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      研究人員開發(fā)出更有效的方法來生產(chǎn)藥物所需的構(gòu)建模塊
      
			
      
				2019-09-14 18:05:43
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      日本東京農(nóng)業(yè)技術(shù)大學(xué)(TUAT)和加拿大Mount Allison大學(xué)的研究人員已經(jīng)開發(fā)出一種更有效的方法來生產(chǎn)抗生素和癌癥治療藥物所需的構(gòu)建模塊。
      

      他們于8月16日在英國皇家化學(xué)學(xué)會期刊“化學(xué)通訊”9月14日印刷版之前在線發(fā)表了同行評審結(jié)果。
      

      研究人員為更好地發(fā)展而制定的構(gòu)建塊被稱為多烯子結(jié)構(gòu)。
      

      研究人員開發(fā)出更有效的方法來生產(chǎn)藥物所需的構(gòu)建模塊
      

      多烯亞結(jié)構(gòu)是許多天然產(chǎn)物和藥物分子中普遍存在的框架。盡管在過去十年中對這些子結(jié)構(gòu)給予了很多關(guān)注，但它們?nèi)匀浑y以準(zhǔn)備。“
      

      Masafumi Hirano，TUAT的論文作者和應(yīng)用化學(xué)教授
      

      目前的制備方法很漫長，每個階段都有幾個步驟。第一種是所謂的迭代交叉耦合，其中兩種化合物反應(yīng)，產(chǎn)生新的化合物和過量的廢物。然后將新化合物與另一種化合物偶合，依此類推，直至產(chǎn)生所需的多烯結(jié)構(gòu)。在每次偶合時，必須準(zhǔn)備化合物以進(jìn)行反應(yīng)，并且根據(jù)Hirano，每步所花費的時間是不經(jīng)濟的。
      

      為了糾正這個低效的過程，Hirano和他的團隊開發(fā)了一個“一鍋”解決方案?；衔锊粩喾磻?yīng)，無需暫停每個步驟進(jìn)行制備。
      

      “這種方法可能與從蛋到蝌蚪到成年野生蟾蜍的兩棲變態(tài)相比，”Hirano說。“一種簡單的小化合物一個接一個地長大，最終成為同一反應(yīng)容器中的多烯亞結(jié)構(gòu)。”
      

      接下來，研究人員計劃通過流動合成過程深入研究將合成結(jié)構(gòu)單元應(yīng)用于實際分子，其中該過程中的每個步驟都以最小的干擾觸發(fā)下一步驟。一旦基質(zhì)開發(fā)出來，研究人員需要了解它們?nèi)绾螀f(xié)同工作，成為將用于抗生素和癌癥治療的分子。據(jù)Hirano說，第一個目標(biāo)是開發(fā)這些類型的構(gòu)建模塊庫。
      

      “雖然目前這項研究的工作主要集中在化學(xué)工程方面，但我們需要了解每種基材及其如何應(yīng)用于該領(lǐng)域，”Hirano說。
      
			

			
        
      
			
      
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