甾醇、忍冬苷及胡蘿卜苷等多種成分[9]。
2.金銀花主要藥理作用
2.1抗菌作用
現(xiàn)代藥理研究表明,金銀花含有豐富的綠原酸,具有廣泛的抗菌作用。此外,
木犀草苷也有一定的抗菌作用,其他成分如肌醇、皂苷、鞣酸等,因?yàn)楹写罅?/p>
的還原基團(tuán),所以對(duì)多種致病菌均有較強(qiáng)的抑制作用[4]。金銀花提取物對(duì)金黃
葡萄球菌、大腸桿菌及鏈球菌等均有良好的抑制作用[10-12],且對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的
作用明顯強(qiáng)于革蘭氏陰性菌,究其原因,革蘭氏陽(yáng)性菌的細(xì)胞壁主要為肽聚糖,
2
金銀花中的黃酮等成分可溶解肽聚糖成分,從而破壞其細(xì)胞壁,而革蘭氏陰性菌
的細(xì)胞壁中脂類成分含量較高,金銀花中抑菌成分對(duì)其溶解作用較弱,導(dǎo)致抗菌
作用較弱[13]。2003年,王宏軍等[14]對(duì)金銀花醇提物的抗菌作用進(jìn)行了廣泛研究,
金黃葡萄球菌為極敏感菌,房鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌為高敏菌,無(wú)鏈球菌、
停鏈球菌為中敏菌。曾健瀅等[15]考察了金銀花對(duì)大腸桿菌K88、大腸埃希菌、
金黃葡萄球菌、葡萄球菌、沙門氏菌5種細(xì)菌的藥物敏感性,結(jié)果顯示,5種
細(xì)菌對(duì)金銀花均呈中度敏感,其MIC和MBC均為1/80和1/10。李瑾等[16]對(duì)金
銀花內(nèi)生真菌進(jìn)行了分離鑒定,并對(duì)其抑菌活性進(jìn)行研究。結(jié)果表明,其內(nèi)生真
菌具有良好的熱穩(wěn)定性和抗菌活性,為高活性菌株,效果優(yōu)于氟苯尼考、阿莫西
林等化學(xué)藥品。
2.2抗病毒作用
目前,化學(xué)類藥物中具有抗病毒作用的藥物較少,遠(yuǎn)不能滿足市場(chǎng)需求,國(guó)
內(nèi)外對(duì)中藥抗病毒的研究日益增多,試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),金銀花具有明顯的抗病毒作用,
其對(duì)DNA病毒和RNA病毒均有較強(qiáng)的抑制作用。
2005年,王昕榮等[17]考察了金銀花對(duì)豚鼠巨細(xì)胞病毒的體外作用,實(shí)驗(yàn)發(fā)
現(xiàn),金銀花的最小有效濃度為3×10-4mg/ml,對(duì)豚鼠巨細(xì)胞病毒有較強(qiáng)的抑制作
用。胡杰克等[18]試驗(yàn)證實(shí),金銀花的主要成分綠原酸對(duì)合胞病毒、柯薩奇B3、
B5型、腺病毒7型及3型等呼吸道病毒具有較強(qiáng)的抑制作用,特別是合胞病毒,
最低抑菌濃度達(dá)到0.05mg/mL。2010年,張瑞莉等[19]采用病毒接種前、接種同時(shí)、
接種后加藥三種方法對(duì)金銀花抗新城疫病毒的作用進(jìn)行了驗(yàn)證,結(jié)果證明,在上
述三種試驗(yàn)方法下,金銀花提取液均可有效抑制新城疫病毒在雞胚尿囊液中的增
殖,且其作用效果與提取液濃度呈正比。陳峰等[20]試驗(yàn)證明,金銀花提取物對(duì)感
染豬繁殖與呼吸綜合征病毒的Marc-145細(xì)胞保護(hù)效果良好,最低保護(hù)濃度為
6.25μg/mL,在此濃度下,病毒滴度由10TCID
50
降低至10TCID
50
。另外,試驗(yàn)
證明,金銀花對(duì)偽狂犬病毒[21]、流感病毒[22]等均有較強(qiáng)的抑制作用。
2.3消炎解熱作用
研究證明,金銀花對(duì)各種因素所致的炎癥及發(fā)熱模型具有一定的藥理作用,
可明顯提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬巨紅細(xì)胞的吞噬百分率和吞噬指數(shù)[23]。發(fā)揮抗
炎作用的成分為其中的揮發(fā)油,當(dāng)對(duì)提取物長(zhǎng)時(shí)間加熱時(shí),其中的揮發(fā)油成分被
5.80.3
3
破壞而無(wú)法發(fā)揮抗炎作用[24]。
宋建華[25]試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),金銀花水煎液對(duì)干酵母所致大鼠發(fā)熱及二甲苯致小鼠耳
廓腫脹具有明顯作用。厲世偉等[26]將金銀花及提取物添加到大腸桿菌制備的炎性
反應(yīng)細(xì)胞模型中,觀察對(duì)細(xì)胞的影響。其中的黃酮類物質(zhì)對(duì)細(xì)胞有一定的損害作
用,可導(dǎo)致細(xì)胞裂解破碎,而綠原酸及其水提液可使細(xì)胞生長(zhǎng)旺盛、形態(tài)規(guī)整,
提示金銀花水提液及綠原酸成分具有較強(qiáng)的抗炎作用。另外,研究證實(shí)金銀花提
取物對(duì)雞蛋清致大白鼠足跖腫脹急性炎癥[27]。其醇提液對(duì)二甲苯引起的小鼠耳急
性炎癥也有較強(qiáng)的抑制作用[28]。
2.4免疫調(diào)節(jié)
金銀花可提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能,促進(jìn)脾細(xì)胞溶血空斑數(shù)目的增
加及淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化,從而發(fā)揮非特異性免疫、體液免疫和細(xì)胞免疫的作用[29]。
周秀萍等[30]從分子水平對(duì)金銀花的免疫促進(jìn)作用進(jìn)行了探討,實(shí)驗(yàn)大鼠服用金銀
花后巨噬細(xì)胞吞噬率及吞噬指數(shù)顯著提高,增強(qiáng)機(jī)體的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率,增強(qiáng)T
h1細(xì)胞分泌IL-2、IFN-γ、TNF-α。
2.5保肝利膽作用
金銀花中的三萜皂苷對(duì)小鼠肝損傷具有明顯的保護(hù)作用,可明顯減輕肝臟病
理?yè)p傷,使肝臟壞明顯減輕[31],促進(jìn)大鼠的膽汁分泌。其作用機(jī)制與減少自由基
的產(chǎn)生、抑制細(xì)胞膜脂質(zhì)過(guò)氧化、減少炎癥介質(zhì)的釋放有關(guān)[32]。
2.6抗氧化作用
氧自由基是機(jī)體最重要的一類自由基,主要有超氧化物自由基、過(guò)氧化氫、
羥基自由基、單腺態(tài)氧及過(guò)氧化脂質(zhì)。當(dāng)體內(nèi)氧自由基過(guò)多時(shí),則會(huì)攻擊生命大
分子物質(zhì)和各種細(xì)胞器,造成機(jī)體的損傷。陳曉麟等[33]對(duì)金銀花有效成分進(jìn)行水
煮提取和超聲波提取后觀察其對(duì)自由基的清除作用,結(jié)果表明,兩種提取方法對(duì)
O
2
·均有較強(qiáng)的清除作用而對(duì)H
2
O
2
作用較弱。可在一定程度上改善燙傷小鼠中性
粒細(xì)胞釋放H
2
O
2
,使中性粒細(xì)胞合成和釋放溶酶體酶的能力降低[34]。另有研究表
明,其中的黃酮類成分可阻斷亞油酸和豬油的自氧化作用,且抗氧化作用與黃酮
的濃度與純度成正比[35]。其抗氧化作用機(jī)制為抑制HSP-70、NF-kB的表達(dá),從而
阻抑NF-kB信號(hào)傳導(dǎo)并提高細(xì)胞內(nèi)抗氧化防御酶系水平[36-37]。
-
3.前景與展望
4
金銀花藥用歷史悠久,在獸醫(yī)臨床上具有廣泛的使用前景。以前的研究認(rèn)為,
金銀花的有效成分主要為綠原酸和木犀草苷,隨著研究的不斷深入,學(xué)者發(fā)現(xiàn),
金銀花中其他一些成分如三萜皂苷等也有較強(qiáng)的藥理作用,因此有必要拓寬對(duì)其
有效成分的研究范圍,使金銀花在獸醫(yī)臨床獲得更為廣泛的使用。
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