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      人工受體區(qū)分雄性和雌性激素
      
			
      
				2019-04-23 09:07:38
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      化學家設計并開發(fā)了一種膠囊形合成受體，可以區(qū)分雄性和雌性類固醇激素。即，該受體對雄激素雄性激素在水中顯示出異常的高結(jié)合親和力。該研究今天發(fā)表在“科學進步”雜志上，是仿生設計的一個典型例子 - 創(chuàng)造了模仿自然思想的系統(tǒng)。
      

      人工受體區(qū)分雄性和雌性激素
      

      作者說：“天然生物受體可以利用它們的蛋白質(zhì)口袋識別出雄性和雌性類固醇激素之間微小的結(jié)構(gòu)差異。”“然而，到現(xiàn)在為止人工模仿這個功能一直很困難。”
      

      他們突破的關鍵是受體內(nèi)腔的獨特設計。這個空腔被多金屬框架環(huán)繞在一起，與金屬離子結(jié)合在一起，使受體能夠充當半剛性容器 - 一個足夠靈活的容器，可以補充激素的形狀并誘導有效的鍵合相互作用。
      

      利用X射線晶體學分析，研究人員觀察到球形腔在包裹睪酮時會變形為橢圓形。他們說這種構(gòu)象變化有助于增強受體和激素之間的分子間相互作用。該團隊的實驗表明，合成受體優(yōu)先以類似于天然雄激素受體的順序結(jié)合類固醇性激素，從雄性激素如睪酮和雄酮中開始，然后是雌性激素，如孕酮和β-雌二醇。當將雄性和雌性激素的混合物置于60℃的水溶液中懸浮10分鐘時，該受體僅以超過98%的選擇性結(jié)合睪酮(參見圖)。即使當混合物含有大量過量的雌性激素時，也實現(xiàn)了高水平的選擇性。
      

      更進一步，該團隊設計了一種使用該受體檢測極少量雄性激素的方法。他們制備了一種受體染料復合物，在沒有睪酮的情況下發(fā)出藍綠色熒光。通過添加納克的睪酮，在封裝后熒光顯著降低，這是一種顯著的新的超靈敏檢測方法。
      

      “我們設想我們的合成受體將用于開發(fā)實用的，超靈敏的類固醇性激素分析裝置，從醫(yī)療工具到運動中的興奮劑控制，在不久的將來，”研究人員說。
      
			

			
        
      
			
      
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