新的磁控溶栓劑成功通過了臨床前試驗
在ITMO大學(xué)開發(fā)的基于磁鐵礦納米顆粒的新型抗血栓形成藥物已經(jīng)成功地在動物身上進行了測試。臨床前研究表明該藥物療效高,缺乏副作用。新藥的凝塊溶解時間比傳統(tǒng)藥物短20倍。允許濃度的范圍非常高,實現(xiàn)該效果所需的活性物質(zhì)的最小劑量比通常小100倍。結(jié)果發(fā)表在應(yīng)用材料和接口上。
目前,血栓形成相關(guān)病癥仍然是死亡的主要原因。有兩種常規(guī)治療方法:手術(shù),需要復(fù)雜,高風(fēng)險的手術(shù)或溶栓劑。雖然這類藥物大約在40年前作為一種治療方法出現(xiàn),但由于全身使用過程中出現(xiàn)的副作用,它并不普遍。為了避免這些影響,溶栓劑的作用應(yīng)該是局部的,這意味著必須將藥物直接遞送到凝塊上。為了做到這一點,科學(xué)家們使用磁性納米粒子。
ITMO大學(xué)的研究人員開發(fā)了基于涂有肝素和尿激酶的磁鐵礦納米粒子的溶栓劑。磁鐵礦是一種具有顯著磁性的生物相容性氧化鐵。因此,磁鐵礦顆粒運動可以通過磁場控制。尿激酶是第一代溶栓劑,具有簡單的分子,可負(fù)擔(dān)性和效率幾乎等同于新藥。一旦將具有尿激酶的納米顆粒注入血液中,就可以使用磁場將它們送至凝塊形成部位。一旦凝塊被破壞,就關(guān)閉磁場,并將納米顆粒重新分配到肝臟和脾臟,最后除去。
“我們最初專注于簡單而廉價的物質(zhì),以使最終產(chǎn)品價格合理。由于尿激酶和磁鐵礦的含量相同,我們不得不使用接頭。我們選擇肝素,一種通常含有血栓溶解劑的抗凝血劑,以便使血液稀釋。肝素抑制尿激酶,但我們設(shè)法避免了這種效應(yīng)。臨床前試驗表明,我們還設(shè)法實現(xiàn)了高效率和最小化副作用,“ITMO大學(xué)SCAMT實驗室成員Arthur Prilepskii評論道。
該新藥成功通過了臨床前研究,包括毒性,變應(yīng)原性,致突變性和免疫毒性試驗。在動物實驗期間未發(fā)現(xiàn)副作用。允許的藥物濃度范圍變得非常高,而實現(xiàn)治療效果所必需的尿激酶的最小劑量比引入通常的尿激酶低約兩個數(shù)量級。此外,凝塊溶解時間縮短了20倍。
“臨床前試驗是作為Pharma 2020項目的一部分進行的。該項目包括2個階段的3個階段,在此期間優(yōu)化了藥物的合成。此外,我們仔細(xì)研究了新藥物的化學(xué)特性療效和安全性,”Anna說。 Fakhardo,ITMO大學(xué)SCAMT實驗室研究員。
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