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      Ticagrelor吸收促進劑在試驗中沒有成功
      
			
      
				2019-11-12 16:24:50
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      根據(jù)一項小型隨機試驗，外周阿片受體拮抗劑未能抵消嗎啡引起的穩(wěn)定冠心病(CAD)患者的替卡格雷(Brilinta)吸收延遲。
      

      替卡格雷洛接受者與安慰劑相比，用靜脈注射甲基納曲酮(Relistor)治療時，P2Y12受體抑制劑的血漿水平僅出現(xiàn)適度變化：
      

      Ticagrelor吸收促進劑在試驗中沒有成功
      

      替卡格雷的最大血漿濃度(C max)：951 vs 688 ng / mL(高38%)
      

      從時間0到最后一次測量的血漿濃度-時間曲線下的面積(AUC 0-t)：2,952和2,276 ng-hr / mL(增加30%)
      

      達到C max的時間：兩者均為4.0小時
      

      每個時間點各組之間的P2Y12反應(yīng)單位相似
      

      在VASP和LTA上血小板反應(yīng)性無差異
      

      研究組之間類似的治療中血小板反應(yīng)性可能很高
      

      佛羅里達大學(xué)醫(yī)學(xué)院杰克遜維爾分校的Dominick Angiolillo博士和JACC：《心血管疾病干預(yù)》雜志的同事報告說，分析替卡格雷的一種主要代謝產(chǎn)物時，也發(fā)現(xiàn)了類似的發(fā)現(xiàn)。
      

      “盡管我們的研究表明接受甲基納曲酮的患者增加了替卡格雷及其活性代謝物的暴露(即更高的AUC 0-tlast和C max)，但未能顯示出甲基納曲酮對吸收速度和藥物動力學(xué)的任何調(diào)節(jié)作用。替卡格雷用于接受嗎啡的患者。”
      

      嗎啡被用作緩解急性冠狀動脈綜合征(ACS)等環(huán)境中的疼痛的一線策略，其缺點是抑制胃排空和口腔盲腸轉(zhuǎn)運時間。它在主觀上經(jīng)歷過便秘，但也有延遲口服替卡格雷的P2Y12受體抑制劑起效的作用。
      

      研究人員指出：“在這類高?；颊咧惺褂脝岱葧r，缺乏足夠的抗血小板保護引起了對血栓形成并發(fā)癥風(fēng)險的關(guān)注，并強調(diào)了需要制定可增強口服P2Y12抑制劑吸收的策略的需求。”
      

      迄今為止，高負(fù)荷劑量尚未奏效，而壓碎片劑已顯示出可加速這些藥物起效。在給藥后的第一小時內(nèi)，靜脈注射胃復(fù)安和撲熱息痛也與較高的藥物水平和較低的血小板反應(yīng)性有關(guān)。
      

      這組作者說：“總體而言，這些觀察結(jié)果強調(diào)需要確定替代策略，以加快在接受(原發(fā)性)PCI的患者中口服P2Y12抑制劑的作用。”
      

      “在那之前，包括坎格雷洛(Kengreal)和糖蛋白IIb / IIIa抑制劑在內(nèi)的靜脈內(nèi)抗血小板治療代表了最有吸引力的治療選擇，可以彌補口服P2Y12抑制劑在接受嗎啡治療的PCI患者中誘導(dǎo)的血小板抑制方面的差距。”
      

      Angiolillo的小組對30名服用阿司匹林的穩(wěn)定CAD患者進行了隨機，雙盲研究。沖洗7天后各組交叉。
      

      值得注意的是，這些患者沒有接受選擇性經(jīng)皮冠狀動脈介入治療(PCI)。
      

      立即給予指定的治療藥物(靜脈注射甲基納曲酮或安慰劑)，然后靜脈注射嗎啡，然后在15分鐘后加服替卡格雷。在基線和替卡格雷劑量給藥后最多6個小時連續(xù)采集血樣。
      

      該試驗的局限性包括樣本量小和排除ACS患者。研究人員承認(rèn)，他們也不確定在甲基納曲酮后延遲嗎啡給藥是否會更好。
      

      奧地利維也納醫(yī)科大學(xué)的Christian Schoergenhofer醫(yī)學(xué)博士和Bernd Jilma醫(yī)學(xué)博士在隨附的社論中評論說，令人驚訝的是，甲基納曲酮既沒有改善血小板聚集，也沒有血漿替卡格雷的血漿濃度。
      

      他們寫道，這是甲基納曲酮在這種情況下失敗的第二次試驗。“因此，需要優(yōu)化當(dāng)前的ACS治療鎮(zhèn)痛的替代策略或其他方法來克服嗎啡對胃腸系統(tǒng)的抑制作用。”
      

      除了壓制替卡格雷片和靜脈注射坎格雷洛外，Schoergenhofer和Jilma還建議在某些患者中選擇abciximab輸注。
      
			

			
        
      
			
      
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