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      金絡(luò)合的二茂鐵基膦作為有效的抗瘧藥
      
			
      
				2019-01-06 15:28:32
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      來自新加坡科技與設(shè)計(jì)大學(xué)(SUTD)和南洋理工大學(xué)(NTU)的一組研究人員開發(fā)了新的基于二茂鐵的分子，這些分子會損害瘧疾寄生蟲的代謝功能，導(dǎo)致寄生蟲死亡。
      

      金絡(luò)合的二茂鐵基膦作為有效的抗瘧藥
      

      盡管為消除瘧疾做出了共同努力，但這種致命的疾病仍然是對發(fā)展中國家的主要健康威脅。稱為瘧原蟲的病原體在建立和維持人類感染方面具有高度主動性，導(dǎo)致復(fù)雜的臨床表現(xiàn)。更糟糕的是，瘧原蟲正在抵抗市場上幾乎所有的臨床抗瘧藥物，并且需要開發(fā)新的和更好的抗瘧藥。
      

      為此，在SUTD和NTU之間的一項(xiàng)合作研究中，一組新的化學(xué)化合物被歸類為二茂鐵基膦，被開發(fā)為有效的抗瘧疾藥物。由物理和數(shù)學(xué)科學(xué)學(xué)院的Sumod A. Pullarkat博士領(lǐng)導(dǎo)的NTU團(tuán)隊(duì)合成了小分子抑制劑。隨后在SUTD在助理教授Rajesh Chandramohanadas博士的監(jiān)督下進(jìn)行了抗瘧測試和作用機(jī)制研究。
      

      從這項(xiàng)研究中，研究人員發(fā)現(xiàn)了幾種分子，這些分子對標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室以及人類瘧疾寄生蟲的耐藥菌株表現(xiàn)出令人印象深刻的抗瘧能力。頂部抑制分子，稱為G3，是金絡(luò)合的二茂鐵基膦衍生物，其有效抵抗寄生蟲的代謝活性滋養(yǎng)體階段。用G3處理瘧疾寄生蟲表明消化液泡受損，其中寄生蟲降解人血紅蛋白以促進(jìn)生長和向持續(xù)感染的增殖。
      

      Pullarkat博士說：“從化學(xué)家的角度來看，在一個新的化學(xué)框架中逐步引入藥效團(tuán)，使我們有機(jī)會系統(tǒng)地評估每個結(jié)合成分在提供抗瘧疾活動中的作用，跨越寄生蟲發(fā)育的各個階段“。
      

      Chandramohanadas博士補(bǔ)充說：“了解化學(xué)多樣化的小分子如何干擾血紅蛋白代謝，這是瘧疾感染的一個標(biāo)志，這很有趣。此外，這些研究使我們能夠了解藥物治療引起的細(xì)胞水平變化，其中一些可用于鑒于耐藥性迅速發(fā)展，優(yōu)先考慮新型抗瘧藥。“
      
			

			
        
      
			
      
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