《藥物化學(xué)》考試試卷及答案

一、單項選擇題

1.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標

準并經(jīng)政府有關(guān)部門批準的化合物，稱為（）

A.化學(xué)藥物

B.無機藥物

C.合成有機藥物

D.天然藥物

E.藥物

2.下列藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時效的藥物是（）

A．巴比妥

B．苯巴比妥

C．異戊巴比妥

D．環(huán)己巴比妥

E．硫噴妥鈉

3.有關(guān)氯丙嗪的敘述，正確的是（）

A．在發(fā)現(xiàn)其具有中樞抑制作用的同時，也發(fā)現(xiàn)其具有抗組胺作用，故成為

三環(huán)類抗組胺藥物的先導(dǎo)化合物

B．大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉及人工冬眠

C．2位引入供電基，有利于優(yōu)勢構(gòu)象的形成

D．與γ-氨基丁酸受體結(jié)合，為受體拮抗劑

E．化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條件下容易水解

4.苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是（）

A.

中樞興奮

B.

抗癲癇

C.

抗焦慮

D.

抗病毒

E.

消炎鎮(zhèn)痛

5.氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（）

A.

乙二胺類

B.

哌嗪類

C.

丙胺類

D.

三環(huán)類

E.

氨基醚類

6.卡托普利分子結(jié)構(gòu)中具有下列哪一個基團（）

A．巰基

B．酯基

C．甲基

D．呋喃環(huán)

E．絲氨酸

7.解熱鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分類可分成（）

A．水楊酸類、苯胺類、芳酸類

B．芳酸類、水楊酸類、吡唑酮類

C．、水楊酸類、芳酸類

D．水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類

8.臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體（

A.左旋體

B.右旋體

C.內(nèi)消旋體

D.外消旋體

E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。

9.環(huán)磷酰胺的作用位點是（）

A.干擾DNA的合成

B．作用于DNA拓撲異構(gòu)酶

C.直接作用于DNA

D．均不是

10.那一個藥物是前藥（）

A.西咪替丁

B.環(huán)磷酰胺

C.賽庚啶

D.昂丹司瓊

E.利多卡因

11.有關(guān)阿莫西林的敘述，正確的是（

A．臨床使用左旋體

B．只對革蘭氏陽性菌有效

C．不易產(chǎn)生耐藥性

）

）

D．容易引起聚合反應(yīng)

E．不能口服

12.喹諾酮類藥物的抗菌機制是（）

A．抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶

B．抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶

C．抑制細菌蛋白質(zhì)的合成

D．抑制二氫葉酸還原酶

E．與細菌細胞膜相互作用，增加細胞膜滲透性

13.關(guān)于雌激素的結(jié)構(gòu)特征敘述不正確的是（）

A.3－羰基

B.A環(huán)芳香化

C.13－角甲基

D.17－β－羥基

14.一老年人口服維生素D后，效果并不明顯，醫(yī)生建議其使用相類似的藥

物阿法骨化醇，原因是（）

A．該藥物1位具有羥基，可以避免維生素D在腎臟代謝失活

B．該藥物1位具有羥基，無需腎代謝就可產(chǎn)生活性

C．該藥物25位具有羥基，可以避免維生素D在肝臟代謝失活

D．該藥物25位具有羥基，無需肝代謝就可產(chǎn)生活性

E．該藥物為注射劑，避免了首過效應(yīng)。

15.藥物的代謝過程包括（）

A．從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性大的代謝物

B．從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水溶性小的代謝物

C．從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂溶性大的代謝物

D．一般不經(jīng)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化可直接排出體外

16.下列藥物中，其作用靶點為酶的是（）

A．硝苯地平

B．雷尼替丁

C．氯沙坦

D．阿司匹林

E．鹽酸美西律

17.下列藥物中，哪一個是通過代謝研究發(fā)現(xiàn)的（）

A.奧沙西泮

B．保泰松

C．5-氟尿嘧啶

D．腎上腺素

E．阿苯達唑

18.結(jié)構(gòu)上沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（）

A．鹽酸嗎啡

B．鹽酸美沙酮

C．

D．噴他佐辛

19.利多卡因比普魯卡因作用時間長的主要原因是（）

A.普魯卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu)

B.普魯卡因有酯基

C.利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu)

D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短

E.酰胺鍵比酯鍵不易水解

20.非選擇性β-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（）

A.1-

異丙氨基

-3-[

對

-

（

2-

甲氧基乙基）苯氧基

]-2-

丙醇

B.1-

（

2

，

6-

二甲基苯氧基）

-2-

丙胺

C.1-

異丙氨基

-3-

（

1-

萘氧基）

-2-

丙醇

D.1

，

2

，

3-

丙三醇三硝酸酯

E.2

，

2-

二甲基

-5-

（

2

，

5-

二甲苯基氧基）戊酸

21.能夠選擇性阻斷β1受體的藥物是（）

A．普萘洛爾

B．拉貝洛爾

C．美托洛爾

D．維拉帕米

E．奎尼丁

22.有關(guān)西咪替丁的敘述，錯誤的是（）

A．第一個上市的H2受體拮抗劑

B．具有多晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型與生產(chǎn)工藝有關(guān)

C．是P450酶的抑制劑

D．主要代謝產(chǎn)物為硫氧化物

E．本品對濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解

23.阿司匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是（）

A.酸性

B．堿性

C．中性

D．水溶性

二、多項選擇題

1.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是（）

A.

雷尼替丁

B.

C.

哌替啶

D.

奧美拉唑

E.

萘普生

2.普魯卡因具有如下性質(zhì)（）

A.易氧化變質(zhì)

B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快

C.可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)，用于鑒別

D.具氧化性

E.弱酸性

3.用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明（）

A.1,4二氫吡啶環(huán)是必需的

B.苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直

C.3,5位的酯基取代是必需的

D.4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳

4.下列哪些說法是正確的（）

A.

抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物

B.

芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

C.賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物

D.

順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會發(fā)生水解和聚合

E.

甲氨蝶呤是作用于

DNA

拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物

5.

氫化可的松含有下列哪些結(jié)構(gòu)（）

A.

含有孕甾烷

B.10

位有羥基

C.11

位有羥基

D.17

位有羥基

E.21

位有羥基

6.下列哪些是雄甾烷的基本結(jié)構(gòu)特征（）

A.△4-3-酮

B.C-13位角甲基

C.A環(huán)芳構(gòu)化

D.△4-3,20-二酮

7.在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是（）

A.16甲基引入可降低鈉潴留作用

B.為了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式

C.為了穩(wěn)定17β-酮醇側(cè)鏈

D.為了增加糖皮質(zhì)激素的活性

8.屬于酶抑制劑的藥物有（）

A.卡托普利

B.溴新斯的明

C.西咪替丁

D.辛伐他丁

E.阿托品

9.屬于脂溶性維生素的有（）

A.維生素A

B.維生素C

C.維生素K

D.氨芐西林

E.維生素D

10.藥物之所以可以預(yù)防和治療疾病，是由于（）

A.藥物可以補充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足

B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用

C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用

D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用

E.藥物沒有毒副作用

三、填空題

1.硫酸沙丁胺醇屬于β受體激動劑，具有較強的（）作用。

2.我國藥品管理法明確規(guī)定，對手物必須研究（）的藥代、藥效和

毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進行臨床研究和批準上市。

3.根據(jù)在體內(nèi)的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是（）藥物，另

一類是（）藥物。

4.用于測定脂水分配系數(shù)P值的有機溶劑是（）。

g翻譯為中文是（）。

6.將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性（），（）作用減弱。

7.將嗎啡3位、6位的羥基乙?；?，其脂溶性（），（）作用增加。

9.維生素A

2

與維生素A

1

的區(qū)別在于（），其活性與維生素A

1

相比（）。

10.維生素E的抗氧化能力與分子中（）基多少有關(guān)。

四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途

1.諾氟沙星喹諾酮類藥物抗菌藥

2.氮甲氮介類抗腫瘤藥

3.氨芐西林β-內(nèi)酰胺類抗生素

4.布洛芬芳基丙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥

5.阿昔洛韋核苷類抗病毒藥物

五、簡答題

1.為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，而且選擇性好？

2.簡述環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫

瘤藥毒性低？

3.請簡述藥物的脂水分配系數(shù)對藥物的生物活性的影響。

參考答案

一、單項選擇題

1-5AEBCC6-10ADDCB11-15DAABA16-23DABECCEA

多項選擇題

1.（BDE）2.（ABCD）3.（ABCD）4.（BCD）

5.

（

ACDE

）

6.

（

AB

）

7.

（

ACD

）

8.

（

ABD

）

9.（ACE）10.（ACD）

三、填空題

1.硫酸沙丁胺醇屬于β受體激動劑，具有較強的擴張支氣管作用。

2.我國藥品管理法明確規(guī)定，對手物必須研究光學(xué)活性純凈異構(gòu)體

的藥代、藥效和毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進行臨床研究和批準上市。

3.根據(jù)在體內(nèi)的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是結(jié)構(gòu)非特異

物，另一類是結(jié)構(gòu)特異物。

4.用于測定脂水分配系數(shù)P值的有機溶劑是正辛醇。

g翻譯為中文是前藥。

6.將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性增強，鎮(zhèn)痛與成癮性作用減弱。

7.將嗎啡3位、6位的羥基乙?；渲苄栽鰪?，鎮(zhèn)痛與成癮性作用增

加。

9.維生素A

2

與維生素A

1

的區(qū)別在于環(huán)上多一個雙鍵，其活性與維生素A

1

相比較弱。

10.維生素E的抗氧化能力與分子中甲基多少有關(guān)。

四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途

五、簡答題

1.為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，而且選擇性好？

答：（1）質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使

氫離子與鉀離子交換。質(zhì)子泵抑制劑即H+/K+-ATP酶抑制劑，故質(zhì)子泵抑制

劑比H2受體拮抗劑的作用面廣，對各種作用于第一步的刺激引起的胃酸分

泌均可抑制。質(zhì)子泵抑制劑是已知的胃酸分泌作用最強的抑制劑。

（2）H

2

受體還存在于胃壁細胞外，如在腦細胞，而質(zhì)子泵僅存在于胃壁細

胞表面，故質(zhì)子泵抑制劑的作用較H

2

受體拮抗劑專一，選擇性高，副作用

小。

2.簡述環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫

瘤藥毒性低？

答：（1）環(huán)磷酰胺在體外沒有抗腫瘤活性，其在肝臟經(jīng)酶轉(zhuǎn)化成4-羥基環(huán)

磷酰胺,再經(jīng)兩條途徑代謝

（2）第一條途徑：4-羥基環(huán)磷酰胺開環(huán)成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥

和丙烯醛，磷酰胺氮芥轉(zhuǎn)化成乙烯亞胺離子，發(fā)揮抗腫瘤作用

（3）第二條途徑：在酶催化下分別生成無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺及羧基磷酰

胺和4-烷基硫代環(huán)磷酰胺，正常細胞中主要按第二條途徑代謝，而在腫瘤

細胞中主要按第一條途徑代謝。

（4）由于環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物毒性很小，因此它對的副

作用小于其他一些烷化劑抗腫瘤藥物

3.請簡述藥物的脂水分配系數(shù)對藥物的生物活性的影響。

答：藥物的溶解性對藥物的藥代動力相有重要的影響，包括水溶性和脂溶

性。

（1）水溶性

水是藥物轉(zhuǎn)運的載體，體內(nèi)的介質(zhì)是水。藥物在吸收部位必須具有一

定的水溶解度，處于溶解狀態(tài)，才能被吸收。因此，要求藥物有一定的水

溶性。極性（引入極性基團可增加水溶性）、晶型（對藥物生物利用度的

影響受到越來越多的重視）、熔點均影響溶解度，從而影響藥物的吸收，

影響生物利用度。

（2）脂溶性

細胞膜的雙脂質(zhì)層的結(jié)構(gòu)，要求藥物有一定的脂溶性才能穿透細胞膜。

進得來（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。將易解離的基團如

羧基酯化。通過化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾，引進脂溶性的基團或側(cè)鏈，可提高藥物

的脂溶性，促進藥物的吸收，提高生物利用度。