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      Gboxin是一種氧化磷酸化抑制劑靶向膠質(zhì)母細(xì)胞瘤
      
			
      
				2019-03-09 09:37:39
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      反映癌細(xì)胞獨(dú)特代謝需求的癌癥特異性抑制劑很少見。在這里，我們描述了Gboxin，一種特異性抑制原代小鼠和人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞生長的小分子，但不是小鼠胚胎成纖維細(xì)胞或新生星形膠質(zhì)細(xì)胞的生長。Gboxin迅速且不可逆轉(zhuǎn)地?fù)p害膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞中的氧消耗。
      

      Gboxin是一種氧化磷酸化抑制劑靶向膠質(zhì)母細(xì)胞瘤
      

      Gboxin依賴其正電荷與線粒體氧化磷酸化復(fù)合物結(jié)合，其依賴于線粒體內(nèi)膜的質(zhì)子梯度，并抑制F 0的活性。 F 1ATP合成酶。Gboxin抗性細(xì)胞需要功能性線粒體通透性轉(zhuǎn)換孔，其調(diào)節(jié)pH并因此阻止Gboxin在線粒體基質(zhì)中的積累。
      

      代謝穩(wěn)定的Gboxin類似物的施用抑制膠質(zhì)母細(xì)胞瘤同種異體移植物和源自患者的異種移植物。Gboxin毒性擴(kuò)展到已建立的不同器官來源的人類癌癥細(xì)胞系，并且表明癌細(xì)胞線粒體中質(zhì)子梯度和pH的增加是可以在抗腫瘤試劑的開發(fā)中靶向的作用模式。
      
			

			
        
      
			
      
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