固體分散技術(shù)和包合技術(shù)對白頭翁總皂苷增溶作用研究
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龍?jiān)雌诳W(wǎng)
固體分散技術(shù)和包合技術(shù)對白頭翁總皂苷增
溶作用研究
作者:管詠梅張妮陳振華劉紅寧朱衛(wèi)豐陳麗華楊明
來源:《中國中藥雜志》2013年第23期
[摘要]目的:考察固體分散技術(shù)及包合技術(shù)對白頭翁總皂苷(白頭翁總皂苷)溶出性能的
影響并初步探討其機(jī)制。方法:采用熔融法制備白頭翁總皂苷-PEG4000固體分散體,用冷凍
干燥法制備白頭翁總皂苷-羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)包合物,通過IR,DSC,NMR鑒定
固體分散體及包合物性質(zhì),并采用小杯法測定了固體分散體及包合物的溶出度。結(jié)果:IR,
DSC,NMR的結(jié)果表明形成了固體分散體及包合物;溶出度大小依次為包合物>固體分散體>
原料藥。結(jié)論:包合技術(shù)能顯著提高白頭翁總皂苷的溶出性能,而固體分散技術(shù)對其增溶作用
不明顯。
[關(guān)鍵詞]白頭翁總皂苷;固體分散體;包合物;溶出度白頭翁總皂苷為中藥白頭翁經(jīng)提
取、分離和純化得到的有效部位,藥理試驗(yàn)證明其具有抗腫瘤、抗?jié)兊茸饔肹1-2],具有良好
的開發(fā)應(yīng)用前景。該藥物在水中溶解度差[3],口服生物利用度較低。固體分散技術(shù)和環(huán)糊精包
合技術(shù)常用做藥物的增溶方法,用以提高藥物的溶解性能,增加藥物的生物利用度[4],如茴三
硫固體分散體、諾氟沙星-磺丁基醚-β-環(huán)糊精包合物等的研究[5-6],故本研究采用固體分散技術(shù)
和包合技術(shù)改善白頭翁物理性能,以提高白頭翁總皂苷的溶出度,就兩者對白頭翁總皂苷的增
溶能力進(jìn)行了比較,并初步探討其增溶作用的機(jī)制。
1材料
Vertex70型傅里葉紅外光譜(德國BRUKER);DiamondDSC型差示掃描熱分析
儀(美國Derkin-Elmer公司);核磁共振儀(德國BRUKER);HJ-6磁力攪拌器(常州國華
電器有限公司);Agilent1200型高效液相譜儀(美國安捷倫科技有限公司);BS124S型
分析天平(德國Sartorius);FREEZONE6L冷凍干燥機(jī)(美國Labconco公司);ZRS-8G型
智能溶出試驗(yàn)儀(天大天發(fā)科技有限公司)。
聚乙二醇(PEG)4000(國藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司);白頭翁總皂苷-羥丙基-β-環(huán)糊精
(HP-β-CD,西安德立生物化工有限公司);白頭翁總皂苷(中藥固體制劑制造技術(shù)國家工程
研究中心);常春藤皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)]-L-吡喃
阿拉伯糖苷(B3)對照品(中藥固體制劑制造技術(shù)國家工程研究中心);氘代吡啶(CAS:
811-98-3);甲醇為譜純;水為自制雙蒸水;其他試劑均為分析純。
2方法
2.1固體分散體和包合物的制備
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