阻止細胞分裂的新方法可以幫助對抗癌癥
烏普薩拉大學，卡羅林斯卡醫(yī)學院和牛津大學的研究人員采用了一種新的策略來關閉特定的酶來阻止細胞分裂。該方法發(fā)表于Cell Chemical Biology，可用作對抗癌癥的策略。
關閉對生長細胞的存活重要的酶是一種有前景的抗癌策略。但是為了能夠僅關閉體內數(shù)千種特定酶，必須定制藥物以完全適合其目標。這對于膜蛋白尤其困難，因為它們僅在摻入細胞脂質包膜時起作用，并且通常不能單獨研究。
在一項發(fā)表在細胞化學生物學的新研究中，研究人員使用一種新策略來研究抗癌藥物如何與膜蛋白脫氫乳酸脫氫酶(DHODH)結合，后者是一種新的癌癥靶點。
烏普薩拉大學化學系的Erik Marklund小組與Karolinska Institutet的David Lane和Sonia Lain小組一起使用計算機模擬和原生質譜，這是一種將蛋白質從其正常環(huán)境中輕輕移除的技術。加速進入真空室。通過測量蛋白質飛過腔室所需的時間，可以確定其精確的重量。研究人員使用這種高度準確的“分子量表”來觀察脂質(細胞膜的構建塊)和藥物如何與DHODH結合。
“令我們驚訝的是，當存在脂質樣分子時，我們發(fā)現(xiàn)一種藥物似乎更能與酶結合，”Karolinska Institutet助理教授Michael Landreh說。
研究小組還發(fā)現(xiàn)，DHODH可以結合細胞電廠(線粒體呼吸鏈復合物)中存在的一種特殊脂質。
“這意味著酶可能會使用特殊的脂質在膜上找到正確的位置，”Michael Landreh解釋道。
為了理解為什么脂質可以幫助藥物識別其目標，Erik Marklund和Joana Costeira-Paulo使用計算機模擬來探索游離以及膜結合DHODH的結構和動力學。
“我們的模擬表明，這種酶使用一些脂質作為膜中的錨。當與這些脂質結合時，一小部分酶折疊成一個適配器，使酶能夠將其天然底物從膜中提起。這種藥物，因為它在同一個地方結合，利用相同的機制，“烏普薩拉大學的Erik Marklund說。
“該研究有助于解釋為什么某些藥物與細胞內的分離蛋白質和蛋白質結合不同。通過研究癌癥靶標的天然結構和機制，可能有可能利用其最獨特的特征來設計新的，更具選擇性的治療方法， “卡羅林斯卡學院的大衛(wèi)萊恩爵士說。
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