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      藥物開(kāi)發(fā)的突破性綜合方法
      
			
      
				2019-06-05 09:03:02
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			  來(lái)源：
			
      
		
      
				
		
      
			
      一個(gè)研究小組在達(dá)特茅斯學(xué)院已經(jīng)制定了藥物開(kāi)發(fā)，可用于產(chǎn)生抗疾病，如癌癥和神經(jīng)退行性疾病的靶向治療的新策略，根據(jù)研究今天發(fā)表在自然傳播。希望該過(guò)程也可用于大規(guī)模生產(chǎn)新藥。
      

      藥物開(kāi)發(fā)的突破性綜合方法
      

      這項(xiàng)新技術(shù)采用了一種新的合成方法，用于一類被稱為四環(huán)萜類化合物的有機(jī)化合物。四環(huán)萜類化合物負(fù)責(zé)100多種FDA批準(zhǔn)的藥物，被認(rèn)為是最成功的天然產(chǎn)品類藥物。
      

      “雖然預(yù)計(jì)額外的開(kāi)發(fā)將增強(qiáng)這項(xiàng)新技術(shù)的力量，但我相信我們正處于為制藥行業(yè)建立真正有利且可能具有變革性的技術(shù)的初期，”資深作者Glenn Micalizio說(shuō)。
      

      結(jié)合起來(lái)，這些反應(yīng)允許通過(guò)廉價(jià)的市售化學(xué)品直接轉(zhuǎn)化成高價(jià)值的藥學(xué)上相關(guān)的化合物來(lái)探索化學(xué)空間的藥學(xué)特權(quán)區(qū)域。該研究小組的初步工作已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了什么可能是最有效和選擇性的雌激素受體β調(diào)節(jié)劑，這是一種核激素受體，作為各種疾病的治療靶點(diǎn)具有重要意義。該工藝結(jié)合了兩種新的化學(xué)反應(yīng)，這些化學(xué)反應(yīng)在碳原子之間建立了鍵，并且由Micalizio開(kāi)發(fā)了獨(dú)特的以金屬為中心的成環(huán)反應(yīng)。這項(xiàng)新技術(shù)允許在幾個(gè)化學(xué)轉(zhuǎn)化過(guò)程中將分子構(gòu)建模塊聯(lián)合到一個(gè)萜類骨架上。結(jié)果是在這個(gè)以天然產(chǎn)品為中心的醫(yī)學(xué)科學(xué)領(lǐng)域中實(shí)現(xiàn)藥物發(fā)現(xiàn)的獨(dú)特有效和靈活的手段。
      

      為了證明該技術(shù)的價(jià)值，該研究描述了一種對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤具有選擇性毒性的分子的發(fā)現(xiàn) - 一種侵襲性和致命的腦腫瘤 - 同時(shí)對(duì)非癌性人類神經(jīng)干細(xì)胞和星形膠質(zhì)細(xì)胞幾乎沒(méi)有影響。
      

      “膠質(zhì)母細(xì)胞瘤是無(wú)法治愈的，現(xiàn)有的治療方法具有可怕的副作用，”合著者Arti Gaur說(shuō)。“看到這些新化合物可以選擇性地殺死患者來(lái)源的腦腫瘤細(xì)胞而不傷害正常，健康的腦組織細(xì)胞，這是非常令人興奮和鼓舞的。”
      

      這項(xiàng)工作是探索和展示有機(jī)化學(xué)進(jìn)展的力量的一部分，旨在發(fā)現(xiàn)各種適應(yīng)癥的治療方法，包括神經(jīng)變性，神經(jīng)炎癥和各種惡性腫瘤。
      
			

			
        
      
			
      
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