藥學(xué)院藥物化學(xué)試卷

學(xué)號姓名

一、試寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)或名稱、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途（30分，每

題3分）

1.諾氟沙星

2.氮甲

3.氨芐西林

4.布洛芬

5.阿昔洛韋

6.

OCOCH

3

COONHCOCH

3

7.

N

OH

N

N

NCH

2

CCH

2

N

F

N

F

8.

OH

CCH

O

9.

NO

2

H

3

COOCCOOCH

3

H

3

CN

H

CH

3

10.

CHNO

2

N

O

S

N

H

NHCH

3

二、最佳選擇題（20分，每題1分）

1.從結(jié)構(gòu)類型看，洛伐他汀屬于）（

A．煙酸類B．二氫吡啶類

C．苯氧乙酸類D．羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

2.藥物Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括（）

A．氧化、還原B．水解、結(jié)合

C．氧化、還原、水解、結(jié)合D．與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合

3.吩噻嗪類抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)特征為（）

A．吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔1個(gè)碳原子

B．吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔2個(gè)碳原子

C．吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)碳原子

D．吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔4個(gè)碳原子

4.關(guān)于雌激素的結(jié)構(gòu)特征敘述不正確的是（）

A．3－羰基B．A環(huán)芳香化

C．13－角甲基D．17－β－羥基

5.鎮(zhèn)痛藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易（）

A．水解B．氧化C．重排D．降解

6.氯霉素的4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中，僅（）構(gòu)型有效

A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D．1R,2R(－)

7.四環(huán)素類藥物在強(qiáng)酸性條件下易生成（）

A．差向異構(gòu)體B．內(nèi)酯物C．脫水物D．水解產(chǎn)物

8.下列四個(gè)藥物中，屬于雌激素的是（）

屬于雄激素的是（）

屬于孕激素的是（）

屬于糖皮質(zhì)激素的是（）

A．炔諾酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睪酮

9.以下哪個(gè)藥物不是兩性化合物（）

A．環(huán)丙沙星B．頭孢氨芐C．四環(huán)素D．大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

10.從結(jié)構(gòu)分析，克拉霉素屬于（）

A．β－內(nèi)酰胺類B．大環(huán)內(nèi)酯類C．氨基糖甙類D．四環(huán)素類

11.環(huán)磷酰胺的作用位點(diǎn)是（）

A．干擾DNA的合成B．作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶

C．直接作用于DNAD．均不是

12.從理論上講，頭孢菌素類母核可產(chǎn)生的旋光異構(gòu)體有（）

A．2個(gè)B．4個(gè)C．6個(gè)D．8個(gè)

13.下列藥物中，屬于H

2

－受體拮抗劑的是（）

A．蘭索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑

14.阿司匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是（）

A．酸性B．堿性C．中性D．水溶性

15.解熱鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分類可分成（）

A．水楊酸類、苯胺類、芳酸類B．芳酸類、水楊酸類、吡唑酮類

C．、水楊酸類、芳酸類D．水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類

16.結(jié)構(gòu)上沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（）

A．鹽酸嗎啡B．鹽酸美沙酮C．D．噴他佐辛

17.藥物的代謝過程包括（）

A．從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性大的代謝物

B．從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水溶性小的代謝物

C．從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂溶性大的代謝物

D．一般不經(jīng)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化可直接排出體外

三、多項(xiàng)選擇題（每題2分，共20分）

1.地西泮的代謝產(chǎn)物有（）

A.奧沙西泮B.替馬西泮

C.D.氯氮卓

2.利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定是因?yàn)椋ǎ?/p>

A.酰胺鍵旁鄰有兩個(gè)甲基的空間位阻B.堿性較強(qiáng)

C.酰胺鍵比酯鍵較難水解D.無芳伯氨基

3.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有以下哪些基團(tuán)（）

A．酚羥基B．哌啶基C．丙酰胺基D．苯乙基

4.以下哪些屬阿片樣激動(dòng)/拮抗劑（）

A．布托啡諾B．二氫埃托啡C．納洛酮D．納布啡

5.用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明（）

A.1,4二氫吡啶環(huán)是必需的

B.苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直

C.3,5位的酯基取代是必需的

D.4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳

6.下列哪些是雄甾烷的基本結(jié)構(gòu)特征（）

A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A環(huán)芳構(gòu)化D.△4-3,20-二酮

7.下列藥物中具有降血脂作用的為（）

O

H

N

A.

Cl

HO

O

C.

O

HH

O

H

D.

HO

O

O

O

SS

OH

O

B.

N

HCl

NH

Cl

Cl

8.在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是（）

A.16甲基引入可降低鈉潴留作用B.為了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式

C.為了穩(wěn)定17β-酮醇側(cè)鏈D.為了增加糖皮質(zhì)激素的活性

9.關(guān)于奧美拉唑，正確的是（）

A.奧美拉唑?qū)τ谒岵环€(wěn)定，進(jìn)入胃壁細(xì)胞中發(fā)生重排后與H+/K+－ATP酶結(jié)

合，產(chǎn)生作用

B.奧美拉唑具有光學(xué)活性，有治療作用的是S（－）異構(gòu)體，稱作埃索美拉

唑，無治療作用的是其R（＋）異構(gòu)體

C.奧美拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物

D.奧美拉唑與某些抗生素聯(lián)用，能清除幽門螺旋桿菌的感染，加速潰瘍愈合，

減輕炎癥，降低潰瘍的復(fù)發(fā)率

10.利舍平具有下列那些理化性質(zhì)（）

A.具有旋光性

B.光和酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫

C.在光和熱的影響下，C-3位發(fā)生差向異構(gòu)化反應(yīng)

D.無論是酸性條件還是堿性條件，均易于發(fā)生酯鍵水解

四、試比較下列各組化合物的生物活性，并簡單說明理由（20分，每題5分）

1.

SH

N

N

N

N

HN

H2

H

HH

N

S

O

O

N

H

COOH

OH

N

N

N

N

H

H

HH

N

S

O

O

N

H

COOH

2.

O

3.

O

H

3

CCHN

O

SO

2

NHCCH

3

H

2

N

O

SO

2

NHCCH

3

4.

O

C

6

H

5

C

2

H

5

N

OH

NH

O

C

6

H

5

C

6

H

5HN

O

N

ONa

五、合成題（20分，任選4題，每題5分）

1.以對硝基苯乙酮為原料合成氯霉素

2.以二乙醇胺為原料合成環(huán)磷酰胺

3.以青霉素為原料合成頭孢氨芐

4.以對氯苯酚為原料合成氯貝丁酯

5.以苯乙腈為原料合成