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      化學(xué)合成突破為未來的抗生素帶來希望
      
			
      
				2019-01-05 15:36:36
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      科羅拉多大學(xué)博爾德分?；瘜W(xué)研究人員開發(fā)出一種合成和優(yōu)化天然抗生素化合物的新方法，該化合物有朝一日可用于對抗致命的耐藥性感染，如金黃色葡萄球菌，通常稱為MRSA。
      

      化學(xué)合成突破為未來的抗生素帶來希望
      

      根據(jù)美國疾病控制和預(yù)防中心(CDC)的數(shù)據(jù)，抗生素耐藥性感染每年造成200多萬人死亡，每年在美國造成23,000多人死亡。疾病預(yù)防控制中心歐洲同行在2018年進(jìn)行的一項研究發(fā)現(xiàn)，耐藥性超級細(xì)菌在2015年造成歐洲33,000人死亡。
      

      研究人員之前已將硫肽(一種天然存在的抗生素化合物)鑒定為一種有前景的研究途徑。在有限的試驗中，硫肽已經(jīng)顯示出對抗MRSA和某些其他細(xì)菌物種的一些有效性，但是它們的結(jié)構(gòu)多樣性使得難以以足夠大的量級合成分子用于治療用途。
      

      為了更好地利用硫肽，CU博爾德研究人員回到了基礎(chǔ)，并重新審視了之前關(guān)于這些分子的基本化學(xué)性質(zhì)的假設(shè)。
      

      “根據(jù)目前的超級細(xì)菌，我們重新評估了這些硫肽的結(jié)構(gòu)共性，因為沒有人在現(xiàn)代語境中對它們進(jìn)行過分析和分析，”新研究的第一作者，CU博爾德部助理教授Maciej Walczak說?；瘜W(xué)。
      

      研究人員發(fā)明了一種新的催化劑來驅(qū)動促進(jìn)硫肽合成的反應(yīng)，并形成減少細(xì)菌生長所需的基本支架。他們的努力產(chǎn)生了兩種新的具有廣泛代表性的抗生素：微球菌素P1和thiocillin I.這些化合物是有效的，可擴(kuò)展的并且不產(chǎn)生有害的副產(chǎn)物。
      

      “結(jié)果超出了我們的預(yù)期，”Walczak說。“這是一個非常干凈的反應(yīng)。產(chǎn)生的唯一廢物是水，事實上，隨著技術(shù)的擴(kuò)大，這是一種非常綠色的方法。”
      

      該研究由美國國家科學(xué)基金會資助，由CU Boulder博士后研究員Siddhartha Akasapu和研究生Aaron Hinds和Wyatt Powell共同撰寫，最近發(fā)表在“ 化學(xué)科學(xué) ”雜志上。
      

      Walczak說，新的化學(xué)合成方法只是一個起點。他和他的同事們計劃利用他們的發(fā)現(xiàn)作為選擇和配給硫肽分子部分的平臺，以優(yōu)化其性質(zhì)，并將其廣泛應(yīng)用于其他細(xì)菌類別。
      

      抗生素化合物需要在批準(zhǔn)人類使用之前完成臨床試驗，這個過程可能需要很多年。Walczak說，對抗生素抗性超級細(xì)菌領(lǐng)域的科學(xué)創(chuàng)新需求仍然比以往任何時候都要大。
      

      “多重耐藥性是一個重要的全球健康問題，未來幾年它將變得更加嚴(yán)重，”他說。
      
			

			
        
      
			
      
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